Алотендин 10 мг/10 мг, таблетки N30

Алотендин

Показания к применению

• При артериальной гипертензии, когда требуется лечение • Первичная AV-блокада. • Данные о развитии спазма артерий при стенокардии Принцметала. Несмотря на селективность к β1, полностью исключить вероятность приступов стенокардии при назначении бисопролола пациентам со стенокардией Принцметала нельзя. • Облитерирующие заболевания периферических артерий (особенно в начале лечения, когда жалобы могут усиливаться), • Наличие в анамнезе или в настоящее время псориаза — в этом случае бета-блокаторы (например, бисопролол) следует применять только после тщательной оценки пользы и риска; при лечении пациентов, у которых могут быть скрыты признаки гипертиреоза, бисопролол следует назначать только после блокады α-рецепторов.

У пациентов, подвергающихся общей анестезии, бета-блокада снижает частоту аритмий и ишемии миокарда во время индукции анестезии и интубации, а также в послеоперационном периоде. Рекомендуется продолжать бета-блокаду во время операции из-за возможного потенциального взаимодействия с препаратами, которое может привести к развитию брадикардии, рефлекторной тахикардии и снижению рефлекторной способности компенсировать кровопотерю. Поэтому анестезиолог должен быть предупрежден о применении бета-блокатора. Если необходимо прекратить прием бета-блокатора, это следует делать постепенно и завершить примерно за 48 часов до анестезии. • Кардиоселективные (β1-селективные) бета-адреноблокаторы по сравнению с неселективными бета-блокаторами оказывают меньшее влияние на функцию легких, однако, как и другие бета-блокаторы, их следует избегать при обструктивных заболеваниях легких. • При бронхиальной астме и других хронических обструктивных заболеваниях, которые могут вызывать симптомы, следует проводить бронходилатирующую терапию. У пациентов с астмой может увеличиваться сопротивление дыхательных путей, и поэтому может потребоваться увеличение дозы β2-стимуляторов. Этот препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на каждую таблетку, то есть практически не содержит натрия. Неизвестно.

Противопоказания

Связанные с амлодипином: • Тяжелая гипотензия, • Шок (включая кардиогенный шок), наличие препятствия для оттока крови из левого желудочка (тяжелый аортальный стеноз), • После инфаркта миокарда — гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность. Связанные с бисопрололом: • Острая сердечная недостаточность или эпизоды сердечной недостаточности, требующие внутривенного введения инотропных препаратов, • Кардиогенный шок, • Атриовентрикулярная блокада II или III степени (без электрокардиостимулятора). Синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, • Клинически выраженная брадикардия, клинически выраженная артериальная гипотензия, тяжелая бронхиальная астма, • Тяжелые формы облитерирующих заболеваний периферических артерий и тяжелая форма синдрома Рейно.

Применение при беременности и в период лактации

Беременность: у людей безопасность амлодипина при беременности не установлена. В исследованиях, проведенных на фоне применения высоких доз амлодипина, наблюдалась репродуктивная токсичность. Лактация: амлодипин выделяется с грудным молоком в количестве примерно 3–7% от принятой дозы (межквартильный интервал, максимум 15%) у кормящих женщин. Неизвестно, попадает ли амлодипин в организм ребенка при грудном вскармливании. Поэтому применение препарата Алотендин в период лактации не рекомендуется. Данные о влиянии комбинированного препарата на фертильность человека отсутствуют. У некоторых пациентов, получающих лечение блокаторами каналов, наблюдались биохимические изменения в головках сперматозоидов, которые могут быть обратимыми. Для оценки возможного влияния на фертильность клинические данные недостаточны. Имеются данные, что бисопролол не оказывает влияния на фертильность и репродуктивную способность животных в экспериментальном исследовании. В экспериментальном исследовании описано влияние амлодипина на фертильность самцов крыс.

Применение у детей

Бисопролол обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказывать неблагоприятное воздействие на беременность и/или плод/новорожденного ребенка. Бета-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что может привести к задержке роста, внутриутробной гибели плода, самопроизвольному аборту и преждевременным родам, а также к дополнительным эффектам у новорожденных (например, гипогликемии и брадикардии). При необходимости лечения следует отдавать предпочтение селективным β1-адреноблокаторам, если нет строгих показаний к применению. При необходимости применения препарата Алотендин следует тщательно контролировать маточно-плацентарное кровообращение и рост плода. В случае возникновения неблагоприятного воздействия на плод следует рассмотреть альтернативное лечение. Тщательное наблюдение необходимо, а симптомы брадикардии обычно ожидаются в течение первых 3 дней.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами

Амлодипин может оказывать незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. У пациентов, принимающих препарат, могут возникать головокружение, головная боль, усталость или тошнота, что может нарушать способность к реакции. В исследовании с участием пациентов с ишемической болезнью сердца бисопролол не ослаблял способность управлять транспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами. Однако, учитывая вариабельность индивидуальных реакций на данный препарат, способность управлять транспортными средствами и механизмами может быть нарушена. Этот эффект чаще отмечается в начале лечения, при изменении терапии и при одновременном употреблении алкоголя.

Способ применения и дозы Алотендина

Препарат Алотендин показан для лечения пациентов, у которых при одновременном применении моно-компонентных препаратов в рекомендуемых фиксированных дозах можно адекватно контролировать артериальное давление и/или патологию коронарных артерий. Сфолиативный дерматит. Очень редко: ангионевротический отек, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса–Джонсона, отек Квинке, фоточувствительность нечасто: токсический эпидермальный некролиз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Влияние других лекарственных веществ на амлодипин: Ингибиторы изофермента CYP3A4. Одновременный прием амлодипина с сильными или умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (ингибиторы протеазы, противогрибковые препараты группы азолов, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, а также верапамил и дилтиазем) может приводить к значительному увеличению концентрации амлодипина. Клиническая картина вариантов возможных изменений может быть более выраженной у пожилых людей. Поэтому может потребоваться тщательное медицинское наблюдение и коррекция дозы. При одновременном применении с кларитромицином, являющимся ингибитором CYP3A4, повышается риск развития гипотензии; при одновременном применении с кларитромицином следует проводить тщательный мониторинг пациентов. Индукторы CYP3A4. Одновременный прием амлодипина с известными индукторами CYP3A4 может изменять концентрацию амлодипина в плазме крови. Поэтому следует проводить мониторинг артериального давления и рассмотреть коррекцию дозы при одновременном приеме, а также после него, особенно при применении сильных индукторов CYP3A4 (например, рифампицина, препаратов зверобоя/Hypericum perforatum). Прием с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку у некоторых пациентов может увеличиваться биодоступность амлодипина, и в результате может усиливаться гипотензивный эффект. В исследованиях на животных после приема верапамила и внутривенного введения дантролена наблюдался риск развития фибрилляции желудочков и сердечно-сосудистой недостаточности, связанный с развитием гипергликемии и приводящий к летальному исходу. Поэтому у пациентов, склонных к злокачественной гипертермии, и при лечении по причине злокачественной гипертермии следует избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин. Контролируемая терапия: препарат показан как поддерживающая терапия у пациентов, у которых артериальное давление и/или хроническая стабильная стенокардия адекватно контролируются.

Исследования взаимодействия амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев или в других группах не проводились. У пациентов после трансплантации почки, у которых наблюдалось увеличение вариабельной минимальной концентрации циклоспорина (0%–40%), следует рассмотреть возможность мониторинга концентрации циклоспорина в плазме крови при приеме комбинации и при необходимости снизить дозу циклоспорина. В исследованиях лекарственного взаимодействия, влияющего на фармакокинетику, амлодипин взаимодействовал с аторвастатином, дигоксином и/или

Особые указания и меры предосторожности

См. раздел «Меры предосторожности», • при гиперчувствительности к действующим веществам (бисопролол, амлодипин), производным дигидропиридина и/или любым вспомогательным веществам, входящим в состав препарата, при гиперчувствительных реакциях. У пациентов с сердечной недостаточностью: препарат следует назначать с осторожностью. По результатам длительных плацебо-контролируемых исследований с участием пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью классов III/IV частота отека легких в группе амлодипина была выше, чем в группе плацебо. У пациентов с сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку эти препараты могут увеличивать риск серьезных сердечно-сосудистых осложнений и смерти. У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения амлодипина и показатель AUC увеличиваются. В этой группе пациентов дозирование должно быть определено индивидуально. Не установлено. Поэтому таким пациентам амлодипин следует применять с осторожностью. У пациентов с нарушением функции почек: в этой группе пациентов амлодипин можно применять в обычных дозах. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не связаны со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не выводится при гемодиализе. Пожилые пациенты: при увеличении дозы у пожилых следует соблюдать осторожность. При отсутствии точных показаний к прекращению лечения, особенно при ишемической болезни сердца, прекращение лечения бисопрололом может быть ошибочным (см. раздел «Способ применения и дозы»). Прекращать лечение не следует, иначе это может привести к временно ухудшению состояния сердечной болезни. Бисопролол следует применять с особой осторожностью у пациентов с сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией и/или стенокардией. Следует соблюдать осторожность в следующих случаях: • при сахарном диабете с резкими изменениями уровня глюкозы; при симптомах гипогликемии (тахикардия, сильное сердцебиение, чрезмерное потоотделение) они могут маскироваться. При проведении десенсибилизирующей терапии во время голодания/пахри — как и при применении других бета-блокаторов — бисопролол может повышать чувствительность к аллергенам и усиливать тяжесть анафилактических реакций. Применение всегда может не обеспечить ожидаемый терапевтический эффект. При одновременном приеме с амлодипином существует риск повышения уровня такролимуса в крови. У пациентов, получающих лечение, при приеме амлодипина следует контролировать требуемый уровень такролимуса, чтобы исключить риск развития его токсичности, и при необходимости корректировать дозу. Ингибиторы mTOR (механическая мишень рапамицина у животных): сиrolimus, temsirolimus и everolimus — это субстраты CYP3A4 и слабые ингибиторы CYP3A4. При одновременном применении с ними амлодипин может увеличивать их экспозицию. Циклоспорин. Симвастатин. При многократном одновременном приеме амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг по сравнению с монотерапией симвастатином концентрация симвастатина увеличивается на 77%. У пациентов, принимающих такую комбинацию, следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг в сутки.

Бисопролол: не рекомендуемые комбинации. Как и верапамил, а также в меньшей степени дилтиазем (антагонисты кальция). Они оказывают отрицательное влияние на сократимость миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Препараты, вводимые внутривенно, такие как верапамил, у пациентов, принимающих бета-блокаторы, могут вызывать тяжелую гипотензию и атриовентрикулярную блокаду. Комбинации, которые могут повышать риск остановки «синдрома отмены гипертензии» и должны применяться с осторожностью: клофелин, метилдопа, моксонодин, рилменидин. Фелодипин и нифедипин (антагонисты кальция из группы дигидропиридинов). Одновременный прием повышает риск развития артериальной гипотензии; исключить увеличение частоты сердечной недостаточности нельзя. У пациентов с риском ухудшения насосной функции желудочков в дальнейшем. Фенитоин, флекаинид, пропафенон) Препараты I класса против аритмий (например, дизопирамид, хинидин, лидокаин). Увеличивают длительность атриовентрикулярной проводимости и отрицательное инотропное действие. Препараты III класса против аритмий (например, амиодарон). Усиливают влияние на атриовентрикулярную проводимость и могут повышать риск. Могут увеличивать длительность атриовентрикулярной проводимости и развитие брадикардии. Местные препараты с бета-блокирующим действием (например, глазные капли для лечения глаукомы). Они могут усиливать системное действие бисопролола и маскировать симптомы при пероральном применении противодиабетических препаратов. Блокада гипогликемии. Анестетики. Риск ослабления рефлекторной тахикардии и развития артериальной гипотензии. Усиление действия сердечных гликозидов (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»). Уменьшение частоты сердечных сокращений, удлинение времени атриовентрикулярной проводимости. Препараты, которые могут уменьшить гипотензивный эффект бисопролола (например, изопреналин, добутамин). Комбинация с бисопрололом может уменьшать эффект обоих препаратов.

Также симпатомиметики, активирующие α-адренорецепторы (например, норадреналин, адреналин). Комбинация с бисопрололом может активировать сосудосуживающее действие этих препаратов, опосредованное α-адренорецепторами, что может привести к повышению артериального давления. У пациентов с нарушением функции печени: точных рекомендаций по снижению дозы, связанных с уменьшением выведения амлодипина, нет; поэтому таким пациентам препарат следует применять с осторожностью (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»). При тяжелой печеночной недостаточности: суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг. У пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью требуется ли коррекция дозы — не установлено. При почечной недостаточности, не выводимой при гемодиализе (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг. Описаны случаи выраженной и длительной артериальной гипотензии, вплоть до развития шока и летального исхода. При приеме с амлодипином

Побочные эффекты

Побочные эффекты, наблюдавшиеся при раздельном применении действующих веществ, представлены в соответствии со следующими частотными категориями: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100–<1/10); иногда (≥1/1000–<1/100); редко (≥1/10000–<1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (по имеющимся данным невозможно оценить частоту). Наиболее часто сообщаемые побочные эффекты амлодипина: сонливость, головокружение, головная боль, сердцебиение, кровотечения, боль в животе, тошнота, отек лодыжек, отеки, выраженная усталость и нарушения со стороны лимфатической системы. Очень редко: лейкопения, тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции.

Нарушения обмена веществ и питания: иногда — нарушения гипергликемии. Иногда — бессонница, изменения настроения (включая тревожность), депрессия. Редко — спутанность сознания. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость (особенно в начале лечения). Иногда — синкопе, гипестезия, парестезия, нарушение вкуса, тремор. Очень редко — повышение тонуса, периферическая нейропатия. Неизвестно — экстрапирамидные нарушения. Нарушения со стороны органа зрения: иногда — нечеткость зрения (включая диплопию). Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: иногда — шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца: часто — сильное сердцебиение: аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий). Очень редко — нарушения со стороны миокарда. Часто — приливы крови.

Иногда: артериальная гипотензия. У добровольцев после приема 10 мг амлодипина в течение 2 часов активированный уголь снижал всасывание амлодипина. Поскольку амлодипин обладает способностью связываться с белками в высокой степени, диализ оказывает незначительное влияние. Симптомы. При превышении дозы, как ожидается при передозировке бета-блокаторами, чаще наблюдаются брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. При высокой индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозе возможны большие индивидуальные различия. Однако у пациентов с сердечной недостаточностью повышенная чувствительность встречается чаще. При передозировке бисопролола лечение следует прекратить и назначить поддерживающую и симптоматическую терапию. Данные указывают, что бисопролол с трудом выводится при диализе.

Согласно ожидаемому фармакологическому действию и рекомендациям для других бета-блокаторов, при наличии клинической необходимости следует принять следующие общие меры: при отсутствии эффекта от внутривенного введения атропина — осторожное введение изопреналина или другого препарата с положительным хронотропным действием. В случае гипотензии: внутривенное введение жидкостей и вазопрессорных препаратов может быть эффективным. При AV-блокаде (II или III степени): следует тщательно контролировать состояние пациента и при необходимости применять инфузию изопреналина и/или использовать транвенозный кардиостимулятор. При сердечной недостаточности: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным действием и вазодилататоров.

При бронхоспазме: при назначении бронходилататоров, таких как изопреналин, β2-симпатомиметики и/или аминофиллин. Имеются данные, что бисопролол плохо выводится при гемодиализе.