АЛЗЕПИЛ 10 мг N28 табл.

Алзепил, таблетки с перекрытием 5 мг; 10 мг

Состав Алзепила

В 1 таблетке содержится 5 мг (в форме 5,21 мг донепезила гидрохлорида моногидрата) и/или 10 мг (в форме 10,42 мг донепезила гидрохлорида моногидрата) действующего вещества: донепезила гидрохлорид. Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, низкозамещённая гидроксипропилцеллюлоза (L-HPC B1), стеарат магния: белый опадри Y-1-7000 (гипромеллоза, диоксид титана (E 171), макрогол 400.

Показания к применению

Алзепил показан для симптоматического лечения болезни Альцгеймера лёгкой или умеренной степени тяжести.

Противопоказания

Алзепил противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к производным пиперидина или к любому компоненту препарата в анамнезе.

Применение при беременности и в период лактации

Недостаточно данных о применении донепезила у беременных женщин. В проведённых исследованиях не были выявлены тератогенные эффекты препарата, однако наблюдались признаки пери- и постнатальной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Поэтому, если нет абсолютной необходимости, препарат Алзепил не следует применять. В исследованиях на крысах донепезил выделялся с грудным молоком. Было не установлено, проникает ли донепезил в грудное молоко; не проводились исследования с участием беременных женщин. По этой причине женщины, принимающие донепезил, не должны кормить грудью своих младенцев.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами

Донепезил оказывает незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Он может ухудшать способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Кроме того, донепезил может вызывать утомляемость, головокружение и мышечные спазмы, особенно в начале курса или при увеличении дозы. Поэтому регулярно оценивайте способность пациента, принимающего донепезил, управлять транспортными средствами и работать с сложными механизмами.

Способ применения и дозы Алзепила

Взрослым и пожилым пациентам лечение следует начинать с приёма внутрь 1 раз в сутки в дозе 5 мг, используя препарат вечером перед сном. Для оценки самых ранних клинических ответов и достижения равновесной концентрации донепезила необходимо применять суточную дозу 5 мг в течение не менее 1 месяца. После клинической оценки эффекта дозы 5 мг в течение 1 месяца можно увеличить дозу препарата Алзепил до 10 мг 1 раз в сутки. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 10 мг. В клинических исследованиях не изучались дозы препарата выше 10 мг/сут. При необходимости назначения доз, отличных от указанных, следует использовать другие препараты. Начинать и проводить лечение следует под контролем врача, имеющего опыт в диагностике и лечении деменции при болезни Альцгеймера. Лечение должно соответствовать общепринятым рекомендациям, например рекомендациям DSM IV, BNO 10. Начинать лечение возможно только при наличии лиц, которые могут ухаживать за пациентом и осуществлять регулярный контроль за применением препарата. Лечение следует продолжать до тех пор, пока у пациента наблюдается терапевтический эффект. Поэтому необходимо регулярно оценивать клинический эффект донепезила. Если эффект не наблюдается, следует рассмотреть возможность прекращения применения препарата. Предсказать индивидуальный ответ невозможно.

После прекращения применения препарата наблюдается постепенное ослабление положительного эффекта препарата Алзепил. При резкой отмене препарата эффект «отмены» не наблюдается.

Фармакологические свойства

Механизм действия. Донепезила гидрохлорид — специфический ингибитор ацетилхолинэстеразы, основного фермента в головном мозге, с обратимым действием. В экспериментах in vitro ингибирующий эффект донепезила гидрохлорида в отношении этого фермента в основном более чем в 1000 раз сильнее, чем влияние на бутирилхолинэстеразу — фермент, расположенный за пределами центральной нервной системы.

Особые указания и меры предосторожности

Эффективность донепезила не была установлена у пациентов с тяжёлой болезнью Альцгеймера, с другими типами деменции или с нарушениями памяти (например, ослабление когнитивных функций, связанное с возрастом). Исследования были разработаны для исключения пациентов, страдающих другими заболеваниями, и для выявления пациентов, у которых деменция может быть только сосудистого происхождения. Частота летальных исходов в исследовании составила 2/198 (1%) в группе, принимавшей донепезила гидрохлорид 5 мг; 5/206 (2,4%) в группе, принимавшей донепезила гидрохлорид 10 мг; и 7/199 (3,5%) в группе плацебо. В другом исследовании частота летальных исходов составила 4/208 (1,9%) в группе, принимавшей донепезила гидрохлорид 5 мг; 3/215 (1,4%) в группе, принимавшей донепезила гидрохлорид 10 мг; и 1/193 (0,5%) в группе плацебо. В третьем исследовании частота летальных исходов составила 11/648 (1,7%) в группе, принимавшей донепезила гидрохлорид 5 мг, и 0/326 (0%) в группе, принимавшей плацебо. Во всех трёх исследованиях, проведённых по изучению заболевания, частота летальных исходов во всех группах, принимавших донепезила гидрохлорид, была количественно выше по сравнению с группой плацебо (1,1), однако эти различия не были статистически достоверными. Большинство случаев смерти у пациентов, принимавших донепезила гидрохлорид или плацебо, в указанной популяции пожилых пациентов были обусловлены различными сосудистыми нарушениями, которые, как предполагалось, возникали вследствие сопутствующих поражений сосудов. При анализе всех тяжёлых сосудистых нарушений, которые не приводили к смерти, различий в частоте их возникновения между группами, принимавшими донепезила гидрохлорид и плацебо, не выявлено. В обобщённых материалах исследований болезни Альцгеймера (общее число пациентов 6888), а также при добавлении исследований сосудистой деменции, показатели смертности в группе плацебо были количественно выше, чем показатели, отмеченные в группах, принимавших донепезила гидрохлорид. Не требуется.

Неиспользованные остатки препарата в любом количестве должны быть утилизированы в соответствии с местными требованиями.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В организме человека донепезила гидрохлорид и/или любые его метаболиты не оказывают ингибирующего действия на метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина или дигоксина. Также показано, что при одновременном применении с циметидином метаболизм донепезила не изменяется. В исследованиях in vitro было показано, что в метаболизме донепезила участвуют изофермент CYP450 3A4 и в меньшей степени изофермент 2D6. В исследованиях in vitro по изучению взаимодействий препаратов показано, что ингибиторы изоферментов CYP3A4 и 2D6 соответственно — кетоконазол и хинидин — подавляют метаболизм донепезила. Поэтому указанные препараты и ингибиторы изофермента CYP3A4, например итраконазол и эритромицин, а также ингибиторы изофермента CYP2D6, например флуоксетин, могут подавлять метаболизм донепезила. В исследовании с участием добровольцев кетоконазол приводил примерно к 30% повышению концентраций донепезила. Индукторы, например рифампицин, фенитоин, карбамазепин и алкоголь, могут снижать уровни донепезила, хотя степень выраженности ингибирующего или индуцирующего эффекта может быть неопределённой. При назначении комбинаций указанных препаратов следует соблюдать меры предосторожности. Кроме того, препарат может взаимодействовать с лекарственными средствами, обладающими антихолинергической активностью. Также при одновременном применении с такими препаратами, как сукцинилхолин, другими блокаторами проводимости и алокаином, могут быть изменения. Влияние результатов лабораторных и инструментальных исследований. Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций. Несчастный случай. Незначительное повышение концентрации и креатинкиназы в сыворотке крови. *При обследовании пациентов с обмороком и/или судорожными приступами следует учитывать возможность сердечной блокады или длительной фазы синусового ритма.

**В случаях, когда наблюдалось развитие галлюцинаций, аномальных сновидений, кошмаров, возбуждённости и агрессивного поведения, после снижения дозы препарата или его отмены эти проявления прекращались. ***При наличии неустановленного нарушения функции печени следует рассмотреть возможность отмены препарата Алзепил. ****Сообщалось о развитии рабдомиолиза независимо от злокачественного нейролептического синдрома, а также о том, что он может развиться в течение короткого периода времени в связи с началом приёма или увеличением дозы донепезила. Дополнительные сведения о побочных эффектах. Важно сообщать о предполагаемых побочных эффектах.

Побочные эффекты

Важно сообщать информацию о побочных эффектах, поскольку это позволяет проводить непрерывный мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства. Работники здравоохранения должны сообщать о любых предполагаемых побочных эффектах по адресу, указанному в конце листка-вкладыша, а также через национальную систему.