АМИТРИПТИЛИН ГРИНДЕКС 25 МГ N50 ТАБЛ.

Амитриптилин Гриндекс

Состав Амитриптилин Гриндекс

1 таблетка содержит 10 или 25 мг амитриптилина гидрохлорида моногидрата, кукурузный крахмал, повидон (поливинилпирролидон), диоксид кремния, стеарат магния. 10 мг: синяя оболочка Opadry II 85F20753, краситель (поливиниловый спирт, диоксид титана (E 171), макрогол PEG 3000, тальк, индигокармин (E 132), Понсо 4 R (E 124), хинолиновый желтый (E 104)), карнаубский воск Qrindeks 25 мг: желтая оболочка Opadry II 85F22450, краситель (поливиниловый спирт, макрогол PEG 3000, хинолиновый желтый (E 104), тальк, диоксид титана (E171), «солнечный закат» желтый (E 110), индигокармин (E 132)), карнаубский воск.

Показания к применению

Таблетки Амитриптилин Гриндекс применяют в следующих случаях: у взрослых для лечения тяжелых депрессивных эпизодов; > у взрослых для лечения нейропатической боли; > у взрослых для профилактики хронической головной боли напряжения (chronic tension type headache, XGBA); > у взрослых для профилактического лечения мигрени; > при отсутствии органической патологии, для лечения ночного энуреза у детей старше 6 лет, включая spina bifida и связанные с ней нарушения; при наблюдении депрессии у пациента важно немедленно обратиться к врачу — может произойти переход заболевания в маниакальную фазу; при наличии у пациента маниакальной фазы требуется прекратить применение амитриптилина; как психотропный препарат амитриптилин может изменить ответ организма на инсулин и глюкозу, что требует коррекции противодиабетического лечения у пациентов, страдающих сахарным диабетом; кроме того, при депрессивном заболевании, которое может возникать или при одновременном назначении с нейролептическими лекарственными препаратами, особенно в условиях жаркой погоды, были получены сообщения о случаях гиперпирексии; при резком прекращении терапии после лечения могут возникнуть симптомы отмены в виде головной боли, слабости, бессонницы и раздражительности; пациентам, принимающим селективные ингибиторы обратного захвата (СИОЗСИ), амитриптилин следует назначать с осторожностью; для исключения синдрома удлинения интервала QT перед началом лечения требуется проводить мониторинг ЭКГ.

При проведении лечения энуреза амитриптилин нельзя применять вместе с антихолинергическими препаратами; при применении для лечения других недепрессивных расстройств в начале лечения могут возникать суицидальные мысли и случаи суицидального поведения; при проведении лечения пациентов, страдающих энурезом, необходимо соблюдать меры предосторожности, описанные для лечения пациентов с депрессией; при одновременном применении Амитриптилина с бупренорфином возможно развитие потенциально опасного для жизни серотонинового синдрома; при параллельной терапии, особенно в начале лечения и при увеличении дозы, рекомендуется тщательно наблюдать за пациентом; при подозрении на развитие синдрома следует рассмотреть снижение дозы или прекращение терапии в зависимости от тяжести симптомов; а также у детей и подростков: отсутствуют данные о влиянии препарата на развитие детей и подростков, половое созревание, когнитивное и поведенческое развитие, а также о долгосрочной безопасности препарата. В составе препарата Гриндекс содержатся лактоза и краситель «Понсо 4R» (E124) и/или желтый «солнечный закат» (E110).

Препарат содержит лактозу. Не следует применять лекарственный препарат у пациентов с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью лактозы, недостаточностью лактазы Lapp или мальабсорбцией глюкозы-галактозы. Вспомогательные вещества, которые могут вызывать аллергические реакции, входят в состав таблеток (в составе таблеток, покрытых оболочкой 10 мг, — краситель «Понсо 4R» (E124), а в таблетках, покрытых оболочкой 25 мг, — желтый «солнечный закат» (E110)).

Противопоказания

См. раздел «» 6–10 лет: 10–20 мг в сутки. В этой возрастной группе следует использовать более подходящую лекарственную форму: дети старше 11 лет: дозу необходимо постепенно увеличивать до 25–50 мг в сутки. Принимать за 1–1,5 часа до сна.

Перед началом лечения врач должен сделать ЭКГ пациента, чтобы проверить признаки изменения сердцебиения; нельзя прекращать лечение без обсуждения. Рискованные пациенты: лица с заболеваниями печени или так называемые «медленные метаболизаторы» обычно принимают меньшую дозу. Способ применения: таблетки предназначены для приема внутрь.

Таблетки следует проглатывать, запивая водой. Нельзя изменять дозу препарата и прекращать лечение без консультации с врачом. Депрессивные эпизоды: лечение депрессии, как и другие лекарственные средства, применяемые для лечения депрессии, может потребовать нескольких недель до ощущения какого-либо улучшения. Длительность лечения индивидуальна, обычно составляет 6 месяцев, и определяется врачом.

Лекарственное средство следует принимать в количестве, рекомендованном врачом. Если лечение прекращается слишком рано, когда заболевание может сохраняться длительное время, его симптомы могут вернуться: боль, лечение хронической головной боли напряжения и профилактика головной боли напряжения, а также профилактика лечения мигрени. Для улучшения состояния пациента может потребоваться несколько недель; следует проконсультироваться с врачом по поводу длительности лечения и продолжать применение в соответствии с рекомендациями врача. При энурезе врач должен решить вопрос о продолжении лечения после 3-месячного курса.

Нарушения со стороны желчных протоков в печени: иногда неизвестно; очень часто; иногда; редко. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Нарушения со стороны репродуктивной системы: часто и со стороны молочных желез — иногда. Общие нарушения и реакции в месте введения: исследования — редко; часто; редко; очень часто; часто; редко. Печеночная недостаточность (например, холестатическое заболевание печени). Гепатит. Повышенное потоотделение. Сыпь, крапивница, отек лица. Алопеция, фоточувствительность. Нарушения мочеиспускания. Задержка мочи. Эректильная дисфункция. Галакторея. Гинекомастия. Повышенная утомляемость, ощущение жажды. Пирексия. Увеличение массы тела. Патологическая электрокардиограмма: удлинение интервала QT на ЭКГ, расширение комплекса QRS на ЭКГ, гипонатриемия. Повышение внутриглазного давления. Уменьшение массы тела, патологический тест функции печени, повышение уровня щелочной фосфатазы и трансаминаз. *При применении амитриптилина или сразу после его применения эпидемиологические исследования у пациентов в возрасте 50 лет и старше показывают повышенный риск переломов костей при использовании СИОЗСИ TSA. Механизм увеличения риска неизвестен. В конце применения препарата у новорожденных могут возникать антихолинергические симптомы, такие как раздражительность, гипертония, тремор, нерегулярное дыхание, затруднение глотания, громкий плач, задержка мочи и запор.

Риск при кормлении грудью исключить нельзя: амитриптилин и его метаболиты могут проникать в грудное молоко у младенцев, получающих грудное вскармливание. После оценки соотношения польза/риск для пациента и ребенка следует принять решение о начале/продолжении/прекращении грудного вскармливания. Комбинации, при которых риск развития «серотонинового синдрома» не ожидается: ингибиторы фермента (моноаминоксидазы) (неконкретные, а также селективные A (моклобемид) и B (селегилин)). Симпатомиметики: амитриптилин может усиливать действие адреналина, эфедрина, изопреналина, норадреналина, фенилэфрина и фенилпропаноламина (например, в составе местных и общих анестетиков и назальных деконгестантов). Нейрональные блокаторы: применение антидепрессантов, которые могут предотвращать антигипертензивный эффект препаратов, таких как гуанетидин, бета-нидин, резерпин, клонидин и метилдопа, рекомендуется пересмотреть схему антигипертензивной терапии в течение периода лечения. Препараты: трициклические антидепрессанты могут усиливать эффекты этих лекарственных средств на глаза, центральную нервную систему, кишечник и мочевой пузырь; учитывая высокий риск паралитической кишечной непроходимости, гиперпирексии и других состояний, следует избегать одновременного применения этих препаратов. Лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT, включая антиаритмические препараты, например хинидин; антигистаминные препараты, например астемизол и терфенадин; некоторые антипсихотические препараты (особенно пимозид и сертиндол); цизаприд, галофантрин и соталол — при совместном применении с трициклическими антидепрессантами может повышаться вероятность возникновения желудочковых аритмий. При одновременном применении метадона важно соблюдать меры предосторожности; следует учитывать, что указанная комбинация может оказывать дополнительное влияние на интервал QT и повышать риск серьезных сердечно-сосудистых событий.

При одновременном применении амитриптилина и диуретиков, вызывающих развитие гипокалиемии (например, фуросемида), также следует соблюдать осторожность. Учитывая риск нарушения метаболизма тиоридазина (субстрат CYP2D6) и, как следствие, повышение риска дополнительных эффектов со стороны сердца, следует избегать одновременного применения тиоридазина и амитриптилина. АМИТРИПТИЛИН ГРИНДЕКС 10 мг, 25 мг, таблетки, покрытые оболочкой. АМИТРИПТИЛИН ГРИНДЕКС. Международное непатентованное название: Амитриптилин. Одновременное применение с блокаторами типа инфаркта миокарда, блокадой или нарушением сердечного ритма, а также с ингибиторами коронарных артерий (ингибиторами моноаминоксидазы) противопоказано при высокой чувствительности к любому компоненту препарата.

Одновременное назначение амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к развитию серотонинового синдрома (возможна «несогласованность» симптомов, включая возбуждение, спутанность, тремор, миоклонус и гипертермию). Начинать лечение можно через 14 дней после прекращения приема необратимых неселективных ингибиторов МАО и минимум через 1 сутки после приема моклобемида — препарата с обратимым действием. Начинать прием ингибиторов можно через 14 дней после прекращения приема амитриптилина. Тяжелые заболевания. Дети до 6 лет.

Применение при беременности и в период лактации

Пациентка при беременности, во время лактации или при планировании беременности должна проконсультироваться с врачом перед применением этого препарата. После тщательной оценки соотношения польза/риск следует считать прием препарата необходимым только в том случае, если врач считает это действительно важным.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами

В период лечения следует избегать управления транспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами, требующими высокой концентрации внимания или быстрых психомоторных реакций.

Способ применения и дозы Амитриптилин Гриндекс

Препарат следует всегда применять так, как назначил врач. При наличии любых сомнений необходимо обратиться к врачу. Вся схема дозирования реализуется с помощью выбранной лекарственной формы/дозировки; для последующего увеличения дозы следует выбрать соответствующую лекарственную форму/дозировку. Депрессивные эпизоды: взрослые. Рекомендуемая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки. В зависимости от реакции на препарат врач может постепенно увеличить дозу, разделив ее на два приема, до 150 мг.

Лица старше 65 лет и пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями: начальная доза составляет 10–25 мг в сутки, в зависимости от реакции на препарат врач может постепенно увеличить дозу, разделив ее на два приема, до 100 мг. При приеме дозы 100–150 мг в сутки возможно требование частой оценки состояния пациента врачом. И подростки: для лечения депрессии нельзя назначать этот лекарственный препарат детям и подросткам. Профилактика лечения боли, хронической головной боли напряжения и профилактика лечения мигрени. Врач должен выбирать дозу в соответствии с симптомами пациента и реакцией на лечение. Рекомендуемая начальная доза — 10–25 мг вечером. Рекомендуемая суточная доза — 25–75 мг.

В зависимости от реакции пациента на лекарственное средство врач может постепенно увеличивать дозу; при превышении 1000 мг/сутки возможно требование частой оценки состояния пациента врачом. Следует назначить прием дозы 1 раз в сутки или разделить на 2 приема. Лица старше 65 лет и пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями: рекомендуемая начальная доза — 10–25 мг вечером, в зависимости от реакции на препарат врач может постепенно увеличивать дозу; при превышении 75 мг/сутки возможно требование осмотра пациента врачом. Подростки: этот лекарственный препарат нельзя применять у детей и подростков для лечения нейропатической боли, профилактики лечения хронической головной боли напряжения и профилактики лечения мигрени.

Ночной энурез. Рекомендуемая доза у детей: до 6 лет: «

Побочные действия

Если у пациента возникает любое побочное действие, включая действия, не указанные в этой инструкции, необходимо сообщить об этом врачу или фармацевту. Сообщение о побочных действиях помогает обеспечить более широкую информацию о безопасности этого лекарственного средства. Некоторые побочные эффекты, возникающие при приеме других трициклических антидепрессантов, могут быть аналогичными, например: головная боль, тремор, нарушение концентрации внимания, запор и снижение либидо; симптомами депрессии могут быть. Обычно, по мере улучшения депрессивного состояния, они ослабевают. Классификация по системам органов и частота встречаемости: Очень часто (≥1/10); Часто (≥1/100–<1/10); Иногда (≥1/1000–<1/100); Редко (≥1/10000–<1/1000); Очень редко (<1/10000); Неизвестно (по имеющимся данным оценить частоту невозможно). Класс системы органов MedDRA. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: снижение функции костного мозга, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: анорексия, повышение или снижение уровня сахара в крови. Психические нарушения: агрессия. Нарушения со стороны нервной системы: помутнение сознания, снижение либидо, возбуждение, гипомания, мания, тревога, бессонница, ночные кошмары. Редко: делирий (у пожилых пациентов), галлюцинации, неизвестно. Очень часто: часто: иногда: очень редко: неизвестно. Очень часто: часто: очень редко. Неизвестно. Суицидальные мысли и/или поведение*. Паранойя. Сонливость, тремор, головокружение, головная боль, нарушение речи (дизартрия). Нарушение способности к концентрации, изменение вкусовых ощущений, парестезия, атаксия. Судороги. Акатизия, полинейропатия. Экстрапирамидные нарушения. Нарушение аккомодации. Мидриаз. Острая глаукома. Неизвестно. Иногда: сухость глаз. Тиннитус. Нарушения со стороны сердца: очень часто. Часто. Редко. Очень редко. Неизвестно. Нарушения со стороны сосудов: очень часто. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: иногда; неизвестно; очень часто; очень редко; часто; иногда; редко. Палпитации, тахикардия. Атриовентрикулярная блокада, блокада ножек пучка Гиса. Коллапс, ухудшение сердечной недостаточности. Аритмия. Кардиомиопатия, torsades de pointes. Гиперчувствительный миокардит. Ортостатическая гипотензия. Гипотензия. Гипертермия. Заложенность носа. Аллергическое воспаление легких, соответственно, альвеолит и ткани легких (альвеолит, синдром Леффлера). Сухость во рту, запор, тошнота. Диарея, рвота, отек языка. Отек слюнной железы, паралитическая кишечная непроходимость. Ослабление седативного эффекта. Абсорбция: при пероральном применении в форме таблеток определяется достижение максимального уровня в сыворотке крови примерно через 4 часа (Tmax 3,89±1,87 часа, диапазон 1,93–7,98 часа).

После перорального применения дозы 50 мг среднее значение C составляет 30,95–19,61 нг/мл; диапазон 10,85–5,70 нг/мл (111,57+34,64 нмоль/л, диапазон 39,06–164,52 нмоль/л). Средняя абсолютная пероральная биодоступность составляет 53% (Fab 0,527+0,123, диапазон 0,219–0,756). После внутривенного введения объем распределения (V) составляет 1221–280 л, диапазон 769–17021 (16+3 1/кг). Связывание с белками плазмы составляет примерно 95%. Основной метаболит — нортриптилин — проникает через плацентарный барьер. У кормящих матерей небольшое количество амитриптилина и нортриптилина попадает в грудное молоко. Соотношение концентраций в грудном молоке/сыворотке крови составляет примерно 1:1. Эффект, рассчитанный на грудного ребенка в течение периода (амитриптилин + нортриптилин), составляет примерно 2% соответствующих доз амитриптилина, связанных с массой тела матери (мг/кг). In vitro метаболизм амитриптилина происходит в основном путем деметилирования (CYP2C19, CYP3A4) и гидроксилирования (CYP2D6), а также в дальнейшем — путем конъюгации с глюкуроновой кислотой; другие участвующие ферменты — CYP1A2 и CYP2C9.

При этом метаболизм препарата зависит от генетически определенного полиморфизма. Основной метаболит — нортриптилин (вторичный амин) — является более сильным ингибитором обратного захвата норадреналина по сравнению с серотонином. В свою очередь, метаболиты, такие как цис- и транс-10-гидроксиамитриптилин и цис- и транс-10-гидроксиами-триптилин, по действию на обратный захват обоих нейромедиаторов сходны с нортриптилином, но имеют значительно более слабый профиль. N-оксид амитриптилина в плазме крови отмечается только в небольших количествах. Последний метаболит практически неактивен, и по сравнению с нортриптилином все метаболиты имеют более низкую антихолинергическую активность. В плазме крови преобладает общая концентрация 10-гидроксинортриптилина, однако большинство метаболитов подвергалось конъюгации. После перорального применения период полувыведения амитриптилина (T12 B) составляет примерно 25 часов (24,65±6,11 часа, диапазон 16,49–40,36 часа). Системный клиренс (Cls) составляет 39,24±10,18 1/час, диапазон 24,53–53,73 1/час. Важность выведения через почки в неизмененном виде составляет примерно 2% (примерно). У большинства пациентов стабильные общие уровни амитриптилина + нортриптилина в плазме крови достигаются в течение 1 недели. После лечения с приемом обычных таблеток 3 раза в сутки стабильные уровни амитриптилина и нортриптилина в плазме крови достигаются с примерно одинаковым распределением в течение суток. У пожилых пациентов, вследствие более низкой интенсивности метаболизма, определяются более длительный период полувыведения и более низкие показатели внутреннего клиренса (CI). Печеночная недостаточность может ограничивать печеночный метаболизм, что приводит к увеличению количества препарата в плазме крови; для этих пациентов дозирование следует выбирать с осторожностью.

Почечная недостаточность: почечная недостаточность не влияет на кинетику препарата. Метаболизм препарата зависит от генетического полиморфизма (CYP2D6 и CYP2C19) / соотношение фармакодинамики. Концентрации амитриптилина и нортриптилина в плазме крови у разных пациентов сильно различаются, и обычная корреляция с терапевтическим ответом не установлена. При депрессии терапевтическая концентрация препарата в плазме крови составляет примерно 80–200 нг/мл (~280–700 нмоль/л) (амитриптилин + нортриптилин). Уровни выше 300–400 нг/мл связаны с повышенным риском нарушений проводимости сердца, например расширения комплекса QRS или атриовентрикулярной блокады.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Механизм действия. Амитриптилин — трициклический антидепрессант и обезболивающее средство. Он обладает выраженными антихолинергическими и седативными свойствами. Это, в свою очередь, усиливает предотвращение обратного захвата и, следовательно, инактивации моноаминовых нейромедиаторов, которые предотвращают обратный захват норадреналина и серотонина в нервных окончаниях и усиливают их действие в головном мозге. Это связано с антидепрессивной активностью. Механизм действия также включает влияние блокады ионных каналов как на центральном уровне, так и на уровне спинного мозга на натриевые, калиевые и NMDA-каналы, что является механизмом, связанным с поддержкой действия норадреналина, натрия и NMDA — механизмами, связанными с профилактикой хронических головных болей напряжения и профилактикой мигрени. Эффект, направленный на уменьшение боли, не связан с его антидепрессивными свойствами.

Трициклические антидепрессанты (ТЦА) демонстрируют различную степень сходства с мускариновыми и H1-гистаминовыми рецепторами. Эффективность и безопасность амитриптилина при применении у взрослых в следующих показаниях: тяжелый депрессивный эпизод; нейропатическая боль; профилактика хронических головных болей напряжения; эффективность и безопасность профилактики мигрени. При лечении ночного энуреза у детей старше 6 лет рекомендуемые дозы указаны в разделе «Способ применения и дозы». Для лечения депрессии у пациентов, страдающих депрессией, препарат можно применять только в стационарных условиях в дозах до 200 мг/сутки, а в некоторых случаях — до 300 мг/сутки. Противодепрессивное и обезболивающее действие, как правило, проявляется > через 2–4 недели. Спазмолитические препараты и препараты, связанные с вазопрессином, включаются в другие виды лечения, при которых отсутствует реакция на лекарственное применение и без него, и только при исключении.

Этот препарат может быть назначен только медицинским работником, имеющим информацию о постоянном контроле энуреза.

Особые указания и меры предосторожности

При использовании высоких доз препарата повышается вероятность развития нарушений сердечного ритма и тяжелой артериальной гипотензии. Также это возможно у пациентов, уже страдающих заболеваниями сердца, даже при применении обычных доз. Удлинение интервала QT. В период постмаркетингового наблюдения отмечались случаи удлинения интервала QT и аритмии. Рекомендуется соблюдать меры предосторожности при одновременном применении амитриптилина с лекарственными препаратами, вызывающими брадикардию, декомпенсированную сердечную недостаточность или удлинение интервала QT. Дисбаланс (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) известен как состояние, повышающее риск развития проаритмий. / При применении анестетиков на фоне лечения тетрациклическими антидепрессантами, когда повышается риск возникновения аритмий и артериальной гипотензии, амитриптилин следует прекратить за несколько дней до хирургического вмешательства. Если требуется проведение неотложного хирургического вмешательства, обязательно проинформировать анестезиолога о лечении амитриптилином. С учетом вероятности развития аритмий при назначении амитриптилина пациентам, страдающим заболеваниями щитовидной железы, или использующим препараты, влияющие на щитовидную железу, требуется особая осторожность. Пациенты особенно подвержены риску ортостатической гипотензии. Пациентам с нарушениями, такими как задержка мочеиспускания, гипертрофия предстательной железы, гипертиреоз, следует назначать указанный лекарственный препарат с осторожностью. При наличии параноидальных симптомов и тяжелых заболеваний печени или сердечно-сосудистой системы, а также при наличии пилоростеноза и паралитической кишечной непроходимости препарат следует назначать с осторожностью. У пациентов с редкими состояниями, такими как небольшая глубина передней камеры и узкий угол, приступы острой глаукомы могут быть спровоцированы в результате дилатации зрачков.

/ Суицидальные мысли. Депрессия связана с повышением риска суицидальных мыслей, самоповреждения и суицида (случаи, связанные с суицидом). До достижения ремиссии этот риск сохраняется. После начала лечения улучшение состояния может не наблюдаться в первые несколько недель или даже дольше. Поэтому важно обеспечить тщательное наблюдение за состоянием пациентов до достижения значимой ремиссии. Клиническая практика подтверждает, что на ранних стадиях выздоровления риск суицидальности может повышаться.

Известно, что у пациентов, в анамнезе которых до начала лечения отмечались суицидальные попытки или заметные суицидальные мысли, существует высокий риск суицидальных мыслей или суицида, и поэтому в течение периода лечения необходимо тщательно наблюдать за состоянием этих пациентов. В мета-анализе плацебо-контролируемых клинических исследований по изучению психических расстройств у взрослых пациентов, принимающих антидепрессанты, показано, что по сравнению с плацебо у пациентов младше 25 лет риск суицидального поведения выше. При применении препарата, особенно в начале лечения и при изменении дозы, необходимо внимательно наблюдать за пациентами, особенно за теми, кто относится к группе высокого риска (и информировать об этом их опекунов), чтобы своевременно выявить клиническое ухудшение, суицидальное поведение или суицидальные мысли и необычные нарушения поведения.