Амоксиклав 1000 мг №14 таблетки

Амоксиклав 1000 МГ

Состав Амоксиклав 1000 МГ

В 1 таблетке содержится 875 мг амоксициллина (в форме тригидрата) и 125 мг клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) (в соотношении 7:1). Вспомогательные вещества: коллоидный безводный диоксид кремния, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, повидон K25, кросповидон A, тип: триэтилцитрат, гипромеллоза, тальк, диоксид титана, этилцеллюлоза, цетиловый спирт, натрия лаурилфосфат.

Показания к применению

Амоксиклав показан взрослым и детям для лечения следующих инфекций, вызванных бактериями (при условии надлежащей диагностики): острый бактериальный синусит; обострение острого среднего отита (при условии надлежащей диагностики).

Инфекции легких (в т.ч. пневмония). Инфекции кожи и мягких тканей, главным образом воспаление подкожной клетчатки, укусы животных и раневые инфекции, тяжелый абсцесс зуба с распространенным флегмонозным воспалением.

Инфекции костей и суставов, главным образом остеомиелит.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из действующих или вспомогательных веществ препарата, а также к любым другим бета-лактамным препаратам (например, цефалоспоринам, карбапенемам или монобактамам) при наличии тяжелых реакций гиперчувствительности немедленного типа (например, анафилаксии). В анамнезе — желтуха или другие нарушения функции печени, связанные с приемом амоксициллина/клавулановой кислоты.

Применение при беременности и в период лактации

Имеются ограниченные данные о применении препарата во время беременности, которые указывают на повышение риска врожденных аномалий. Препарат не следует применять. У женщин, у которых произошел преждевременный разрыв плодных оболочек, выявлена потенциальная связь между профилактическим лечением амоксициллином/клавулановой кислотой и повышенным риском некротического энтероколита у новорожденных. Если врач считает это необходимым, беременность. Оба

Способ применения и дозы Амоксиклав 1000 МГ

Для оптимизации всасывания препарат следует принимать непосредственно перед едой. Это позволяет минимизировать возможную желудочно-кишечную непереносимость и обеспечить правильное дозирование амоксициллина/клавулановой кислоты. Дозы амоксициллина/клавулановой кислоты отражают количество каждого компонента. При выборе дозы для лечения инфекции необходимо учитывать следующие факторы: предполагаемые возбудители и их возможную чувствительность к антибактериальным препаратам; тяжесть и локализацию инфекции.

При наличии возраста, массы тела и функции почек препарат принимают в соответствии с рекомендациями. Взрослые и дети с массой тела > 40 кг при приеме 2 раза в сутки получают дозу, эквивалентную 1750 мг амоксициллина/250 мг клавулановой кислоты; при приеме 3 раза в сутки — общую суточную дозу, эквивалентную 2625 мг амоксициллина/375 мг клавулановой кислоты. При приеме в рекомендованной дозе дети с массой тела < 40 кг получают максимальную суточную дозу, эквивалентную 1000–2800 мг амоксициллина/143–400 мг клавулановой кислоты. Для выбора другой лекарственной формы препарата рекомендуется обратиться к врачу. Если требуется более высокая суточная доза, следует избегать приема чрезмерно высоких доз клавулановой кислоты. Длительность терапии определяется ответом на лечение. Инфекции (например, остеомиелит): взрослые и дети >= 40 кг могут нуждаться в более длительной терапии. Продолжительность лечения без пересмотра не должна превышать 14 дней (см. информацию в разделе «Особые указания и меры предосторожности»). Рекомендуемые дозы: стандартная доза (для всех показаний) — 1 таблетка 2 раза в сутки; высокая доза (для лечения) — 1 таблетка 3 раза в сутки. Высокая доза особенно показана при инфекциях, таких как средний отит, синусит, инфекции нижних дыхательных путей и мочевыводящих путей. Для детей с массой тела < 40 кг предпочтительно использовать суспензию для лечения до достижения соответствующего возраста. Для лечения применяются таблетки или другие лекарственные формы препарата, например суспензия.

6 Рекомендуемые дозы: от 25 мг/3,6 мг/кг/сут до 45 мг/6,4 мг/кг/сут, разделенные на 2 приема (например, при среднем отите, синусите и инфекциях нижних дыхательных путей). Показано, что при лечении некоторых инфекций возможно принимать до 70 мг/10 мг/кг/сут, разделенные на 2 приема. В таблице ниже приведена доза, назначаемая при назначении 1 таблетки детям с массой тела 25–40 кг. Масса тела (кг) — Рекомендуемая разовая доза (мг/кг в пересчете на массу тела) (как указано выше) — Амоксициллин (мг/кг в пересчете на массу тела) — 21,9 — 25,0 — 29,2 — 35,0 — 12,5–22,5 (до 35) — разовая доза (1 таблетка). Клавулановая кислота (мг/кг в пересчете на массу тела) — 1,8–3,2 (до 5) — на разовую дозу (1 таблетка). Должно быть назначено. Для лечения детей с массой тела менее 25 кг используют порошок лекарственной формы для приготовления суспензии. Требуется ли коррекция дозы? Пациенты с нарушением функции почек: требуется ли коррекция дозы? У пациентов с клиренсом креатинина выше 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. Для выбора дозы препарата разработаны рекомендации. Таблетки 1000 мг не применяются для лечения пациентов с клиренсом креатинина < 30 мл/мин, поскольку это. Нарушение функции печени: препарат назначают с осторожностью, а функцию печени регулярно контролируют.

Особые указания и меры предосторожности

См. раздел «». Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. При развитии любой кожной аллергической реакции лечение следует прекратить: сыпь, зуд, крапивница; в редких случаях — многоформная эритема; частота: синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез, лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Неизвестная частота: интерстициальный нефрит, кристаллурия. Необходимо учитывать официальные руководства по правильному применению средств, предотвращающих кристаллурию. Перед началом терапии следует собрать подробный анамнез для выявления возможных реакций повышенной чувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим бета-лактамным препаратам. На фоне терапии наблюдались тяжелые и иногда летальные реакции гиперчувствительности (анафилактоидные реакции). Вероятность выше у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам в анамнезе и у пациентов с атопией. При развитии реакций терапию Амоксиклавом следует прекратить и назначить соответствующие другие антибактериальные препараты. При подтвержденной чувствительности возбудителей к амоксициллину следует рассмотреть переход с Амоксиклава на амоксициллин в соответствии с официальными рекомендациями.

Если существует риск того, что предполагаемые возбудители чувствительны к ингибирующему действию клавулановой кислоты, но обладают устойчивостью к бета-лактамным препаратам, опосредованной бета-лактамазами, то данная лекарственная форма считается непригодной для применения. Не рекомендуется использовать эту лекарственную форму для лечения инфекций, вызванных устойчивыми к пенициллину возбудителями. У пациентов с нарушением функции почек или получающих терапию в высоких дозах возможно развитие судорог (см. раздел «Побочные эффекты»). При подозрении на инфекционный мононуклеоз следует избегать терапии Амоксиклавом, поскольку после применения амоксициллина на фоне указанного заболевания появлялась кореподобная сыпь. Одновременный прием аллопуринола во время лечения может потенциально увеличить вероятность кожных аллергических реакций. Длительный прием может привести к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов и развитию генерализованной эритемы, сопровождающейся образованием пустул, что является потенциальным симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП).

Такая реакция требует прекращения терапии Амоксиклавом и является противопоказанием к дальнейшему приему амоксициллина. Лечение пациентов с дефицитом следует проводить с осторожностью. Нежелательные явления в основном наблюдались у мужчин и у пожилых пациентов и потенциально были связаны с длительным лечением. Этот неприятный эффект очень редко наблюдался и у детей. Во всех группах признаки и симптомы обычно возникают во время лечения или после него, но в некоторых случаях они проявляются только через несколько недель после завершения терапии. Обычно они носят обратимый характер. Тяжелые, иногда с летальным исходом, нежелательные явления могут развиваться у пациентов с серьезными сопутствующими заболеваниями или принимающих лекарственные препараты, способные поражать печень. Практически всегда наблюдались случаи антибиотик-ассоциированного колита, которые могут варьировать по тяжести от легких до опасных для жизни. Поэтому у пациентов с диареей следует предполагать этот диагноз при любом курсе антибиотикотерапии и после его завершения. При развитии антибиотик-ассоциированного колита следует немедленно прекратить терапию Амоксиклавом, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение.

В этом случае прием лекарственных средств, подавляющих перистальтику, противопоказан. Во время терапии рекомендуется периодически оценивать функции различных органов и систем, включая почки, печень и органы кроветворения. На фоне приема отмечалось редкое увеличение протромбинового времени. При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо надежно контролировать показатели свертывания. Для достижения желаемого уровня может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов. У пациентов с дефицитом важно проводить коррекцию доз в соответствии с уровнем дефицита (см. раздел «Способ применения и дозы»). У пациентов со сниженным диурезом редко наблюдалась кристаллурия (в основном на фоне парентеральной терапии).

При терапии высокими дозами амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и контролировать диурез, чтобы снизить вероятность амоксициллин-ассоциированной кристаллурии. У пациентов, которым установлен катетер в мочевой пузырь, важно регулярно проверять его проходимость. При необходимости оценивать уровень глюкозы в моче следует использовать ферментативные методы с глюкозооксидазой, поскольку неферментативные методы иногда дают ложноположительные результаты. Наличие клавулановой кислоты может приводить к неспецифическому связыванию IgG и альбумина с мембранами эритроцитов, что может привести к ложноположительному результату теста Кумбса. У пациентов, получавших препарат, наблюдались положительные результаты иммунферментного анализа (IFA) на Aspergillus, обусловленные наличием перекрестных реакций. Впоследствии было установлено, что у этих пациентов не было инфекций, вызванных Aspergillus. В рамках теста IFA в Neposloda были проведены коррекции. У пациентов, принимающих Амоксиклав, таблетки, покрытые оболочкой, АМОКСИКЛАВR2x 1000 мг.

Побочные эффекты

( <1/10 000), неизвестная частота. dǝn < 1/10 (до), иногда (≥ 1/1 000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < …). Для классификации частоты развития побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100. Период полувыведения амоксициллина у детей от трех месяцев до двух лет такой же, как у взрослых. У маленьких детей (включая недоношенных новорожденных) в течение первой недели жизни препарат не следует принимать чаще двух раз в сутки (в связи с незрелостью почечного пути выведения). У пожилых пациентов из-за возможного снижения функции почек дозу следует подбирать с осторожностью и при необходимости регулярно контролировать функцию почек. Нарушение функции почек: общая плазменная клиренс амоксициллина и клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению функции почек; при этом для амоксициллина снижение выражено более заметно, чем для клавулановой кислоты, поскольку доля амоксициллина, выводимого почками, выше. При недостаточности дозу следует подбирать так, чтобы не допустить чрезмерного накопления амоксициллина для поддержания адекватного уровня клавулановой кислоты (см. раздел «Способ применения и дозы»). Печеночная недостаточность: препарат назначают с осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью и регулярно контролируют функцию печени.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Амоксициллин — полусинтетический пенициллин, который ингибирует одну или несколько ферментных систем (часто называемых пенициллин-связывающими белками) в процессе биосинтеза пептидогликана — интегрального компонента клеточной стенки бактерий (бета-лактамный антибиотик). Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно вызывает лизис клеток и их гибель. Это происходит под действием бета-лактамаз, которые продуцируют резистентные бактерии, поэтому амоксициллин неактивен по отношению к микроорганизмам, вырабатывающим эти ферменты. Клавулановая кислота — бета-лактам, структурно сходный с пенициллинами.

Она инактивирует некоторые бета-лактамазы и тем самым предотвращает инактивацию амоксициллина. Клавулановая кислота оказывает клинически значимый антибактериальный эффект при концентрациях выше ингибирующей концентрации (T>МПК). Эффективность определяется основными детерминантами амоксициллина. Распространение резистентности различных видов характеризуется географической и временной зависимостью. В связи с этим до начала терапии необходимо получать локальные данные о резистентности (особенно при тяжелых инфекциях). При сомнении в целесообразности применения препарата из-за локальных показателей резистентности для некоторых типов инфекций следует обратиться к соответствующим специалистам.

Обычно чувствительные виды: Грамположительные аэробы — Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), коагулазонегативные стафилококки (метициллин-чувствительные), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки; Streptococcus viridans-группа аэробов — Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae2, Moraxella catarrhalis, — Pasteurella multocid; Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella sp. Виды, для которых возможна развитие резистентности: Грамположительные аэробы — Enterococcus faecium$. Грамотрицательные аэробы — Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.

Виды с естественной резистентностью: Грамотрицательные аэробы — Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Morganela morganii, Providencia spp, Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia. Другие микроорганизмы — Chlamydophila pneumoniae, Clamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae. $ При отсутствии приобретенного механизма резистентности — естественная средняя чувствительность. £ Все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к амоксициллину/клавулановой кислоте. 1 Инфекции, вызванные пенициллин-резистентными штаммами Streptococcus pneumoniae, не могут лечиться данной лекарственной формой препарата.

2 В некоторых странах выявлялись штаммы со сниженной чувствительностью (частота встречаемости > 10%). При pH физиологического уровня амоксициллин и клавулановая кислота полностью растворяются в воде. После приема обеих компонентов они быстро и хорошо всасываются. Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты достигает примерно 70%. Профили концентраций обоих компонентов аналогичны. Время достижения пиковой концентрации (T) для каждого вещества составляет примерно 1 час. У добровольцев при приеме натощак комбинированного препарата в форме таблеток 875 мг/125 мг 2 раза в сутки максимальные концентрации (Cmax) в сыворотке составили для амоксициллина 11,64±2,78 мкг/мл и для клавулановой кислоты 2,18±0,99 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) составило для амоксициллина 1,5 часа (диапазон 1,0–2,5) и для клавулановой кислоты 1,25 часа (диапазон 1,0–2,0). Среднее значение T12 составило для амоксициллина 1,19±0,21 часа и для клавулановой кислоты 0,96±0,12 часа.

После введения в организме амоксициллин и клавулановая кислота распределяются в тканях: примерно 25% общего количества клавулановой кислоты и 18% общего количества амоксициллина связываются с белками. Амоксициллин и клавулановая кислота обнаруживаются в желчном пузыре, тканях брюшной стенки, коже, жировой ткани, мышечной ткани, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. В спинномозговую жидкость переходят в небольшом количестве. Клавулановая кислота в следовых количествах определяется в грудном молоке. Амоксициллин, а также клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Частично выводятся с мочой в виде неактивной формы пеницилловой кислоты. В организме человека интенсивно метаболизируются и выводятся с мочой и калом, а также с выдыхаемым воздухом в виде углекислого газа.

Основной путь выведения амоксициллина — почки. Кроме того, клавулановая кислота выводится из организма как через почечные, так и внепочечные механизмы.