Анальгин 500 мг 2 мл №10 ампулы (Русь)

Анальгин, раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Показания к применению

Тяжёлый острый болевой синдром при травмах и/или хронический и послеоперационный болевой синдром, при коликах, при наличии онкологических заболеваний и других состояний, когда методы лечения, устойчивые к терапевтическим мерам, противопоказаны, а также при лихорадке

Противопоказания

Гиперчувствительность к метамизолу и другим производным пиразолона, а также к пиразолинам, например, к фенилбутазону (включая пациентов, перенёсших агранулоцитоз вследствие применения этих препаратов); непереносимость анальгетической бронхиальной астмы или анальгетиков (отёк верхнего типа — ангионевротический отёк), а также, точнее, у пациентов с бронхоспазмом или при реакции на применение нестероидных противовоспалительных препаратов, таких как салицилаты, парацетамол или диклофенак, ибупрофен, индометацин и/или напроксен, при наличии анафилактоидной реакции (например, крапивница, ринит, ангионевротический отёк) в других формах; нарушения кроветворения в костном мозге (например, после цитостатической терапии) или заболевания кроветворных органов; наследственный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (гемолиз); острая перемежающаяся печёночная порфирия (риск развития приступов порфирии); острая почечная или печёночная недостаточность; беременность (I и III триместр) и период лактации; детский возраст (до 3 месяцев или масса тела менее 5 кг); при применении натрия при использовании натрия из-за натрия следует проводить тщательный медицинский контроль состояния этих пациентов, и при развитии анафилактических/анафилактоидных реакций должны быть доступны средства для оказания неотложной помощи пациентам; у пациентов может развиться анафилактический шок, поэтому пациентам с астмой или атопией метамизол натрия следует назначать с осторожностью; у пациентов, у которых возникают анафилактоидные реакции в ответ на применение натрия, также существует риск развития подобных реакций при применении других ненаркотических анальгетиков (нестероидных противовоспалительных препаратов); при применении метамизола натрия в ответ на развитие анафилактических и/или других иммунных реакций, а также при применении других пиразолонов и пиразолидинов у пациентов, у которых ранее возникали такие реакции (например, агранулоцитоз), существует риск развития реакций; тяжёлые кожные реакции, опасные для жизни, на фоне применения метамизола натрия описаны (TEN), либо при появлении симптомов TEN (например, прогрессирующие кожные высыпания, сопровождающиеся образованием пузырей и/или поражением слизистых оболочек при большинстве случаев, включая синдром Стивенса—Джонсона (SCS) и токсический эпидермальный некролиз) лечение метамизолом натрия следует немедленно прекратить и проинформировать пациентов в дальнейшем о применении препарата у пациентов этой категории; у пациентов особенно в первые дни лечения следует проводить тщательный контроль кожных реакций; при длительном применении препарата (более 7 суток) необходимо контролировать периферическую картину крови; при применении менее 1 недели развитие агранулоцитоза в любое время не продолжается, не зависит от дозы, может быть тяжёлым и опасным для жизни и в некоторых случаях может привести к летальному исходу. Поэтому при появлении симптомов, которые вероятно связаны с нейтропенией (лихорадка, озноб, боль в горле, затруднение глотания, стоматит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, вагинит или проктит, снижение количества нейтрофилов в периферической крови ниже 1500/мм3) применение препарата следует прекратить и пациент должен обратиться к врачу; при развитии этих симптомов лечение следует немедленно прекратить и контролировать показатели общего анализа крови до полного нормализования состояния панцитопении; пациентов следует информировать, что при появлении патологических изменений крови на фоне применения метамизола натрия (например, общая слабость, инфекции, постоянная лихорадка, появление гематом и кровотечений, бледность) они должны немедленно обратиться за медицинской помощью. Возможны гипотензивные реакции. Метамизол натрия может вызывать развитие изолированных гипотензивных реакций. Реакции могут носить дозозависимый характер. При наличии указанных случаев риск развития этих реакций повышен: при ранее отмеченной артериальной гипотензии, снижении объёма циркулирующей крови и/или обезвоживании, при нестабильной гемодинамике или резком нарушении кровообращения (например, у пациентов с инфарктом миокарда или травмами); у лихорадочных пациентов. Поэтому для снижения риска реакций могут потребоваться профилактические меры (стабилизация гемодинамики). Следует избегать снижения артериального давления любой ценой у пациентов, для которых это особенно опасно (например, при тяжёлой ишемической болезни сердца или значительном стенозе церебральных артерий). Применение метамизола натрия для устранения боли в области живота при наличии острых болей (до установления причины) недопустимо. Нарушения функции почек. Нарушения функции печени или почек у детей 3–12 месяцев (только при внутривенном введении, с учётом снижения скорости выведения препарата, если есть противопоказания) показано.

Применение при беременности и в период лактации

(второй триместр) рекомендуется избегать применения метамизола натрия в высоких дозах. В составе препарата есть натрий, и это следует учитывать пациентам, соблюдающим диету с низким содержанием натрия. Правила введения. При появлении первых признаков анафилактических/анафилактоидных реакций инъекцию следует прекратить, а также для минимизации риска развития отдельных гипотензивных реакций введение метамизола натрия внутривенно следует выполнять с очень низкой скоростью (не более 1 мл в минуту). При внутримышечном введении следует использовать длинную иглу, предназначенную для введения в мышцу. Не следует применять метамизол натрия в первом триместре, учитывая отсутствие достаточных данных о применении. Применение метамизола натрия в третьем триместре противопоказано. Метаболиты натрия проникают в грудное молоко, поэтому в период применения препарата, а также в течение 48 часов после приёма последней дозы препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

У пациентов, получающих лечение с применением цитостатических препаратов, и у детей до 5 лет применение метамизола натрия должно проводиться только под наблюдением врача. /При анафилактоидных реакциях во втором триместре метамизол натрия можно применять только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Несмотря на слабое ингибирование синтеза простагландинов натрием, нельзя исключить вероятность преждевременного закрытия артериального (Боталлова) протока (внутриутробно), а также возможность перинатальных осложнений, связанных с нарушением агрегации тромбоцитов у матери и/или у новорождённого. Поэтому

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами

С учётом возможных побочных эффектов препарата важно соблюдать осторожность в период лечения при управлении транспортными средствами и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрого психомоторного реагирования.

Способ применения и дозы Анальгина

Препарат предназначен для внутривенного и внутримышечного применения. Парентеральное введение показано только в тех случаях, когда невозможно принять препарат внутрь. Перед введением рекомендуется согреть препарат до температуры тела. Подростки в возрасте 15 лет и старше: разовая доза раствора метамизола натрия 1–2 мл (500 мг/мл) или 2–4 мл (250 мг/мл) (рекомендуется внутримышечное или внутривенное введение). Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, что соответствует 2–3 приёмам в сутки. Максимальная разовая доза — 1000 мг.

Дети 3–12 месяцев (масса тела 5–9 кг): препарат вводят только внутримышечно в дозе 50–100 мг на каждые 10 кг массы тела (0,1–0,2 мл раствора 500 мг/мл или 0,2–0,4 мл раствора 250 мг/мл). Разовая доза может назначаться до 2–3 раз в сутки. Для минимизации риска снижения артериального давления препарат внутривенно следует вводить в положении лёжа пациента, с контролем артериального давления, пульса и частоты дыхания, очень медленно (скорость введения не более 1 мл/мин). При появлении первых признаков развития анафилактоидных реакций введение препарата следует прекратить. Учитывая наличие опасности, связанной с дозозависимым характером снижения артериального давления неаллергического происхождения, раствор метамизола натрия следует вводить с особой осторожностью в количестве не более 2 мл (1000 мг). При введении слишком высокой скоростью может наблюдаться критическое снижение артериального давления и шок. У пациентов следует учитывать замедление выведения метаболитов метамизола натрия из организма и использовать более низкие дозы.

У пациентов в тяжёлом состоянии и при нарушениях клиренса креатинина следует учитывать замедление выведения метаболитов метамизола натрия из организма и применять более низкие дозы. При нарушениях функции почек скорость выведения препарата из организма снижается, поэтому у этих пациентов следует избегать многократного применения препарата. Нет данных о длительном опыте применения. Требуется ли коррекция дозы препарата во время лечения — зависит от продолжительности. При применении в качестве обезболивающего средства — 1–5 дней, при применении в качестве жаропонижающего — 1–3 дня. К типичным симптомам относятся поражения слизистых оболочек (полость рта и глотка, аноректальная область, половые органы), боль в горле и лихорадка.

Однако при применении антибиотиков указанные проявления могут быть лёгкими, но даже если этого не происходит, в некоторых случаях отмечается незначительное увеличение размеров лимфатических узлов и/или селезёнки, скорость оседания эритроцитов значительно повышается, количество гранулоцитов резко снижается или не определяется. Также могут наблюдаться изменения показателей уровня эритроцитов и тромбоцитов; как правило, показатели остаются в пределах нормы. Типичные симптомы включают повышенную склонность к кровотечениям и появление петехий на коже и слизистых оболочках, а также внезапное ухудшение общего состояния пациента и постоянную лихорадку. При появлении кровотечений или при появлении новых и/или болезненных язв на слизистых оболочках, особенно в полости рта, в области носа или горла, следует немедленно прекратить применение препарата. При развитии панцитопении лечение следует прекратить и контролировать показатели общего анализа крови до возвращения к нормальному уровню (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»). Анафилактоидные реакции; очень редко — анальгетическая бронхиальная астма. Нарушения со стороны иммунной системы: редко — анафилактические и неуточнённые анафилактические шоковые реакции. Анафилактические и/или анафилактоидные реакции могут привести к тяжёлым осложнениям и даже представлять угрозу для жизни, хотя при применении препарата тяжёлые осложнения обычно не отмечаются. Реакции могут развиться сразу или через несколько часов после введения метамизола натрия, как правило, в течение 1 часа. В лёгких случаях они проявляются поражением кожи и слизистых оболочек (зуд, жжение, гиперемия, крапивница, отёк), симптомами нарушения дыхания и/или расстройствами со стороны желудочно-кишечного тракта. Тяжёлые реакции включают тяжёлый бронхоспазм, нарушения сердечного ритма, генерализованный отёк Квинке (особенно при резком снижении давления в гортани; в некоторых случаях может отмечаться предварительное повышение артериального давления) и развитие циркуляторного шока. Также возможно прогрессирование до тяжёлых форм анальгетической бронхиальной астмы, рецидивирующего ринита и тяжёлых форм риносинусита у пациентов с полной или частичной непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и/или других нестероидных противовоспалительных препаратов (включая наличие в анамнезе). Нарушения: неуточнённые — синдром Коуниса (аллергический коронарный синдром — проявляется после применения с гипотензией вследствие действия медиаторов воспаления, а также клиническими и лабораторными признаками стенокардии, возникающей изолированно).

Может отмечаться транзиторное (временное) снижение давления (с фармакологической точки зрения связанные с нарушениями в сосудах: иногда — изолированная артериальная! и не сопровождается другими проявлениями анафилактоидных реакций); редко — резкое снижение артериального давления, дозозависимое; очень редко — реакции со стороны вен без других признаков; нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: иногда — стабильный синдром Стивенса—Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), лекарственная дерматит; редко — высыпания на коже, неуточнённые — нарушения функции почек; неуточнённые — интерстициальные нарушения в почках и мочевыводящих путях: очень редко — резкое ухудшение функции почек, иногда с олигурией, анурией, протеинурией (острая почечная недостаточность). Общие нарушения: иногда — окрашивание мочи в красный цвет из-за наличия рубазоновой кислоты в моче. Передозировка: снижение/олигурия и острая почечная недостаточность (например, интерстициальный нефрит в результате развития), более редкие симптомы со стороны центральной нервной системы (головокружение, сонливость, шум в ушах, нарушение сознания, кома, судороги) и резкое снижение артериального давления (иногда до шока), а также нарушения сердечного ритма (тахикардия). При применении доз, не вызывающих токсичность, возможны гипотермия, одышка, острая агранулоцитоз, геморрагический синдром. Метаболит (рубазоновая кислота) может вызывать окрашивание мочи в красный цвет. Специфический антидот неизвестен. После приёма внутрь, если прошло не более 1–2 часов, можно вызвать рвоту, промыть желудок через зонд. Необходимо назначить солевые слабительные и активированный уголь. При передозировке показан форсированный диурез. Метаболит (4N-метиламиноантипирин) может выводиться с помощью гемодиализа, а при развитии синдрома — с помощью внутривенного диазепама и быстрой гемоперфузии или фильтрации плазмы крови. Барбитураты вводят для выведения. Форма выпуска: 1 мл, 2 мл или 10 мл раствора в ампулах из нейтрального стекла или стекла с точкой разлома, или ампулах из гидролитического стекла I класса для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл или 500 мг/мл. 10 ампул упакованы в картонную коробку вместе с инструкцией. 5 ампул упакованы в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлорида. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией помещают в картонную коробку. Хранить при температуре не выше 25°C, в защищённом от света месте, недоступном для детей. Срок годности: по истечении срока годности использовать нельзя. Условия отпуска из аптек: по рецепту. Организация, принимающая претензии владельцев регистрационного удостоверения/уполномоченных организаций: 680001, Российская Федерация, АО «Дальхимфарм».

Хабаровский край, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22. Тел.:/факс: (4212) 53-91-86.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Метамизол натрия — производное пиразолона — оказывает неселективную блокаду фермента циклооксигеназы и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты. Обладает обезболивающим, жаропонижающим и в некоторой степени спазмолитическим действием (на гладкие мышцы и желчевыводящие пути). Эффект развивается через 20–40 минут, а при внутривенном введении достигает максимума через 2 часа. Максимальный эффект развивается через 20–40 минут. После внутривенного введения период полувыведения метамизола натрия составляет 14 минут. Метамизол подвергается метаболизму в печени, образуя метаболит 4-N-метиламиноантипирин (МАА). К другим метаболитам относятся 4-N-аминоантипирин (АА), 4-N-ацетиламиноантипирин (AAA) и 4-N-формил-аминоантипирин (FAA), при этом последние 2 метаболита не обладают фармакологической активностью. Характерна нелинейная фармакокинетика метаболитов. Клиническая значимость этого состояния неизвестна. При применении в течение периода времени существенной кумуляции метаболитов не наблюдается. Натрий проникает через плаценту. Натрия метаболиты попадают в грудное молоко. Степень связывания с белками плазмы составляет для МАА 58%, для АА 48%, для FAA 18% и для AAA 14%. В основном выводится через почки: около 96% выводится в виде метаболитов через почки. При применении высоких доз натрия метаболит препарата — рубазоновая кислота — может выводиться через почки, что может приводить к окрашиванию мочи в красный цвет. У пожилых пациентов показатель площади под кривой «концентрация—время» (AUC) поднимается в 2–3 раза. При однократном применении у пациентов с циррозом печени период полувыведения метаболитов МАА и FAA увеличивается примерно в 3 раза, тогда как периоды полувыведения метаболитов АА и AAA демонстрируют сходную закономерность. Рекомендуется избегать применения высоких доз препарата у пациентов.

Нарушения функции почек. На основании полученных данных рекомендуется избегать применения высоких доз препарата у пациентов с почечной недостаточностью, поскольку скорость выведения некоторых метаболитов (AAA и FAA) снижается.

Особые указания и меры предосторожности

С осторожностью при артериальной гипотензии (снижение систолического артериального давления ниже 100 мм рт. ст.), снижении объёма циркулирующей крови, нестабильности гемодинамики (инфаркт миокарда, множественные травмы, начальная стадия шока), начальной стадии сердечной недостаточности, высокой температуре (повышается риск резкого снижения артериального давления). Существенное снижение артериального давления может быть особенно опасным при заболеваниях (тяжёлая ишемическая болезнь сердца и стеноз сосудов головного мозга у пациентов). При хроническом злоупотреблении алкоголем, особенно если оно сопровождается астмой, в том числе полипозным риносинуситом, повышается риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций: хроническая крапивница и другие виды атопии, непереносимость алкоголя (реакция даже на небольшие количества алкогольсодержащих напитков сопровождается симптомами, указанными ниже — зуд, усиление слезотечения и выраженное покраснение области лица); непереносимость красителей (например, тартразина) или консервантов (например, бензоатов), а также повышенная чувствительность и тяжёлые нарушения функции почек (с учётом вероятности замедления выведения метамизола натрия рекомендуется применять низкие дозы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Циклоспорин. Метамизол натрия может снижать концентрацию циклоспорина в сыворотке крови, поэтому при одновременном применении препаратов необходимо контролировать концентрацию циклоспорина. Ненаркотические анальгетики. Одновременное применение метамизола натрия и других ненаркотических анальгетиков может привести к взаимному усилению токсических эффектов. Антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол. Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы и аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и могут повышать его токсичность. Фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени. Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени. При выборе пути введения препарата в организм следует учитывать, что индукторы могут ослаблять действие метамизола натрия. Препараты и транквилизаторы. Седативные препараты и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия. Одновременное применение с хлорпромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию тяжёлой гипотермии.

Лекарственные препараты с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин). Метамизол натрия может вытеснять из связи с белками плазмы крови пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, что приводит к повышению их активности. Препараты «дорман» (уточнение не указано). Побочные эффекты. Нежелательные реакции (НР) классифицируются по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и группируются следующим образом, как показано ниже, в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000) и не известно (оценка возможна на основании имеющихся данных: часто (>1/10, <1/10), иногда (>1/1000, <1/100), редко (данные недостаточны для оценки). Со стороны системы крови и лимфы: лейкопения; очень редко — агранулоцитоз (включая случаи с летальным исходом), тромбоцитопения; не известно — апластическая анемия, панцитопения (включая случаи с летальным исходом).

Показанные реакции по происхождению носят иммунологический характер, даже если ранее при многократном применении препарата не отмечалось осложнений. Мелотоксические лекарственные препараты могут усиливать миелотоксичность метамизола натрия даже в случаях, когда она не проявляется. Добавление метамизола натрия к терапии с метотрексатом, особенно у пожилых пациентов, может усилить гематотоксическое действие метотрексата, поэтому следует избегать комбинации указанных препаратов. Саркозилин и тиамазол и сарколизин повышают риск развития лейкопении. Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и пропранолол. Кодеин, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и пропранолол усиливают эффекты метамизола натрия. Контрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин. В период лечения с применением метамизола натрия не следует назначать рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин (повышается риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций).

Ацетилсалициловая кислота. При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты метамизол натрия может ослаблять влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Поэтому при лечении пациентов, применяющих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты с целью кардиопротекции (профилактики тромбообразования), комбинацию указанных препаратов следует применять с осторожностью. Метамизол натрия может снижать концентрацию бупропиона в крови, что следует учитывать при одновременном применении метамизола натрия и бупропиона. Вероятность возникновения несовместимости: учитывая, что метамизол натрий нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными препаратами. Кислота. Предполагается, что метамизол натрия в дозе 4 г/сут может снижать уровень вальпроата (уменьшать его количество) и оказывать соответствующее влияние на клинический результат.

В связи с предполагаемой индукцией этого CYP2B6-изофермента и усилением метаболизма вальпроата, при одновременном применении метамизола натрия рекомендуется проводить всесторонний мониторинг уровня вальпроата в плазме крови. Применение в период лактации. Метамизол натрия проникает через плаценту.