Anbeni Forte 3 мл N6 ампулы

Anbeni Forte, раствор для инъекций AnbeniR forte

Состав Anbeni Forte

В 1 ампуле (3 мл) содержится 75 мг диклофенака натрия, 2 мг бетаметазона (в форме 2,63 динатрия фосфата), 10 мг гидроксокобаламина (в форме 10,36 мг сульфата). Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, натрия метабисульфит, пропиленгликоль, динатриевая эдетат, вода для инъекций, натрия гидроксид. Диклофенак натрия-дур Диклофенак — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладает выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием и является производным фенилуксусной кислоты. Механизм действия связан с частичным ингибированием и уменьшением выведения простагландинов в процессе воспаления: диклофенак ингибирует известные на сегодняшний день две изоферментные циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Также отмечалось ингибирование образования метаболитов арахидоновой кислоты, включая лейкотриены и 5-гидроксиэйкозатетраеновую кислоту (5-ГЕТЕ), а также подавление миграции лейкоцитов, включая полиморфноядерные лейкоциты, в очаг воспаления, ингибирование агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ и коллагеном.

Диклофенак также ингибирует высвобождение лизосомальных ферментов из полиморфноядерных лейкоцитов, снижает синтез супероксида и может подавлять хемотаксис лейкоцитов. Противовоспалительное действие реализуется за счет не-опиоидного механизма, связанного со снижением количества медиаторов ноцицептивных путей, блокирующих генерацию импульсов в периферической нервной системе. Кроме того, он увеличивает теплоотдачу, уменьшая активность простагландинов в центре терморегуляции гипоталамуса, и оказывает жаропонижающее действие. Противовоспалительные стероидные глюкокортикоиды (кортизон и гидрокортизон) — основные метаболические гормоны. Синтетические кортикостероиды, такие как бетаметазон, применяются в основном благодаря выраженному противовоспалительному эффекту; в высоких дозах они могут ослаблять иммунный ответ организма, удерживать натрий в организме, а их метаболическое действие слабее, чем у гидрокортизона (витамин B12). В различных метаболических процессах, включая обмен жиров и углеводов, а также в синтезе белка, он играет роль кофермента. Его влияние на метаболизм метионина, фолиевой кислоты и янтарной (малоновой) кислоты подтверждено исследованиями, где показана необходимость для роста, деления клеток, гематопоэза, миелина и синтеза нуклеопротеинов. Показано, что высокие (фармакологические) дозы гидроксокобаламина оказывают значимый противоневритный эффект. Противовоспалительные стероидные глюкокортикоиды (кортизон и гидрокортизон) — основные метаболические гормоны. Синтетические кортикостероиды, такие как бетаметазон, применяются в основном благодаря выраженному противовоспалительному эффекту; в высоких дозах они могут ослаблять иммунный ответ организма, удерживать натрий в организме, а их метаболическое действие слабее, чем у гидрокортизона (витамин B12). В различных метаболических процессах, включая обмен жиров и углеводов, а также в синтезе белка, он играет роль кофермента. Его влияние на метаболизм метионина, фолиевой кислоты и янтарной (малоновой) кислоты подтверждено исследованиями, где показана необходимость для роста, деления клеток, гематопоэза, миелина и синтеза нуклеопротеинов. Показано, что высокие (фармакологические) дозы гидроксокобаламина оказывают значимый противоневритный эффект. Через 20 минут после внутримышечной инъекции диклофенак достигает максимальной концентрации в плазме крови. Площадь под кривой «концентрация–время» после инъекции примерно вдвое больше по сравнению с приемом внутрь той же дозы.

Связывание диклофенака с белками плазмы составляет более 99%, а объем распределения — 0,12–0,17 л/кг. Через два часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и этот показатель сохраняется в течение 12 часов после введения. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3–6 часов. Общий системный клиренс — 263 ± 56 мл/мин. Период полувыведения — 1–2 часа. Диклофенак метаболизируется в печени и выводится преимущественно с мочой и желчью в виде глюкуронидных или сульфатных метаболитов. Только 1% введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Доля, выводимая с мочой, составляет 5–10%, причем менее 5% выводится с калом. Основной метаболит — 4-гидрокси-диклофенак, на его долю приходится примерно 40% общего выведения. Остальные три метаболита (3-гидрокси, 5-гидрокси, 4,5-дигидрокси-диклофенак) составляют примерно 10–20% дозы, выводимой с мочой, и их метаболиты быстро выводятся: около 40% дозы выводится в течение первых 12 часов после введения. У пациентов после нескольких применений фармакокинетические параметры диклофенака остаются одинаковыми. Однако при почечной недостаточности (клинически незначимой) метаболизм и кинетика диклофенака такие же, как у здоровых людей. У пациентов с нарушением функции печени и/или при накоплении препарата и/или его метаболитов (хронический гепатит, цирроз без декомпенсации) после включения в терапию гидроксокобаламин связывается со специфическим транспортным белком транскобаламином. После инъекции гидроксокобаламин полностью всасывается и примерно через 1 час достигает максимальной концентрации в плазме крови. В крови определены три транскобаламина (TC I, TC II и TC III). Плазменный клиренс гидроксокобаламина, связанного с транскобаламином, быстрый. Он в основном депонируется в печени (до 90%) и выводится преимущественно с желчью. Две трети выводится с желчью, затем реабсорбируется подвздошной кишкой, образуя энтерогепатическую циркуляцию; оставшаяся часть выводится с калом. Выведение гидроксокобаламина с мочой очень слабое, в условиях, когда его количество может увеличиваться вследствие десквамации эпителия желудочно-кишечного тракта и синтеза кишечных бактерий. Постепенное увеличение скорости клубочковой фильтрации.

После внутримышечного введения динатрия фосфата бетаметазона примерно через 60 минут достигается максимальная концентрация в плазме. В терапевтических дозах связывание с белками плазмы, главным образом с альбумином, составляет 60–70%. Объем распределения — 1,4 ± 0,3 л/кг. После перорального или парентерального применения динатрия фосфата период полувыведения из плазмы составляет 5 часов, биологический период полувыведения — 36–54 часа. Почечный клиренс — 2,9 ± 0,9 мл/мин/кг. Выведение осуществляется с желчью в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Гидролиз эфиров происходит на уровне тканей в месте инъекции. Как и другие глюкокортикоиды, метаболизируется в печени. Особые клинические ситуации При печеночной недостаточности и гипотиреозе метаболизм глюкокортикоидов значительно замедляется, что может усилить фармакологическое действие бетаметазона. Это связано с тем, что как гипоальбуминемия, так и гипербилирубинемия приводят к нежелательному повышению концентрации несвязанного вещества в плазме. Препараты, которые могут вызывать такие эффекты, не должны применяться совместно с другими лекарственными средствами или другими НПВП. С учетом вероятности реакций повышенной чувствительности перед применением следует принять необходимые меры предосторожности. Накопление воды и солей в организме и отеки: в связи с применением противовоспалительных лекарственных средств возможно накопление воды и солей в организме в различной степени, включая отеки, поэтому следует соблюдать осторожность, особенно у пациентов с анамнезом сердечной декомпенсации, гипертензии или других патологий, которые могут приводить к накоплению воды и солей в организме. Эффект: со стороны почек…

Показания к применению

Anbeni Forte применяется для лечения тяжелых воспалительных процессов с выраженной болью, особенно процессов с признаками неврита. Используется при лечении ревматических состояний как в суставах, так и вне суставов, фибромиалгии, миалгии, болей в пояснице, ишиалгии, а также при лечении физических травм и растяжений.

Противопоказания

пациенты с аллергией в анамнезе к любому из действующих или вспомогательных веществ препарата; активная форма язвы желудка или кишечника; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; декомпенсированная сердечная недостаточность; тяжелая гипертензия; пациенты с бронхиальной астмой, ринитом и/или крапивницей в анамнезе, связанными с применением ацетилсалициловой кислоты или других ингибиторов синтеза простагландинов; активный туберкулез,

Применение при беременности и в период лактации

у глюкокортикоидов увеличивается период полувыведения. Плазменный клиренс у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, и у взрослых различается. В период лактации. Кортикостероиды могут способствовать развитию инфекций, накоплению воды и солей в организме и обострению остро-кислотно-пептических состояний со стороны желудочно-кишечного тракта, и/или влиять на желудочно-кишечную систему: у пациентов с анамнезом язвенной болезни и желудочно-кишечных кровотечений требуется строгий контроль. Пациенты, принимающие диклофенак длительно, должны соблюдать осторожность даже при отсутствии текущих симптомов, характерных для верхних отделов желудочно-кишечного тракта, из-за риска более серьезных побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и вероятности перфорации. У пациентов пожилого возраста повышается чувствительность к язве и кровотечению. Влияние на печень: могут наблюдаться изменения в одном или нескольких печеночных тестах. Рекомендуется контролировать уровень глутамат-пируваттрансаминазы (QPT) для мониторинга прогрессирования, сохранения без изменений или временного характера лабораторных отклонений. У пациентов с ревматоидным артритом повышение уровня трансаминаз наблюдается чаще, чем у пациентов без него. Помимо сообщений о повышении уровня ферментов в клинических исследованиях, редко отмечались более тяжелые реакции со стороны печени, включая печеночную недостаточность с желтухой или без нее. Согласно результатам исследований, после начала длительной терапии диклофенаком уровень трансаминаз следует проверять с четвертой по восьмую неделю. Как и при применении НПВП, если отклонения в печеночных тестах сохраняются без изменений или прогрессируют, либо развиваются соответствующие признаки и/или симптомы заболеваний печени (например, тошнота, рвота, утомляемость, зуд, желтуха, сыпь, эозинофилия), в качестве меры предосторожности лечение следует прекратить. Реакции: как и при применении других НПВП, возможны существующие анафилактоидные реакции у пациентов, у которых нет реакций на компоненты продукта. Этот лекарственный препарат нельзя применять у пациентов с аллергией на аспирин-триаду или другие НПВП.

Этот симптомокомплекс обычно наблюдается при тяжелых реакциях у пациентов с ринитом с полипами или без полипов, а также у пациентов с астмой, у которых после приема аспирина или других НПВП наблюдается тяжелый бронхоспазм. У пациентов это особенно необходимо. Прогрессирование заболеваний: при прогрессировании заболеваний почек лечение НПВП следует начинать только при строгом контроле функции почек пациента. Особенно в последние месяцы беременности следует избегать применения НПВП, поскольку они могут привести к преждевременному закрытию артериального протока. Меры предосторожности: Anbeni Forte содержит вещества с подобными тератогенными эффектами. Тератогенные эффекты: в исследованиях на мышах (более 20 мг/кг/сут), крысах (более 10 мг/кг/сут) и кроликах (80 мг) не было выявлено тератогенного действия и токсичности для матери и/или плода. Токсичность не была связана с дистоцией, длительной беременностью, замедлением родов или снижением массы тела, а также с уменьшением выживаемости плода. Показано, что у крыс и мышей препарат проходит через плацентарный барьер. У беременных женщин адекватные исследования не проводились. Поскольку исследования по репродукции не всегда позволяют предсказать реакцию человека, этот лекарственный препарат следует применять только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение ингибиторов синтеза может создавать риск преждевременного закрытия артериального протока для плода, поэтому в последние месяцы беременности следует избегать применения диклофенака. Не подходит для применения в педиатрии: в клинических исследованиях 31% из 6000 пациентов, получавших диклофенак, были в возрасте 65 лет и старше. В этих исследованиях не наблюдалось общих различий по эффективности, дополнительным побочным эффектам или фармакокинетическому профилю между пожилыми и молодыми пациентами. Как и при применении НПВП, предполагается, что некоторые пожилые пациенты могут быть более чувствительны к неблагоприятным реакциям.

Применение у детей

Дети младше 12 лет.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами

У некоторых пациентов, особенно у пожилых, может наблюдаться легкая сонливость, поэтому следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих особой внимательности.

Способ применения и дозы Anbeni Forte

Дозировка должна назначаться индивидуально в соответствии с медицинскими показаниями и клиническим состоянием пациента. Рекомендуемая доза: взрослые и дети старше 12 лет — внутримышечно 1 раз в сутки по 1–2 ампулы; при необходимости… дискомфорт в месте введения или местно.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика препарата Anbeni Forte

Особые показания и меры предосторожности

вирусные заболевания, острый гломерулонефрит, острый психоз, остеопороз, печеночная порфирия. Фармакологическая активность диклофенака может снижать температуру и воспаление, и таким образом уменьшать их пользу как диагностических признаков при выявлении одного заболевания. Помутнение, снижение зрения, скотомы и/или нарушения цветового зрения отмечались. Если у пациента при приеме возникают такие жалобы, применение лекарственного средства следует прекратить и пациент должен пройти офтальмологическое обследование. У пациентов, получающих лечение, особенно при длительном лечении, рекомендуется регулярно оценивать гематологические показатели для своевременного выявления анемии или других состояний, связанных с их применением. Следует соблюдать осторожность у пациентов с язвенным колитом (риск перфорации), почечной недостаточностью, гипертензией, остеопорозом, миастенией гравис, диабетом и у пациентов, которым недавно наложили кишечный анастомоз. У пациентов, особенно у пожилых, может наблюдаться легкая сонливость, поэтому следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих особой внимательности.

Побочные эффекты

У пациентов с высоким риском возникновения: у пациентов с анамнезом почечной недостаточности, сердечной недостаточности, нарушений функции печени, получающих лечение диуретиками, а также у пожилых пациентов. У пациентов, получающих диклофенак, редко отмечались случаи интерстициального нефрита и папиллярного некроза. При ситуациях, когда снижается почечный плазмоток или объем крови, вторичная почечная токсичность может наблюдаться из-за поддерживающей роли почечных простагландинов в поддержании почечной перфузии. У таких пациентов НПВП могут вызывать дозозависимое снижение синтеза простагландинов и снижение почечного плазмотока, что приводит к почечной недостаточности и может потребовать прекращения лечения для восстановления. Редко отмечались значимые случаи почечной недостаточности у пациентов, получающих препарат, однако это наблюдалось в международных клинических исследованиях менее чем у 4000 пациентов при условии строгого контроля показателей креатинина в сыворотке крови.

При приеме диклофенака только у 11 пациентов (0,3%) показатели креатинина и мочевины в сыворотке крови превышали соответственно 2 мг/дл и 40 мг/дл. Поскольку метаболиты выводятся в основном с мочой, пациенты, получающие лечение диклофенаком, особенно при значительном нарушении функции почек, должны находиться под строгим контролем, а дозы — постепенно титроваться. Пациентам с порфирией следует избегать применения диклофенака, поскольку, как и при применении других НПВП, это заболевание может возникать вследствие индукции синтетазы дельта-аминолевулиновой кислоты — предшественника порфирина. Как и при применении других НПВП, у пациентов, получающих диклофенак, редко наблюдался асептический менингит, сопровождающийся лихорадкой и комой. У пациентов с красной волчанкой и заболеваниями соединительной ткани вероятность выше, но если во время лечения у пациента развиваются признаки или симптомы менингита, следует учитывать возможность его связи с диклофенаком. У пациентов с астмой: у примерно 10% пациентов с астмой может быть «аспириновая астма». У пациентов с аспириновой астмой применение аспирина связано с эпизодами тяжелого бронхоспазма, который может быть очень серьезным. У таких пациентов наблюдается перекрестная реакция между аспирином и другими НПВП, включая бронхоспазм, поэтому пациентам с такой чувствительностью к аспирину диклофенак назначать нельзя. Во всех пациентах с астмой в анамнезе следует применять препарат с осторожностью. Для снижения риска во время внутримышечной инъекции следует учитывать следующие инструкции: очистить место инъекции антисептиком; соблюдать правила асептики в процессе; вводить в глубокие слои мышцы; вводить медленно; осторожно массировать место инъекции для лучшего распределения. Отмечено, что Anbeni Forte в терапевтических дозах обычно хорошо переносится пациентами. Иногда: частота встречаемости 1–10%. Общие боли в животе, головная боль, накопление воды и солей в организме, вздутие живота. Со стороны систем: диарея, диспепсия, тошнота, запор, метеоризм, изменения в печеночных тестах.

В менее чем 3% случаев отмечалась пептическая язва (с перфорацией и/или кровотечением или без них). Нарушения водно-электролитного баланса: гипокалиемия, эпизодическая гипертензия и задержка натрия в организме с развитием застойной сердечной недостаточности. Метаболические нарушения: нарушения менструального цикла. Со стороны нервной системы: головокружение. Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд. Со стороны органов чувств: нарушения со стороны ушей. В редких случаях: частота встречаемости < 1%. Общая слабость, отек губ и языка, светобоязнь, анафилактоидные реакции, единичные случаи анафилаксии и отека гортани. Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия, застойная сердечная недостаточность. Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, желтуха, мелена, стоматит, сухость слизистой оболочки, гепатит, панкреатит. В отдельных случаях: повреждение пищевода, некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром. Со стороны кишечника: нарушения гемоглобина, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура. В редких случаях: эозинофилия, анемия, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения. Метаболические нарушения: снижение чувствительности к глюкозе. При скрытом диабете: синдром Кушинга, гипосекреция АКТГ, атрофия коры надпочечников. У детей: замедление роста. Со стороны нервной системы: бессонница/сонливость, депрессия, возбуждение, диплопия, раздражительность. В редких случаях: судороги и асептический менингит. Со стороны дыхательной системы: носовые кровотечения, астма, отек гортани и подкожных тканей. Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, крапивница, дерматит, ангиоотек. В редких случаях: синдром Стивенса–Джонсона, многоформная эритема. Со стороны органов зрения: помутнение зрения, скотома, снижение слуха, дисгевзия. Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия. В редких случаях: нефротический синдром, олигурия, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит. Со стороны мышц и соединительной ткани: единичные случаи — мышечная слабость с развитием атрофии мышц, остеопороз, переломы, местные дополнительные эффекты: боль после инъекции, отек и в исключительных случаях — абсцесс и некроз (эти два состояния особенно наблюдаются у пожилых пациентов с диабетом). Информация о предполагаемых побочных эффектах После регистрации лекарственного средства важно собирать информацию о предполагаемых побочных эффектах. Это позволяет проводить постоянную оценку соотношения польза/риск. Просим сотрудников сообщать о любых предполагаемых побочных эффектах через национальную систему отчетности. Сообщая о побочных эффектах, вы помогаете собрать больше данных о безопасности этого лекарственного средства. Информация о побочных эффектах, возникающих при применении лекарственных средств, должна направляться в Аналитический экспертный центр. AZ1065, Республика Азербайджан. г. Баку, ул. Джафара Джаббарлы, 34.

/ Факс: (99412) 596-07-16. / Тел.: (99412) 596-05-20. / Горячая линия: (99412) 596-07-12). / e-mail: [email protected]

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Диклофенак и гепарин, а также пероральные антикоагулянты: диклофенак может усиливать их действие. Метотрексат: диклофенак может повышать гематологическую токсичность метотрексата. Диуретики: диклофенак может снижать диуретическую активность. Производные сульфонилмочевины: диклофенак может усиливать гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины. Дигоксин и/или литий: диклофенак может повышать концентрации дигоксина и/или лития в плазме. Циклоспорин: диклофенак может повышать нефротоксичность циклоспорина. Аспирин: одновременное применение с аспирином приводит к снижению биодоступности обоих лекарственных средств. Взаимодействие гидроксокобаламина (витамин B12) с другими лекарственными средствами. Алкоголь (чрезмерное употребление более 2 недель), аминосалицилаты, колхицин (особенно в сочетании с аминогликозидами): могут снижать всасывание витамина B12 в желудочно-кишечном тракте. Антибиотики: антибиотики могут влиять на микробиотест витамина B12 в сыворотке и эритроцитах, что может приводить к ложным результатам. Фолиевая кислота: длительный прием фолиевой кислоты в высоких дозах может снижать концентрацию витамина B12 в крови. Аспирин: снижает салицилемию. Гепарин и пероральные антикоагулянты: бетаметазон снижает их антикоагулянтный эффект. Пероральные контрацептивы: бетаметазон может повышать токсичность кортикостероидов. Трициклические антидепрессанты: бетаметазон повышает риск психопатии. Гормоны (эстрогены/андрогены): существует риск отеков и увеличения массы тела. Иммуносупрессанты: повышают риск оппортунистических инфекций (например, туберкулеза). Пероральные противодиабетические препараты и инсулин: гипергликемия вследствие снижения толерантности к углеводам. Антигипертензивные препараты: снижение антигипертензивного эффекта из-за накопления воды и солей в организме. Риск развития тяжелых заболеваний при применении живых ослабленных вакцин. Альфа-интерферон: риск подавления его действия. Индукторы ферментов (например, рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, примидон — противосудорожные препараты): бетаметазон может снижать активность кортикостероидов. Лекарственные средства, вызывающие torsades de pointes (антиаритмические препараты, например амиодарон, бретилий, дизопирамид, хинидин, соталол, и неантиаритмические, например астемизол, терфенадин, винкамин, пентамидин): выраженная гипокалиемия, возникающая вследствие применения кортикостероидов, может способствовать развитию этого состояния. Препараты зверобоя: потенциальная гипокалиемия усиливает токсические эффекты препаратов зверобоя. Другие препараты, вызывающие гипокалиемию (некоторые диуретики, некоторые стимулирующие слабительные препараты): при совместном применении оказывают аддитивный эффект.