Bitib
Stokda olanda mənə xəbər verin.Tesiredici maddələr: 1 ml preparatın tərkibində 10 mq brinzolamid və 5 mq timolol (6,8 mq timolol maleat şəklində) vardı maddələr: benzalkonium xlorid, mannitol, karbomer (974P), natrium xlorid, tiloksapol, dinatrium edetat, natrium hidroksid və / və ya xlorid turşusu, təmizlənmiş s : brinzolamid ve timolol maleatdan ibarətdir. Bu iki komponent, fərqli təsir mexanizmləri ilə gözdaxili mayeni azaldaraq, artmış gözdaxili təzyiqi aşağı salı nin birlikdə təsiri, bu maddələrin təklikdə göstərdikləri təsirlə müqayisədə gözdaxili təzyiqin (GDT) azalmasında əlavə effekt yaradır Brinzolamid, gözlərdə üstünlük təşkil edən izo-ferment, insan karboanhidraza Il-nin güclü inhibitorudu II-nin inhibə olunması nəticəsində bikarbonat ionlarının əmələ gəlməsinin ləngiməsi, ardınca ise natrium və mayenin nəqlinin azalması baş verir, bu isə gözün siliar cismində gözdaxili maye ifrazının azalmasına gətirib çıxarır.
Timolol - B-adrenoreseptorların simpatomimetik aktivliyə malik olmayan qeyri-selektiv blokatorudur, miokarda birbaşa depressiv təsir göstərmir, membranstabilləşdirici aktivliyə malik deyi arasında tonoqrafiya və flüorofotometriya araşdırmaları timololun əsas təsirinin əmələ gələn gözdaxili mayenin azalması və maye axınının yüngül artması ilə əlaqəli olduğunu göstəri tərkibindəki lər brinzolamid ve timolol hər biri ayrılıqda fərqli təsir mexanizmləri ile Açiqbucaqlı qlaukoma və ya göz təzyiqi olan xəstələrdə GDT-i azaltmaq üçün təsdiq edilmiş vasitələrdi brinzolamid suspenziyası və ya timolol məhlulu ilə müqayisədə, Azarqa göz damcısının istifadəsi zamanı GDT daha çox azalır Farmakokinetikasi Yerli istifadədən sonra brinzolamid və timolol buynuz qişa vasitəsilə sorularaq sistem qan dövranına daxil olu tədqiqatlarda, Azarqa göz damcısının istifadəsindən əvvəl tarazlıq vəziyyətini əldə etmək üçün sağlam şəxslər iki həftə ərzində gündə iki dəfə 1 mq peroral brinzolamid qəbul etmişdir. 13 həftə ərzində hər iki gözə gündə iki dəfə Azarqa göz damcısının istifadəsindən sonra brinzolamidin eritrositlərdə konsentrasiyası 4, 10, 15-ci həftələrdə müvafiq olaraq 18,8±3,29μM, 18,1±2,68μM ve 18,4±3,01μM olmuşdur. Bu da brinzolamidin eritrositlərdə tarazlıq vəziyyətində səviyyəsinin saxlanılmasını göstərir (eritrositlerde karboanhidraza Il saturasiyası təqribən 20 μM təşkil edir).
Azarqa göz damcısının istifadəsindən sonra Cmax və Tmax müvafiq olaraq 0,824 ng/ml və 0,79 saat təşkil etmişdi zülalları ilə birləşməsi təqribən 60% təşkil edi metabolizmi N-dealkilləşmə, O-dealkilləşmə və N-propil yan zəncirinin oksidləşməsi yolu ilə baş veri metabolit - N-dezetilbrinzolamid, esasen brinzolamid olduqda karboanhidraza I ilə birləşir və həmçinin eritrositlərdə toplanır. In vitro tədqiqatlar göstərir ki, brinzolamidin metabolizminə, başlıca olaraq, CYP3A4 izofermenti, eləcə də CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 vǝ CYP2C9 izofermentləri cavab veri, insanlarda morfolin halqasının parçalanmasıyla iki əsas metabolite çevrilərək metabolizə olu amin törəməsi asetil etanol sonradan asetil yan zəncirini itirirərək birincili aminin etanol analoqunu yaradı metabolizmi əsasən CYP2D6 izofermenti ilə həyata keçi gözlərdə metabolizmə uğramır.
14C Brinzolamid sidik və nəcisle (müfaviq olaraq 32% ve 29 %) xaric olunu 20%-ə yaxın hissəsi sidikdə metabolit şəklində aşkarlanı və N-dezetilbrinzolamid sidikdə aşkarlanan əsas komponentlərdi ve O-desmetil metabolitləri sidikdə cüzi miqdarda (<1%) aşkarlanı və metabolitləri əsasən böyrəklərlə xaric edili təqribən 20%-i sidiklə dəyişilməmiş şəkildə və qalan hissəsi metabolitlər şəklində xaric edili plazmada T-i Azarqanın istifadəsindən sonra 4,8 saat təşkil edi grup xəstələrdə farmakokinetikası Uşaqlar (18 yaşdan aşağı) Azarqanın istifadəsi uşaqlarda öyrənilməmişdi xəstələr (65 yaş ve yuxarı) Ümumilikdə yaşlı xəstələrlə yetkin yaşlı böyük xəstələr arasında preparatın təhlükəsizlik və effektivliyinə dair fərq müşahidə edilməmişdi Azarqanın yerli istifadəsindən sonra, brinzolamid, N-desetil brinzolamid və ya timololun sistem ekspozisiyasında gendera əsasən klinik əhəmiyyətli fərq qeyd edilməmişdir.
Irq/Etnik qrup Preparatın effektivliyi və təhlükəsizliyində irqə əsasən fərqin olması ehtimal edilmi və böyrək çatışmazlığı Azarqa, qaraciyər və ya böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə öyrənilməmişdi tədqiqatlar dozalanma rejimi) GDT-i orta azaltma təsiri 8-9 m 20 mg/ml + timolol 5 mq/ml ilə müqayisədə Azarqanın təsiri az olmamış və GDT-in orta azalması həkim müavinələrinin hər birində müşahidə edilmisdir yüksək olmuşdu boyu bütün müayinələrdə Azarqa, həm brinzolamid, həm də timololla müqayisədə GDT-in orta azalma göstəricisində statistik cəhətdən üstünlük nümayiş etdirmişdi 20 mq/ml+ timolol 5 mq/ml və Azarqa göz damcılarının istifadəsi ilə aparılan üç nəzarətli klinik tədqiqatlarda göz damcısının istifadəsi ilə yaranan okulyar diskomfort Azarqa qrupunda əhəmiyyətli şəkildə aşağı olmuşdur.
Azarqa, gözdaxili təzyiqin monoterapiya ilə yetərli səviyyədə azalmadığı və kombinəolunmuş terapiyanın məqsədəuyğun olduğu böyük xəstələrdə açıqbucaqlı qlaukoma və ya gözdaxili hipertenziya zamani gözdaxili təzyiqin azaldılması məqsədilə təyin edilir.
Tesiredici maddələrə, preparatın diger komponentlərinə, sulfonamidlərə və ya ẞ-adrenoblokatorlara qarşı fərdi yüksək həssaslı astma və ya anamnezdə bronxial astma və ya ağciyərlərin ağır xroniki obstruktiv xəstəlikləri də daxil olmaqla tənəffüs yollarının reaktiv xəstəliklər bradikardiyası, sinus düyününün zəifliyi sindromu, II-III dərəcəli atrioventrikulyar blokada, sinoatrial blokada, kəskin ürək çatışmazlığı, kardiogen şo asidoz.
Ağır allergik rini böyrək çatışmazlığı.
okulvar S Azarqa göz damcısının və ya tərkibindəki
Müvəqqəti bulanıq görmə və ya digər görmə pozulmaları avtomobilin idarə edilməsi və ya mexanizmlərdən istifadə qabiliyyətinə təsir edə bilər Preparatın istifadəsindən sonra görmədə bulanıqlıq yaranarsa, xəstə görmə aydınlaşmayana qədər avtomobil idarə etməməli və mexanizmlərdən istifadə etməməlidi inhibitorları əqli dəqiqlik və/və ya fiziki koordinasiyaya mənfi təsir göstərə bilər.
Preparatın dozası, gözün konyunktival kisəciyinə gündə 2 dəfə 1 damcıdı doza buraxılıbsa, müalicəni növbəti doza ilə cədvəl üzrə davam etdirmək lazımdı doza gündə iki dəfə 1 damcı dozadan çox olmamalıdı artıq yerli oftalmoloji preparat təyin edildikdə, preparatlar ən azı 5 dəqiqə fasilə ilə istifadə edilməlidi əleyhinə digər oftalmoloji preparati Ayrı-ayrı qruplarda dozalanma Azarqa ilə əvəz etdikdə, digər dərman vasitəsi dayandırılmalı və Azarqa ilə müalicə, növbəti gün başlanmalıdı və ya böyrək funksiyasının pozulması Qaraciyər və ya böyrək funksiyasının pozulması olan xəstələrdə Azarqa dərman vasitəsinin istifadəsi öyrənilməmişdi qaraciyər çatışmazlığı zamanı ehtiyatla istifadə edilməlidi böyrək çatışmazlığı zamanı preparatın istifadəsi əks göstərişdir.
Uşaqlar (18 yaşdan aşağı) 18 yaşından aşağı uşaqlarda preparatın təhlükəsizlik və effektivliyinə dair kifayət qədər məlumat olmadığı üçün, bu qrup xəstələrdə Azarqanın istifadəsi tövsiye edilmi xəstələr (65 yaş və yuxarı) ümumi fərqlilik müşahidə edilməmişdi yetkin yaşlı xəstələrlə müqayisədə, yaşlı xəstələrdə preparatın təhlükəsizlik və effektivliyinə dair Dərman vasitəsi yalnız yerli istifadə üçündü əvvəl flakonu yaxşı çalxalamaq lazımdı yol verməmək üçün, flakonun ucluğunu hər hansı bir səthə toxundurmaq olma ucluğunu həmçinin gözə də toxundurmaq olmaz, belə ki, bu gözü zədələyə bilə İstifadədən sonra flakonu kip bağlamaq lazımdı əlavə təsir riskinin azaldılması üçün göz damcısını damızdırdıqdan dərhal sonra gözün daxili bucağı nahiyəsinə 2 dəqiqə ərzində barmaqla yüngül basmaq tövsiyə olunur - bu, preparatın absorbsiyasını azaldı sistem əlavə təsirlər azalaraq, preparatın yerli təsirini artıra bilə linzalardan istifadə edən xəstələrə, Azarqa istifadəsindən əvvəl linzaları çıxarmaları və yenidən taxmaq üçün ən azı 15 dəqiqə gözləmələri tövsiyə edilməlidir.
Flakonun qapağını açdıqdan sonra, flakonun kənarındakı halqa boşalarsa, dərman vasitəsinin istifadəsindən əvvəl halqanı çıxarmaq lazımdır.
Farmakodinamikasi Azarqa dərman vasitəsi iki
Yerli istifadə edilən digər oftalmoloji vasitələr kimi, brinzolamid və timolol sistem şəkildə sorulu sorulma, burun-göz yaşı kanalının bağlanması ilə azaldıla bilə, B-adrenoblokator olduğu üçün, sistem B-adrenoblokatorların istifadəsi zamanı təzahür olunan kardiovaskulyar, ağciyər və digər əlavə təsirlərə oxşar əlavə təsirlər müşahidə edilə bilə sistem absorbsiyasını nəzərə alaraq, bütün sulfonamid törəmələrinə xas olan hiperhəssaslıq reaksiyaları, həmçinin Stivens-Conson sindromu və toksik epidermal nekroliz kimi əlamətlər Azarqa istifadə edən xəstələrdə də baş verə bilə vasitəsi təyin edilərkən, xəstələrə dəri reaksiyalarına görə nəzarət edilməli və bu cür reaksiyaların simptom və əlamətləri barədə məlumat verilməlidi reaksiya əlamətləri və ya hiperhəssaslıq əmələ gəldikdə, preparatdan istifadə dayandırılmalıdı karboanhidraza inhibitorlarının qəbulu zamanı turşu-qələvi balansının pozulması qeyd edilmişdi asidoz riskinin olma ehtimalini nəzərə alaraq, böyrək funksiyasının pozulması riski olan xestelerde ehtiyatla istifade olunmalıdı qişası zədəli olan (xüsusilə, endotelial hüceyrələri az olan) xəstələrdə, brinzolamidin endotelial funksiyada mümkün rolu barədə tədqiqatlar aparılmayıb.
Karboanhidraza inhibitorları buynuz qişanın nəmlənməsini pozaraq, buynuz qişanın dekompensasiyası və ödemə səbəb ola bilə qişası zədəli olan, xüsusilə şəkərli diabet və ya buynuz qişa distrofiyası olan xəstələrdə diqqətli monitorinqin aparılması tövsiyə edili pozulmalar Ürək-damar xəstəlikləri (məsələn, ürəyin işemik xəstəliyi, Prinsmetal stenokardiyası və ürək çatışmazlığı) va hipotenziya olan xəstələrdə B-blokatorlarla müalicə əsaslı şəkildə dəyərləndirilməli və digər aktiv maddələrlə müalicə nəzərdən keçirilməlidi xəstəlikləri olan xəstələr simptom və əlamətlərin pisləşməsinə və
n yaranmasına görə nəzarət altında olmalıdırlar Birinci dərəcəli ürək blokadası olan pasiyentlərə ehtiyatla təyin edilməlidi pozulmaları Ağır periferik qan dövranı pozulmaları/xəstəlikləri (mes.: Reyno xəstəliyi və ya Reyno sindromu) olan xesteler ehtiyatla müalicə olunmalıdırla pozulmalar Bezi oftalmoloji ẞ-blokatorların istifadəsindən sonra, astma xəstələrində bronxospazmla əlaqədar ölüm də daxil olmaqla respirator reaksiyalar qeyd edilmişdi /diabet B-Adrenoblokatorları hipoqlikemiyaya meyilli və ya diabeti olan (xüsusilə labil gedişli diabet) xəstələrə ehtiyatla təyin etmək lazımdır, çünki bu preparatlar kəskin hipoglikemiya simptomlarını gizlədə bilə B-Blokatorlar həmçinin hipertireoidizm əlamətlərini gizlədə bilər.
Əzələ zəifliyi B-adrenoblokatorların bəzi miastenik simptomlara (mes: diplopiya, ptozis və ümumi zəiflik) uyğun olan əzələ zəifliyini gücləndirməsi barəsində qeydlər olmuşdu B-blokatorlar Gözdaxili təzyiqə təsir və ya ẞ-blokadanın məlum təzahürleri, artıq sistem B-blokatorları qəbul edən xəstələrdə timololun istifadəsi zamanı güclənə bilər. Bu cür xəstələrdə cavab reaksiyasına ciddi nəzarət olmalıdı B-blokatorun və ya iki yerli karboanhidraza inhibitorunun eyni zamanda istifadəsi məsləhət görülmü reaksiyalar Atopiya və ya anamnezində müxtəlif allergenlərə qarşı ağır anafilaktik reaksiyaları olan xəstələrdə, B-blokatorlarla müalicə zamanı, bu cür allergenlərə qarşı təkrar reaksiya ve anafilaktik reaksiyaların müalicəsində istifadə edilən adrenalinin adi dozalarına qarşı rezistentlik yarana bilə qopma Xoroidal qopma (gözün damar qişasının laylanması) timolol, asetazolamid kimi suda həll olunmuş supressantların istifadəsi zamani filtrasiya prosedurundan sonra müşahidə olunmuşdu anesteziya Oftalmoloji B-blokatorlar məsələn, adrenalinin (epinefrin) sistem B-aqonist təsirlərini bloklaya bilə, xəstələrdə timololun istifadesi barədə xəbərdar olmalıdırlar.
Kontakt linzalar Benzalkonium-xlorid kontakt linzalarla təmasa girdikdə linzalar tərəfindən absorbsiya olunur və onların rəngini dəyişi yumşaq linzalarla təmasına yol verilməməlidi görə də xəstələrə preparati istifadə etməzdən əvvəl linzaları çıxarmaları və istifadədən sonra linzaların yenidən taxılması üçün ən azı 15 dəqiqə gözləmələri tövsiyə edilməlidi Klinik tədqiqatlar zamanı rast gəlinən əlavə təsirlər MedDRA sistem orqan sinfinə əsasən sadalanı bir sistem orqan sinfi daxilində, əlavə təsirlər tezliyə əsasən, ən çox rast gəlinən birinci olmaqla sıralanı bir tezlik grupu daxilində, əlavə təsirlər ciddiliyin azalması ilə verilmişdi başqa, hər bir əlavə təsir üçün tezlik təsnifatı aşağıdakı kimdir (CIOMS III): çox tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100-dən <1/10-dək), bəzən (≥1/1,000-dən <1/100-dək), nadir hallarda (≥1/10,000-dən <1/1,000-dək) ve çox nadir hallarda (<1/10,000). Orqan sistem sinfi Qan ve limfa sistemine Psixi pozulmalar Nadir hallarda Sinir sistemin sayının azalması yuxusuzluq Nadir hallarda Kardioloji pozulmalar Tez-tez qaşınma, göz(lər)də yad cism hissi, göz(lər)də ifrazat, okulyar hiperemiya, konyunktival hiperemiya buynuz qişanın eroziyası, ön kameranın genişlənməsi, fotofobiya, göz yaşının artması, skleral hiperemiya, göz qapağının eriteması, göz qapağının qıraqlarının qabıqlanması ürək döyüntülərinin yavaşıması Damar pozulmaları Tənəffüs sistemi, döş qəfəsi və divararalığı orqanlarına Nadir hallarda Böyrək və sidik yollarına qan təzyiqinin enməsi öskürək orofaringial ağrı, rinoreya sidikdə qanın olması Ümumi pozulmalar və yeridilmə nahiyəsində reaksiya halsızlıq Spontan hesabatlar və ədəbiyyat materiallarında qeyd edilmiş əlavə təsirlər (tezlik məlum deyil) Aşağıdakı əlavə təsirlər Azarqa göz damcısının istifadəsi ilə postmarketinq təcrübədən (spontan hesabatlar və ədəbiyyat materialları) əldə edilmişdir.
Bu reaksiyalar könüllü şəkildə naməlum sayda əhalidən əldə edildiyinə görə, onların tezliyini təyin etmək mümkün olmamış və buna görə onlar "məlum deyil" tezliyi ilə təsnif edilmişdi təsirlər MedDRA sistem orqan sinfinə əsasən verilmiş və hər bir sistem orqan sinfi daxilində ciddiliyin azalması sırası ilə qeyd edilmişdi sistem sinfi Immun sistema Psixi pozulmalar Sinir sisteminə Görmə orqanlarına Eşitmə orqanlarına Kardioloji pozulmalar Damar pozulmaları Tənəffüs sistemi, döş qəfəsi və divararalığı orqanlarına ves Mədə-bağırsaq pozulmaları Dəriyə və dərialtı toxumalara Əzələ-skelet və birləşdirici toxumalara anafilaktik şok, yüksək həssaslıq hallüsinasiya, depressiya başgicəllənmə, paresteziya, baş ağrısı görmənin pozulması, göz qapaqlarının ödemi, konyunktivit, gözlərdə allergiya qulaqlarda küy ürək döyüntülərinin artması arterial təzyiqin artması astma, təngnəfəslik, burun qanaması diareya, ağızda quruluq, abdominal diskomfort, ürəkbulanma Stivens-Conson sindromu, toksik epidermal nekroliz, eritema, alopesiya, səpgi mialgiya Ümumi pozulmalar və yeridilmə döş qəfəsində ağrı, yorğulnuq nahiyəsində reaksiya Laborator göstəricilər
Aşağıdakı qarşılıqlı təsirlər Azarqa dərman vasitəsinin tərkibindəki ayrı-ayrı maddələrlə olan potensial qarşılıqlı təsirlərə əsasən ehtimal edilir: Azarqa dərman vasitəsinin tərkibindəki karboanhidraza inhibitoru olan brinzolamid, yerli istifadə edilsə də, sistem şəkildə absorbsiya olunu karboanhidraza inhibitorlarının istifadəsi zamanı turşu-qələvi balansının pozulması qeyd olunmuşdu istifadə edən xəstələrdə qarşlıqlı təsirlərin (məsələn, geyri-steroid iltihabəleyhinə preparatlar (QSIOP) və salisilatlar) olma ehtimali nəzərə alınmalıdı karboanhidraza inhibitorları ile birge brinzolamid göz damcısı istifadə edən xəstələrdə karbonhidrazanın inhibə olunmasının məlum sistem təsirlərinə əlavə effektlərin olması ehtimalı va brinzolamid olan göz damcıları ilə peroral karboanhidraza inhibitorlarının yanaşı istifadəsi tövsiyə edilmi sistem təsirinin güclənməsi (ürək vurmalarının tezliyinin aşağı düşməsi, depressiya) CYP2D6 inhibitorları (xinidin, fluoksetin, paroksetin) ve timololun eyni vaxtda istifadəsi zamanı inkişaf edə bilə peroral kalsium kanallarının blokatorları, B-adrenoblokatorlar, antiaritmik preparatlar (amiodaron daxil olmaqla), ürək qlikozidləri və parasimpatomimetiklər ilə eyni zamanda istifadəsi zamanı hipotenziv təsirin vəl və ya aydın ifadə edilmiş bradikardiyanın güclənmə ehtimalı va , anafilaktik reaksiyaların müalicəsində istifadə edilən adrenaline (epinefrin) cavab reaksiyasını 'da bilərlə atopiya və anafilaksiya olan xəstələr xüsusi ehtiyat tədbiri almalıdırlar.
AZ − AZN
