RU − AZN
Мой счет
моя тележка
Распроданный
Дайте мне знать, когда он прибудет1 tabletin tərkibində 20 mq tadalafil vardı: laktoza monohidrat, mikrokristallik Örtük:
vacib əhəmiyyət daşıyır, çünki FDE3 ürək əzələsinin yığılmasında iştirak edən fermentlərdən biridi əlavə, tadalafil FDE6-ya nisbətən FDE5-ə münasibətdə təqribən 700 dəfə daha aktivdi 6-gözün torlu qişasında aşkarlanan və gözdə işığın ötürülməsinə məsul fermentdi tadafilin FDE5-ə təsiri, FDE10 vasitəsilə FDE7-yə təsirindən 10000 dəfə artıqdı effektivliyi və təhlükəsizliyi Sağlam şəxslərə təyin edilmiş tadalafil plasebo ilə müqay- işədə, arxası üstə uzanıq vəziyyətdə ölçülən sistolik və diastolik qan təzyiqlərində (orta maksimal azalma müvafiq olaraq 1,6/0,8 m ), ayaqüstü vəziyyətdə ölçülən sistolik və diastolik qan təzyiqlərində (orta maksimal azalma müvafiq olaraq 0,2/4,6 m.), nəbz tezliyində əhəmiyyətli dəyişiklik törətməmişdi rəng çalarları testi vasitəsilə tadalafilin görməyə təsirini öyrənən tədqiqatda, rənglərin (göy/yaşıl) ayırd edilməsi qabiliyyətində zəifləmə aşkarlanmayıb. Bu tapıntı, tadalafilin FDE5 ilə müqayisədə FDE6-ya qarşı zəif affinliyə malik olması faktı ilə uzlaşı klinik tədqiqatların hamısında, rəngli görmədə dəyişiklik halları nadir (<0,1%) olmuşdur Gündəlik 10 mq (bir 6 aylıq tədqiqat) və 20 mq (bir 6 aylıq və bir 9 aylıq tədqiqat) dozada qəbul olunan Eqalafil preparatının spermatogenezə mümkün təsirini öyrənmək üçün üç tədqiqat aparılmışdı ikisində, spermato- zoidlərin sayı və qatılığında zəif klinik əhəmiyyətə malik azalma müşahidə olunmuşdu yanaşı olaraq spermato- zoidlərin hərəkətliliyi, morfologiyası və FSH kimi parametrlərdə dəyişiklik qeydə alınmamışdı disfunksiya Erektil disfunksiyanın statistik yaxşılaşmasını, eləcə də təsirinin 36 saat ərzində saxlanmasını və doza qəbulundan artıq 16 dəqiqə sonra effekt verməsini (plasebo ilə müqay- isədə) nümayiş etdirən tadalafilin effektinin başlanması dövrünün müəyyən edilməsi məqsədilə 1504 pasiyentin iştirakı ilə üç klinik tədqiqat aparılmışdı beyni zədələnməsi səbəbindən erektil disfunksiyası olan, 142 nəfəri tadalafil, 44 nəfəri isə plasebo alan 186 pasiyent üzərində aparılmış 12 həftəlik araşdırmada, 10-20 ma dozada (talahatdan asılı olaraq daviskan dozalar qabul Yetkin kişilərdə erektil disfunksiyanın müalicəs erektil disfunksiyanın müalicəsində təsirli olması üçün cinsi stimullaşdırma tələb olunu qadınlarda istifadə üçün göstəriş deyildir.
"). Tadalafil qəbulunu dayandırmalı və dərhal həkimə müraciət Eşitmənin zəifləməsi və ya qəfil itirilməsi Tadalafilin istifadəsindən sonra qəfil eşitmə itkisi halları bildirilmişdi hallarda (yaş, şəkərli diabet, hipertoniya və əvvəlki eşitmə itirilməsi anamnezi kimi) digər risk faktorları mövcud olsa da, xəstələrə eşitmənin qəfil azalması və ya itməsi zamanı Eqalafil qəbulunu dayandırmaq və təcili tibbi yardıma müraciət etmələri tövsiyə olunmalıdı zədələnməsi Ağır qaraciyər çatışmazlığı (Çayld-Pyu C sinfi) olan xəstələrdə Tadalafilin birdəfəlik tətbiqinin təhlükəsizliyinə dair məhdud klinik məlumatlar mövcuddu çatışmazlığı olan xəstələrdə gündə bir dəfə qəbul rejimi dəyərləndirilməmişdi təyin olunduqda, dərmanı qiymətləndirilməlidi edən həkim tərəfindən diqqətlə fərdi fayda/risk nisbəti Priapizm və penisin anatomik deformasiyası 4 saat və ya daha çox davam edən ereksiyası olan xəstələrə təcili tibbi yardima müraciət etmələri üçün təlimat nəticələnə bil dərhal müalicə olunmazsa, penis toxumasının zədələnməsi və potensianın daimi itirilməsi ilə Eqalafil penisin anatomik deformasiyası olan xəstələrdə (məsələn, anqulyasiya, kavernoz fibroz və ya Peyroni xəstəli- yi) və ya onları priapizmə meyilləndirə bilən xəstəlikləri olan xəstələrdə (məsələn, oraqvari hüceyrə anemiyası, çoxsaylı CYP3A4 inhibitorları ilə istifadəsi mielom və ya leykemiya kimi) ehtiyatla istifadə edilməlidi CYP3A4 inhibitorlarından (ritonavir, sakvinavir, ketokonazol, itrakonazol va eritromisin) istifadə edən xəstələrə Eqalafil təyin edilərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır, çünki dərmanlar kombinə olunduqda tadalafilin ekspozisi- vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri"). yasının (AUC) artması müşahidə olunur (bax: "Digər dərman Tadalafil və erektil disfunksiyanın digər müalicə üsulları Eqalafil və digər PDE5 inhibitorların kombinasiyaları və ya erektil disfunksiya üçün digər müalicə vasitələrinin təhlükəsi- zliyi və effektivliyi öyrənilməmişdi Tadalafilin bu verilməlidi kombinasiyalarda qəbul edilməməsi barədə məlumat Laktoza Tadalafilin tərkibində laktoza vardı qarşı dözümsüzlük, ümumi laktaza çatışmazlığı və ya qlükoza-qa- Natrium laktoza malabsorbsiyası kimi nadir irsi problemləri olan pasiyentlər bu dərman vasitəsini qəbul etməməlidir.
Bu dərman vasitəsinin 1 tabletinin tərkibində 1 mmol-dan az (23 mq) natrium vardır ki, bu isə "natriumsuz" deməyə imkan verir. 5-alfa reduktaza inhibitorları BPH simptomlarının aradan qaldırılmasında 5 mq finasterid ilə 5 mq tadalafilin plasebo plus finasterid 5 mq qəbulunu müqayisə edən klinik sınaqda heç bir yeni mənfi reaksiya müəyyən edilməmişdi belə, Tadalafil və 5-alfa reduktaza inhibitorlarının (5-ARI) təsirlərini qiymətləndirən rəsmi aparılmadığından, Tadalafil 5-ARİ ilə birgə istifadə edildikdə dərman-dərman ehtiyatlı olmaq lazımdı tədqiqatı CYP1A2 substratları (mas., teofillin) Klinik farmakoloji tədqiqatda tadalafil 10 mq teofillinlə (qeyri-selektiv fosfodiesteraza inhibitoru), tətbiq edildikdə, farmakokinetik qarşılıqlı təsir müşahidə edilməmişdi farmakodinamik təsir ürək vurğularında kiçik (3,5 vuruş/dǝq) artım olmuşdu ki, bu təsir cüzidir və bu tədqiqa- tda heç bir klinik əhəmiyyət kəsb etməsə də, bu dərman vasitələrinin birgə istifadəsi zamanı nəzərə alınmalıdı va terbutalin Tadalafil etinilestradiolun oral yüksəlməni nümayiş etdirmişdir; terbutalinin daxilə təyin qəbul edilməsilə bənzər yüksəliş ehtimal oluna bilər, həmçinin bunun klinik nəticələri qeyri-müəyyən hesab olunu Alkogol Tadalafil (10 mq və ya 20 mq) ilə eyni vaxtda qəbul edildikdə, alkoqolun konsentrasiyası (qanda orta maksimal konsentrasi- ya 0.08%) dəyişməmişdi əlavə, alkoqol ilə eyni vaxtda qəbul edildikdən 3 saat sonra tadalafilin konsentrasi- yasında heç bir dəyişiklik müşahidə edilməmişdi absorbsiya sürətini maksimuma çatdıracaq şəkildə alkoqol qəbul yeridilmişdir (alkoqoldan sonra 2 saata qədər qida qəbul etmədən bir gecə acliq). Tadalafil (20 mq) alkoqolun yaratdığı orta qan təzyiqini (80 kq çəkisi olan kişidə 0,7 q/kq və ya təxminən 180 ml 40% spirt [araq]) azaltmadı, lakin bəzi xəstələrdə postural başgicəllənmə və ortostatik hipotenziya müşahidə edilmişdi alkoqolun aşağı dozaları (0,6 q/kq) ilə qəbul edildik- də, hipotenziya müşahidə olunmamışdır və başgicəllənmə tək alkoqol qəbulu ilə eyni tezlikdə baş vermişdi koqnitiv funksiyaya təsiri Tadalafil (10 mq) qəbulu ilə artmamışdır.
Sitoxrom P450 ila metabolizə olunan dərman preparatları Tadalafilin CYP450 izoformları ilə metabolizə olunan dərmanların klirensinin klinik cəhətdən əhəmiyyətli dərəcədə inhibə və ya induksiya olunmasına səbəb olacağı ehtimal olunmu təsdiq etmişdir ki, tadalafil CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9 vǝ CYP2C19 daxil olmaqla, CYP450 izoformlarını inhibə etmir və ya induksiya etmi 2C9 substratları (məsələn, R-varfarin) Tadalafil (10 mq və 20 mq) S-varfarin və ya R-varfarinin (CYP2C9 substratı) məruz qalmasına (AUC) klinik cəhətdən əhəmiyyətli təsir göstərməmişdir, nə də tadalafil varfarinin yaratdığı protrombin göstərməmişdi vaxtındakı dəyişikliklərə təsir Tadalafil (10 mq və 20 mq) asetilsalisil turşusunun səbəb olduğu qanaxma vaxtının artmasını gücləndirməmişdi ǝleyhinə dərman preparatlari Diabetǝleyhinə dərman preparatları ilə spesifik qarşılıqlı təsir tədqiqatları aparılmamışdır.
Tadalafil qadınlarda istifadə üçün göstərilməyi Tadalafilin hamilə qadınlarda istifadəsi ilə bağlı məhdud məlumatlar mövcuddu üzərində aparılan tədqiqa- tlar hamiləlik, embrional/fetal inkişaf, doğuş və ya postnatal inkişafla bağlı birbaşa və ya dolayı zərərli təsirləri göstərmir (bax: "Klinikayaqədərki məlumatlar"). Ehtiyat tədbiri olaraq ndə Tadalafilin istifadəsindən çəkinməyə üstünlük verili Fertillik İtlərdə fertilliyinn pozulmasını göstərə biləcək təsirlər qeyd olunmuşdu iki klinik tədqiqat göstərir ki, bəzi kişilərdə sperma konsentrasiyasında azalma müşahidə olunsa da, bu təsirin insanlarda ehtimalı azdır (bax: "Farmakodina- mika", "Klinikayaqədərki məlumatlar”).
Heyvanlarda mövcud farmakodinamik/toksikoloji məlumat- lar tadalafilin südlə xaric edildiyini göstərmişdi uşaqlarda risk istisna edilmi südvermə zamanı istifadə etmək olmaz.
Tadalafil nəqliyyat vasitələrini və ya mexanizmləri idarə etmə qabiliyyətinə cüzi təsir göstəri sınaqlarda plasebo vǝ tadalafil qollarında başgicəllənmə məlumatlarının tezliyi oxşar olsa da, xəstələr avtomobil idarə etməzdən və ya mexanizmlərdən istifadə etməzdən əvvəl onların Tadalafilǝ necə reaksiya verdiyindən xəbərdar olmalıdırlar.
Yetkin kişilərdə erektil disfunksiya Ümumiyyətlə, tövsiyə olunan doza gözlənilən cinsi fəaliyyət- dən əvvəl, yeməklə və ya yeməksiz qəbul edilməklə 10 mq təşkil edi 10 mq adekvat təsir göstərməyən xəstələrdə 20 mq sınaqdan keçirilə bilə fəaliyyətdən ən azı 30 dəqiqə əvvəl qəbul edilə bilə və sidik yollarına ətraflarda ağrı Reproduktiv sistem və süd vəzilərinə Hematuriya Davamlı ereksiya Ümumi pozğunluqlar və yerli dəyişikliklər Döş qəfəsində ağrı, periferik ödemlər, halsızlıq Priapizm, penisa gansizma, hematospermiya Üzdə ödem2, qəfləti ürək ölümü 12 yan,post marketinq müşahidə zamanı əlavə təsirlər qeyd olunmuşdur (1) Pasiyentlərin əksəriyyətində kardiovaskulyar risk faktorları olmuşdur (bax "
Farmakodinamikasi Tasir mexanizmi sQMF-in əsas vermi , siklik quanozin monofosfat (sQMF)-spesifik, 5-ci tip fosfodiesterazanın (FDE5) selektiv, geri dönen inhibitoru- Diabetli xəstələrdə tadalafil ekspozisiyası (AUC) sağlam dü stimulyasiyanın təsirilə yerli olaraq azot oksidi subyektlər üçün AUC dəyərindən təxminən 19% aşağı azad olunduqda, FDE5-in tadalafil tərəfindən inhibisiyası, olmuşdu bu fərq dozanın tənzimlənməsinə kişi cinsiyyət üzvünün mağaralı cismində miqdarının artmasına gətirir. Bu, saya əzələlərinin relaksasi- Klinikayaqədərki təhlükəsizlik məlumatları yasi və cinsiyyət üzvü toxumalarına qan axınının güclən- Qeyri-klinik məlumatlar təhlükəsizlik farmakologiyası, məsinə səbəb olaraq ereksiya törədi stimulyasiya təkrar dozanın toksikliyi, genotoksiklik, kanserogen potensial olmadıqda tadalafil effektiv deyil. və reproduktivlik üçün toksikliyin ənənəvi tədqiqatlarına Nəticədə damarların boşalması qan perfuziyasını artırır ki, bu əsaslanan insanlar üçün xüsusi təhlükə aşkar etmir.
da prostat vəzin xoşxassəli hiperplaziyasının simptomlarının Gündə 1000 mq/kq-a qədər tadalafil qəbul edən siçovullarda azaldılması mexanizmi ola bilər. Bu damar təsirləri sidik və ya siçanlarda teratogenlik, embriotoksiklik və ya fetotok- kisəsinin afferent sinir fəaliyyətinin inhibə edilməsi və prostat şiklik sübutu olmayı prenatal ve postnatal və sidik kisəsinin saya əzələlərinin boşalması ilə tamamlana bilə tədqiqatında müşahidə olunmayan təsir dozası 30 Farmakodinamik effektlari mq/kq/gün təşkil etmişdi siçovulda bu dozada In vitro tədqiqatlar göstərmişdir ki, tadalafil FDE5-in selektiv hesablanmış sərbəst dərman üçün AUC 20 mq dozada insan inhibitorudu 5, mağaralı cismin, damarların və daxili AUC-dən təxminən 18 dəfə çox olmuşdu saya əzələləri, skelet əzələləri, trombositlər, Erkək və dişi siçovullarda fertilliyin pozulması müşahidə böyrəklər, ağciyərlər və beyincikdə aşkarlanan fermentd 6-12 ay ərzində gündə 25 mq/kq Tadalafilin digər fosfodiesterazalar ilə müqayisədə FDE5-ǝ dozada (insanlarda birdəfəlik 20 mq dozada qəbul ediləndən təsiri daha güclüdü ürək, beyin, qan damarları, ən azı 3 dəfə daha çox ekspozisiya [3,7-18,6 diapazonu] ilə qaraciyər və digər orqanlarda rast gəlinən FDE1, FDE2 yǝ nəticələnir) və daha yuxarı olan itlərdə, bəzi itlərdə spermato- EDE4-ə nisbətən FDE5-ǝ 10000 dəfə daha aktiv təsir göstəri azalması ilə nəticələnən seminifer boru epitelinin Ürək və qan damarlarında aşkar olunan FDE3 ilə müqay- reqressiyası olmuşdu bax "Farmakodinamika” isədə, tadalafilin FDE5-ə təsiri 10000 dəfə artıqdı in FDE3 ilə müqayisədə olaraq FDE5-ə qarşı belə selektivliyi
"). Tadalafil, cinsi fəaliyyətin məqsədəuyğun olmadığı ürək xəstəliyi olan kişilərdə istifadə edilməməlidi ilk öncə ürək-damar xəstəliyi olan xəstələrdə seksual aktivliyin potensial ürək riskini nəzərə almalıdırla xəstəliyi olan xəstələrin aşağıdakı qrupları klinik sınaqlara daxil edilməmişdir və buna görə də Tadalafilin istifadəsi əks göstərişdir: Son 90 gündə miokard infarktı olan pasiyentlər, Qeyri-stabil stenokardiyası olan və ya cinsi fəaliyyət zamanı stenokardiya baş verən pasiyentlər, Son 6 ayda Nyu York Ürək Assosasiyası üzrə Sinif 2 və ya daha yüksək ürək çatışmazlığı olan pasiyentlər, İdarə olunmayan aritmiya, hipotenziya (<90/50 m ) və ya idarə olunmayan hipertenziyası olan pasiyentlər, Son 6 ay ərzində insult olan pasiyentlə , bu epizodun əvvəlki FDE5 inhibitorunun təsirinə məruz qalması ilə əlaqəli olub-olmamasından asılı olmaya- raq, qeyri-arterit ön işemik optik neyropatiya (NAION) səbəbindən bir gözündə görmənin itirilməsi olan xəstələrdə əks göstərişdir (bax: " "). Tadalafil və doksazosinin kombinə olunması tövsiyə edilmir Tadalafil və digər PDE5 inhibitorlarının qəbulu ilə əlaqədar görmə qüsurları, o cümlədən mərkəzi seroz xorioretinopatiya (CSCR) vǝ NAION halları bildirilmişdi məlumat- larının təhlili Tadalafil və ya digər PDE5 inhibitorlarına məruz qaldıqdan sonra erektil disfunksiyası olan kişilərdə kəskin NAION riskinin artdığını göstərir.
Bu, tadalafil qəbul edən bütün xəstələr üçün uyğun ola biləcəyi üçün xəstəyə xəbər verilməlidir ki, qəfil görmə qüsuru yaranarsa, o, etməlidir (bax: " Qarşılıqlı təsir tədqiqatları aşağıda göstərildiyi kimi 10 mq və/və ya 20 mq tadalafil ilə aparılmışdı 10 mq tadalafil dozasının istifadə edildiyi qarşılıqlı təsir tədqiqatpopulyasiyada y vi "). FDE5 inhibitorlarının, o cümlədən tadalafilin riosiquat kimi quanilat siklaza stimulyatorları ilə birgə istifadəsi əks göstərişdir, çünki potensial olaraq simptomatik hipotenziyaya səbəb ola bilər (bax: "Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı
Farmakokinetikası məlumat üçün bax "Istifadə qaydası və dozalar"
Absorbsiyası gruplarında aparılan tədqiqatların nəticələrini təqdim etmək öhdəliyindən imtina etmişdi istifadə haqqında müəyyən edilməmişdi daxilə qəbul edildikdən sonra asanlıqla sorulur və orta müşahidə olunan plazma konsentrasiyasına (Cmax) dozalanmadan sonra orta hesabla 2 saat sonra çatı qəbul edildikdən sonra tadalafilin mütləq biomənimsənilməsi Tadalafilin udulma sürəti və dərəcəsi qida qəbulundan asılı dərəcəsinə klinik göstərməmişdi Paylanması deyildir, ona görə də tadalafil yeməklə və ya yeməksiz qəbul əhəmiyyətli edilə bilə qəbulu vaxtı (səhər və axşam) udma sürətinə təsir Orta paylanma həcmi təqribən 63 litr təşkil edir ki, bu da birləşi funksiyasının pozulması tadalafilin toxumalarda paylandığını göstəri aşkar edilmişdi plazmadakı tadalafilin 94%-i zülallarla Biotransformasiyası zülalların birləşməsinə təsir göstərmi olunan dozanın 0,0005%-dən az hissəsi sağlam subyektlərin spermasında Tadalafil əsasən sitoxrom P450 (CYP) 3A4 izoforması ilə olması ehtimal olunmu olunu dövriyyədə olan metabolit metil Eliminasiyası metabolit konsentrasiyalarında onun klinik cəhətdən aktiv katexol qlükuroniddir. Bu metabolit PDE5 üçün tadalafildən ən azı 13 000 dəfə az təsirlidi, müşahidə olunan yarımxaricolma dövrü isə 17,5 saat təşkil edi orta oral klirensi sağlam insanlarda 2,5 l/saat, orta sidikdə (dozanın təxminən 36%-i) xaric olunu əsasən qeyri-aktiv metabolitlər şəklində, əsasən nəcislə (dozanın təxminən 61%-i) və daha az dərəcədə Xattilik/Qeyri-xattilik Tadalafil ilə müalicədən əvvəl Farmakoloji müalicəni nəzərdən keçirməzdən əvvəl erektil disfunksiya və ya xoşxassəli prostat hiperplaziyasının diaqnozu və potensial əsas səbəbləri müəyyən etmək üçün tibbi anamnez və fiziki müayinə aparılmalıdı disfunksiya üçün hər hansı bir müalicǝyǝ başlamazdan əvvəl həkimlər xəstələrinin ürək-damar vəziyyətini nəzərə almalıdırlar, çünki cinsi fəaliyyətlə əlaqəli ürək riski arta bili vazodilatator xüsusiyyətlərə malikdir, nəticədə qan təzyiqinin mülayim və keçici azalması (bax: "Farmakodinamika") və beləliklə, nitratların hipotenziv təsirinin gücləndirməsi mümkündür (bax: "Oks göstərişlər"). Erektil disfunksiyanı qiymətləndirmək üçün mümkün etioloji şəbəbi aşkarlanmalı, pasiyent müvafiq tibbi müayinələrdən keçməli və ardınca müalicə taktikası təyin olunmalıdı haqda məlumat yoxdu orqanları əməliyyatı və ya radikal sinir qoruyucu prostatektomiya keçirmiş şəxslərdə Egalafil-in effektivliyi Prostat vəzinin xoşxassəli hiperplaziyası üçün tadalafillə müalicəyə başlamazdan əvvəl xəstələr prostat karsinomasının (bax: bölmə 4.3). mövcudluğunu istisna etmək üçün müayinə edilməli və Ürək-damar ürək-damar xəstəlikləri üçün diqqətlə qiymətləndirilməlidir Miokard infarktı, qəfil ürək ölümü, qeyri-stabil stenokardiya, mədəcik aritmiyasi, insult, keçici işemik həmlələr, döş qəfəsində ağrılar, ürək döyüntüsü və taxikardiya da daxil olmaqla ciddi ürək-damar hadisələri, marketinq sonrası dövrdə və/və ya klinik sınaqlar zamanı qeyd olunmuşdur.
Bu hadisələrin qeydə alındığı xəstələrin əksəriyyətində əvvəllər ürək-damar risk faktorları olmuşdu belə, bu hadisələrin birbaşa bu risk faktorlarından, tadalafil qəbulu ilə, cinsi fəaliyyət və ya bu və ya digər amillərin kombinasiyası mümkün deyi əlaqəli olub olmadığını qəti şəkildə müəyyən etmək al-Blokatorları qəbul edən xəstələrdə tadalafilin eyni vaxtda istifadəsi bəzi xəstələrdə simptomatik hipotenziyaya səbəb Görma ola bilər (bax: " ") (2) Plasebo-nəzarətli klinik tədqiqatlarda müşahidə olunmapreparatları qəbul edən pasiyentlərə verildikdə qeyd olunmuşdur. (3) Daha çox tezliklə Tadalafil artıq antihipertenziv dərman xəstələrdə EKQ kənara çıxmalarının, ilk növbədə, sinus bradikardiyası hallarının bir qədər yüksək olduğu bildirilmişdir. Bu EKQ kənaraçıxmaların əksəriyyəti mənfi Plasebo ilə müqayisədə gündə bir dəfə Tadalafil qəbul edən Ayrı-ayrı