Bitib
Stokda olanda mənə xəbər verin.1 tabletin tərkibində 25 mq, 50 mq və ya 100 mq metoprolol tartrat vardı maddələr: maqnezium stearat, susuz kolloidal silisium dioksid, natrium nişastaqliklyat (A tipi), povidon (K-90), mikrokristallik sellüloza.
Arterial hipertenziya Monoterapiya və ya ehtiyac olduqda digər hipotenziv preparatlarla eyni vaxtda istifadə edilir; hipertenziyalı pasiyentlərdə ürək-damar və koronar xəstəliklərə qarşı ölüm halını (o cümlədən qəflətən ölüm tezliyini) azaldı Preparati monoterapiya və digər antianginal vasitələrlə eyni vaxtda istifadə etmək ola terapiya Miokard infarktından sonra ikincili profilaktika üçü ritminin pozulması (sinus taxikardiyası, supraventrikulyar taxikardiya, mədəcik ekstrasistoliyası). Hipertireoz (ürək ritminin tezliyinin azalması üçün).
Migren tutmasının profilaktikas ilə ürəyin funksional pozuntus vasitələrlə kombinasiyada ehtiyatla istifadə edilməlidir: antiaritmik preparatlar (masalan, kinidin ve amiodaron həmçinin parasimpatomimetiklər (hipertoniya, bradikardiya, atrioventrikulyar blokada riski). Üskükotu qlikozidləri (bradikardiya riski, keçiriciliyin pozulması: metoprolol üskükotu preparatlarının müsbət inotrop effektinə təsir göstərmir).
hipotenziya və/və ya bradikardiya riski səbəbindən digər hipotenziv preparatlar (xüsusilə quanetidin, rezerpin, alfa-metildofa, klonidin və quanfasin qrupları). • Klonidinlə birlikdə istifadəsi zamanı müalicə dayandırıldıqda, Əvvəlcə metoprololun, sonra isə (bir neçə gündən sonra) klonidinin qəbulu dayandırılmalıdı klonidinin qəbulu dayandırıldıqda, hipertonik kriz baş verə bilər. • Mərkəzi sinir sisteminə təsir edən bəzi preparatlar (yuxugətirici preparatlar, trankvilizatorlar, tri- və tetrasiklik antidepressantlar, neyroleptiklər) və alkoqol (hipotenziya riski). Yuxugətirici preparatlar (ürək fəaliyyətinin depressiyası riski).
⚫a-vǝ B-simpatomimetiklər (hipertoniya riski, əhəmiyyətli bradikardiya; Ürəyin dayanması ehtimalı). Ergotamin (damardaraldıcı təsirin artması). B2-simpatomimetiklər (qarşılıqlı antagonizm). Qeyri-steroid iltihab əleyhinə preparatlar, məsələn, indometasin və digər prostaglandin-sintazanın inhibitorları (hipotenziv təsirin azalma ehtimalı).
Estrogenlər (metoprololun hipotenziv təsirinin azalma ehtimalı). Peroral diabet əleyhinə preparatlar və insulin (metoprolol onların hipoglikemik təsirini gücləndirə və hipoglikemiya əlamətlərini maskalaya bilər). Kurareya bənzər miorelaksantlar (sinir-əzələ blokadasının artması). • CYP2D6 fermentinin inhibitorları (məsələn, simetidin, bəzi antihistaminlər (məsələn, difenhidramin), bəzi antiaritmik preparatlar (məsələn, amiodaron, xinidin, propafenon), bəzi antipsixotik vasitələr (məsələn, tioridazin), bəzi COX-2 inhibitorları (məsələn, selekoksib).
alkoqol, hidralizin, serotoninin geriyə tutulmasının selektiv inhibitorları (məsələn, paroksetin, fluoksetin, sertralin, essitalopram) - plazma konsentrasiyasının artması səbəbindən metoprololun təsirinin artması. • CYP2D6 fermentlərinin induktorları (məsələn, rifampisin və barbituratlar) - qaraciyərdə metabolizmin artması səbəbindən metoprololun təsiri azala bilə , digər ẞ-blokatorların (məsələn, göz damcıları) və ya MAO inhibitorlarının eyni vaxtda istifadəsi zamanı ciddi tibbi nəzarət tələb olunu İstifadə edilmir.
Preparatın istənilən komponentinə və ya digər ẞ-blokatorlara qarşı yüksək həssaslıq. Il və ya III dərəcəli atrioventrikulyar blokad ürək çatışmazlığı (ağciyər ödemi, hipoperfuziya və hipotoniya ilə). Klinik təzahürlü sinus bradikardiyası.
Sinus düyünün zəifliyi sindrom (kardiogen). Periferik arterial qan dövranının ağır pozuntus klinik məlumatlara görə metoprolol miokard infarktı zamanı aşağıdakı hallarda əks göstərişdir: ⚫ ürək yığılmasının tezliyi dəqiqədə 45 döyüntüdən az olduqda; P-Q intervalı 240 msan: Sistolik arterial təzyiq 100 mm civə sütunundan aşağı.
İnotrop vasitələrlə (B-aqonistlər) müntəzəm və ya periodik müalicǝyǝ ehtiyacı olan pasiyentlər.
Klinikaya qədər tədqiqatlar Klinikaya qədər tədqiqatlarda arzuolunmayan effektlər aşkar edilməmişdi tədqiqatları Preparatın istifadəsi, yalnız preparatın risklərinin və faydasının hərtərəfli qiymətləndirilməsindən sonra mümkündü Preparatın laktasiya dövründə istifadəsi, yalnız preparatın risklərinin və faydasının hərtərəfli qiymətləndirilməsindən sonra mümkündü ki metoprololun terapevtik dozaları ana südünə əhəmiyyətsiz dərəcədə keçir və dölə ẞ-blokator təsirinin ehtimalı azdır, uşağın vəziyyəti daim izlənilməlidir (bradikardiya ehtimalı vardır).
ndə istifadəsi zəruri olduqda, doğuşdan sonra bir neçə gün (48-72 saat) ərzində döl və yeni doğulmuş körpə diqqətlə izlənilməlidir, çünki uşaqlıq-plasentar qan axınının azalması dölün böyüməsinə təsir göstərə bilər və preparatın dölün qanına nüfuz etməsi bradikardiya, tənəffüsün zəifləməsi, arterial təzyiqin azalması və hipoglikemiyaya səbəb ola bilə dövrü
Metoprolol pasiyentin nəqliyyat idarə etmək və yüksək bədbəxt hadisə riski olan işlə məşğul olmaq qabiliyyətinə xüsusilə müalicənin Əvvəlində və alkoqolla eyni vaxtda istifadəsi zamanı mənfi təsir göstərir (başgicəllənmə və yorğunluğun inkişafı mümkündür). Bu səbəbə görə avtomobil idarə etmək və qəza-təhlükəli işlə məşğul olmağa icazə verən dozanı fərdi müəyyən etmək lazımdır.
Həddindən artıq bradikardiyanın qarşısını almaq üçün doza fərdi və tədricən seçilməlidi olunan dozalar: Hipertenziya Orta və ya mülayim dərəcəli hipertenziya zamanı başlanğıc doza gündə iki dəfə (səhər və axşam) 25-50 mq təşkil edi gəldikdə, sutkalıq doza tədricən 2 x 100 mq-a qədər artırıla bilər və ya başqa hipotenziv vasitə Əlavə edilə bilə doza 200 mq/sutka, bir neçə dozaya bölünü Başlanğıc doza gündə iki dəfədən üç dəfəyə qədər 25-50 mq təşkil edi asılı olaraq, bu doza tədricən gündə 200 mq-a qədər artırıla bilər və ya başqa antianginal preparat əlavə edilə bilə infarktından sonra dəstəkləyici terapiya Adi tövsiyə olunan doza gündə iki dəfə (səhər və axşam) 50-100 mq təşkil edi Başlanğıc doza gündə iki və ya üç dəfə 25-50 mq təşkil edi gəldikdə, gündəlik doza tədricən 200 mq-a qədər artırıla bilər və ya başqa aritmiya əleyhinə vasitə əlavə edilə bilər.
Hipertireoz Adətən tövsiyə olunan sutkalıq doza 3-4 qəbula 150-200 mq/sutka təşkil edi ilə müşayiət olunan ürəyin funksional pozğunluğu Adi tövsiyə olunan sutkalıq doza 2 x 50 mq (səhər və axşam) təşkil edir; zəruri hallarda 2 x 100 mq-a qədər artırıla bilə tutmalarının profilaktikası Adi tövsiyə olunan sutkalıq doza 2 x 50 mq (səhər və axşam) təşkil edir; zəruri hallarda 2 x 100 mq-a qədər artırıla bilə pasiyent qrupları Böyrək xəstəlikləri zamanı preparatın dozasının tənzimlənməsi tələb olunmur.
Qaraciyər sirrozu zamanı, metoprololun plazma zülallarına (5-10%) az bağlanması səbəbindən adətən dozanın dəyişdirilməsi tələb olunmu qaraciyər çatışmazlığında (məsələn, şuntlama əməliyyatından sonra) metoprololun dozasını azaltmaq tələb oluna bilə pasiyentlərdə dozanın tənzimlənməsi tələb olunmu metoprololun istifadəsi ilə klinik təcrübə məhduddur. 18 yaşdan kiçik uşaqlar və yeniyetmələr Uşaqlarda və yeniyetmələrdə preparatın istifadəsi ilə bağlı təcrübə məhduddu tabletlərinin effektivliyi və təhlükəsizliyi öyrənilməmişdi qida qəbulundan asılı olmayaraq qəbul edilə bilər.
Tabletin bölmə xətti, yalnız qəbulun rahatlığı üçün nəzərdə tutulu köməyi ilə tabletləri bərabər dozalara bölmək olmaz.
Farmakodinamikası Metoprolol kardioselektiv B1-blokatordur, o. ẞ2-reseptorları ile müqayisədə əhəmiyyətli dərəcədə aşağı dozalarda ẞ1-reseptorlarını blokada edə bili özü simpatomimetik və ya membran stabilləşdirici təsirə malik deyi mexanizmi va farmakodinamik təsirləri Metoprolol simpatik sinir sisteminin yüksək aktivliyinin ürəyə təsirini inhibə edir, həmçinin fiziki və zehni yüklənmə və stress zamanı ürək ritminin tezliyinin, yığılma qabiliyyətinin, dəqiqə həcminin və arterial təzyiqinin sürətlə azalmasına səbəb olu adrenalinin yüksək səviyyəsi zamanı metoprolol qeyri-selektiv B-blokatorlarla müaavisədə arterial təzvidə daha az təsir göstəri gəldikdə, metoprolol B2-agonist ile kombinasiyada obstruktiv ağciyər xəstəlikləri olan pasiyentlərə təyin edilə bilə dozalarda metoprolol qeyri-selektiv ẞ-blokatorlarla müqayisədə ẞ2-agonistlərin bronxodilatator təsirinə daha az təsir göstərir.
Qeyri-selektiv ẞ-blokatorlarla müqayisədə metoprolol insulinin yaranmasına və karbohidrat mübadiləsinə daha az təsir göstəri hipoglikemiyada ürək-damar reaksiyalarını əhəmiyyətli dərəcədə dəyişdirmir və hipoglikemik tutmalarının müddətini artırmı effektivlik və təhlükəsizlik Qısamüddətli klinik tədqiqatlarda metoprololun triqliseridlərin səviyyəsini əhəmiyyətsiz dərəcədə artırdığı və qan plazmasında sərbəst yağ turşularının səviyyəsinin əhəmiyyətsiz dərəcədə aşağı saldığı aşkar edilmişdi hallarda YSLP səviyyəsində əhəmiyyətsiz dərəcədə azalma müşahidə edilmişdir. Bu azalma qeyri-selektiv B-blokatorlarla muqayisədə daha az nəzərəçarpandı belə, uzunmüddətli tədqiqatda metoprolol ilə bir neçə il müalicədən sonra xolesterinin səviyyəsində statistik əhəmiyyətli azalma müşahidə edilmişdi ilə müalicə zamanı həyat keyfiyyəti dəyişməmişdir və ya yaxşılaşmışdı infarktından sonra metoprolol ilə müalicə həyat keyfiyyətini yaxşılaşdırmışdı zamanı ayaq üstə və uzanıq vəziyyətdə olan pasiyentlərdə arterial təzyiqi aşağı salı ilə müalicənin başlanğıcında periferik damar müqavimətində qısamüddətli (bir neçə saat davam edən), klinik cəhətdən əhəmiyyətsiz yüksəlmə müşahidə edilmişdi uzunmüddətli hipotenziv təsiri ümumi periferik damar müqavimətinin tədricən azalması ilə əlaqələndirili zamanı preparatın uzunmüddətli istifadəsi sol mədəciyin kütləsinin statistik əhəmiyyətli azalmasına və onun dolma və diastolik funksiyasının yaxşılaşmasına səbəb olur.
Orta və ya mülayim dərəcəli hipertenziyası olan kişilərdə metoprolol ürək- damar xəstəlikləri (ilk növbədə qəfil ölüm, ölümə səbəb olan və olmayan miokard infarktları və insultlar) səbəbindən ölüm hallarını azaldı B-blokatorlar kimi, metoprolol da sistem arterial təzyiqi, ürək yığılmalarının tezliyini və miokardın yığılma qabiliyyətini azaltmaqla miokardın oksigenə tələbatını azaldı yığılmalarının tezliyini azaltmaqla və diastolanın müvafiq olaraq uzanması ilə metoprolol, qan axını pozulmuş miokardın nahiyələrində qan təchizatını və oksigenləşməni yaxşılaşdırı zamanı, yuxarıda göstərilən məlumatlara əsaslanaraq, preparat tutmaların sayını, müddətini və ağırlığını və işemiyanın asimptomatik təzahürlərini azaldır, həmçinin pasiyentin fiziki fəaliyyətini yaxşılaşdırı infarktı zamanı metoprolol qəfil ölüm riskini azaltmaqla, ölüm hallarını azaldır. Bu təsir ilk növbədə mədəcik fibrillyasiya epizodlarının qarşısının alınması ilə bağlıdır.
Bu təsirin iki mexanizmi vardır: (1) azan sinirin mərkəzi stimulyasiyası miokardin elektrik sabitliyinə faydalı təsir göstərir, (2) simpatik sinir sisteminin təsirlərinin blokadası miokardın yığılma qabiliyyətini, ürək yığılmalarının tezliyini və arterial təzyiqi azaldı ham erkən, həm də gec fazalarda, eləcə də yüksək riskli pasiyentlərdə (ürək-damar xəstəliklərindən əziyyət çəkən) və diabet pasiyentlərində istifadəsi zamanı ölüm hallarının azalması müşahidə olunu infarktından sonra preparatın istifadəsi ölümlə nəticələnməyən təkrar infarktın ehtimalını azaldı zamanı (supraventrikulyar taxikardiya, atrial fibrillyasiya və mədəcik ekstrasistoliyası) metoprolol mədəciklərin yığılma tezliyini və mədəcik ekstrasistolalarının sayını azaldı , ürəkdöyünmə ilə müşayiət olunan ürəyin funksional pozğunluqlarının müalicəsi üçün istifadə edilə bilə migren tutmalarının profilaktikası üçün istifadə edilə bilə zamanı metoprolol xəstəliyin klinik təzahürlərini azaldır və bu səbəbdən əlavə terapiya kimi istifadə oluna bilə Sorulması Metoprolol mədə-bağırsaq traktından sürətlə və tamamilə sorulu eyni vaxtda qəbulu metoprololun biomənimsənilməsini 30-40% artin hilar
Metoprolol qəbul edən pasiyentdə anafilaktik şok daha ağır ola bilə nadir hallarda, əvvəlcədən mövcud olan yüngül atrioventrikulyar keçirici pozğunluqlar, bəzən atrioventrikulyar blokadanın inkişafı ilə ağırlaşa bilə bradikardiya baş verdikdə, doza azaldılmalı və ya preparatın qəbulu dayandırılmalıdı preparatının qəbulunu qəflətən dayandırmaq olma ®, gündəlik 25 mq dozaya çatana qədər təxminən 14 gün ərzində tədricən dozanın azaldılması ilə dayandırılmalıdı qəbulunun qəfil dayandırılması stenokardiya simptomlarını gücləndirə və koronar pozğunluq riskini artıra bilə arteriya xəstəliyi olan pasiyentlər preparatın qəbulunun ləğvi zamanı xüsusi diqqət tələb edi ẞ-blokatorların qeyri-selektiv ẞ-blokatorlarla müqayisədə tənəffüs funksiyasına daha zəif təsir göstərməsinə baxmayaraq, mümkün olduqda, onları tənəffüs yollarının xroniki obstruktiv xəstəlikləri olan pasiyentlərə təyin etməmək tövsiyə olunu astmasi olan pasiyentlərə metoprolol təyin etmək zərurəti yarandıqda, B2-aqonistlərin (tabletlər və/və ya aerozol şəklində) eyni vaxtda yeridilməsi və ya əvvəllər istifadə olunmuş B2-aqonistlərin dozasının dəyişdirilməsi tələb oluna bilə B-blokatorların nisbətən nadir hallarda karbohidrat mübadiləsinə təsir göstərməsinə və ya hiperqlikemiyanın simptomlarını maskalamasına baxmayaraq, EgilokR preparatının təyini zamanı şəkərli diabet pasiyentləri karbohidrat mübadiləsinin vəziyyətini daha tez-tez yoxlamalı və lazım olduqda insulinin və ya peroral diabet əleyhinə preparatların dozasını dəqiqləşdirməlidirlər ("
" bölməsinə baxın) Feoxromositoma olan pasiyentlərin müalicəsi zamanı metoprolol a-blokatorlarla birlikdə istifadə olunmalıdı hər hansı bir cərrahi əməliyyatdan əvvəl pasiyentin metoprolol qəbul etdiyi barədə xəbərdarlıq edilməlidir, lakin EgilokR ilə müalicəni dayandırmaq tövsiyə edilmir (" " bölməsinə baxın) EgilokR preparatının və digər hipotenziv preparatların hipotenziv təsirləri adətən cəmləşir, bu səbəbdən hipotenziyanın qarşısını almaq üçün bu cür preparatların kombinasiyalarını qəbul edən pasiyentlərə ciddi nəzarət etmək lazımdı belə, hipotenziv preparatların təsirlərinin cəmlənməsi, zəruri hallarda, arterial təzyiqinin daha effektiv nəzarətinə nail olmaq üçün istifadə edilə bilə diltiazem/verapamil kimi kalsium kanallarının blokatorları ilə eyni vaxtda istifadəsi mənfi inotrop ve xronotrop təsirlərin artmasına səbəb olu qəbul edən pasiyentlərə verapamil kimi kalsium kanallarının blokatorların venadaxili yeridilməsi tövsiyə edilmir. агига клет.
Paylanması Maksimal plazma konsentrasiyası qəbul edildikdən 1,5-2 saat sonra əldə edili plazma səviyyələrində əhəmiyyətli fərdi dəyişikliklərə baxmayaraq, hər bir fərdi pasiyentdə bu fərqlər əhəmiyyətsizdi sonra metoprolol qaraciyərdə əhəmiyyətli dərəcədə ilk keçid metabolizminə məruz qalı qəbulu zamanı metoprololun biomənimsənilməsi təqribən 50%, təkrar qəbulu zamanı isə təxminən 70% təşkil edi plazma zülalları ilə əhəmiyyətsiz dərəcədə (təxminən 5-10%) bağlanı toxumalarda geniş paylanır və yüksək paylanma həcminə malikdir (5,6 l/kq). Biotransformasiyası Metoprolol qaraciyərdə CYP2D6 sitoxrom P450 izofermenti vasitəsilə metabolizmə uğrayı klinik əhəmiyyəti yoxdu olması Orta yarımxaricolma dövrü (t) 3,5 saat təşkil edir (1 saatdan 9 saata qədər).
Preparatın ümumi klirensi təxminən 1 l/dəq təşkil edi edilən dozanın təqribən 95%-i sidikdə, 5%-i dəyişməmiş metoprolol şəklində xaric olunu hallarda axırıncı göstərici 30%-ə qədər ola bilə pasiyentlərdə metoprololun farmakokinetikasında əhəmiyyətli dəyişikliklər müəyyən edilməmişdi /qeyri-xəttilik Terapevtik doza diapazonunda preparat xətti farmakokinetika ilə xarakterizə olunu pasiyent qrupları Yaşlı pasiyentlərdə metoprololun farmakokinetikasında əhəmiyyətli dəyişikliklər yoxdur.
Böyrək funksiyasının pozğunluğu metoprololun sistem biomənimsənilməsinə və ya xaric olmasına təsir göstərmi bu hallarda metabolitlərin ekskresiyasınının azalması müşahidə olunu böyrək çatışmazlığı zamanı (YFS <5 ml/dǝq) metabolitlərin əhəmiyyətli dərəcədə yığılması müşahidə olunu belə, metabolitlərin yığılması ẞ-adrenergik blokadanın dərəcəsini artırmı funksiyasının pozğunluğu metoprololun farmakokinetikasına əhəmiyyətsiz dərəcədə təsir göstəri belə, ağır qaraciyər sirrozu zamanı və portokaval şuntlama tətbiq edildikdən sonra biomənimsənilməsi arta bilər və ümumi klirens azala bilə şuntlamadan sonra preparatın ümumi klirensi təxminən 0,3 1/dəq təşkil edir və konsentrasiya-zaman əyrisi altındakı sahə sağlam insanlarla müqayisədə təxminən 6 dəfə artı təhlükəsizlik tədqiqatları Müxtəlif heyvan növlərində aparılan tədqiqatlarda metoprololun terapevtik dozalarının uzunmüddətli istifadəsindən sonra toksik əlamətlər aşkar edilməmişdi və siçovullarda kanserogen təsirlərin öyrənilməsi kanserogen təsirləri aşkar etməmişdi ve teratogenlik tədqiqatları zamanı heyvanlarda heç bir effekt aşkar edilməmişdir.
Metoprolol, adətən, pasiyentlər tərəfindən yaxşı qəbul edilir, əlavə təsirlər, adətən, yüngül və geridönən olu sadalanan əlavə təsirlər klinik tədqiqatlarda və metoprololun terapevtik istifadəsi zamanı qeyd olunmuşdu hallarda, preparatın istifadəsi ilə n əlaqəsi etibarlı şəkildə təsdiqlənməmişdir n tezliyi aşağıdakı parametrlərlə təyin edilir: çox tez-tez (≥ 1/10); tez-tez (≥1/100-<1/10); bəzən (≥1/1000- <1/100); nadir hallarda (≥1/10000-<1/1000); çox nadir hallarda Taxanda gostemon gave tooOOOT TATTO conomy you intensivliyə çatdıqda və onun səbəbini etibarlı şəkildə müəyyən etmək mümkün olmadıqda, Egilok® preparatının qəbulu dayandırılmalıdır n bildirilməsi Şübhəli əlavə təsirlər haqqında məlumatların bildirilməsi dərman vasitəsinin fayda/risk nisbətinin davamlı monitorinqini təmin etmək üçün çox vacibdi işçilərinə ciddi əlavə təsir ilə və ya bu bölmədə qeyd edilməyən yeni əlavə təsirlə qarşılaşdıqda, bu içlik-vərəqəsinin sonunda verilən ünvana və ya Milli farmakonəzarət sistemindən məlumat vermələri tövsiyə olunur.
AZ − AZN
