Bitib
Stokda olanda mənə xəbər verin.lər: 1 tabletin tərkibində 25 mq empaqliflozin vardır Köməkçi maddələr: mikrokristallik sellüloza, laktoza, natrium kroskarmelloza, maqnezium stearat, təmizlənmiş talk, aerosil (susuz kolloidal silisium). Örtük:
Şəkərli diabeti tip 2 olan xəstələrdə (böyüklər) qlikemik nəzarəti yaxşılaşdırmaq məqsədilə pəhriz və fiziki məşqlərə əlavə kimi; Metforminə qarşı dözümsüzlük olduğu halda monoterapiya şəklində; Şəkərli diabet tip 2 müalicəsi üçün istifadə olunan digər dərman vasitələrinə əlavə kimi; Böyüklərdə ürək çatışmazlığının simptomatik müalicəsi üçün göstərişdi diabet tip 2 eGFR [ml/dǝq/1.73 m2] və ya CrCl [ml/dəq] ≥60 45 vǝ <60 arasında 30 vǝ <45b arasında Ürək çatışmazlığı (Şəkərli diabet tip 2 ilə və ya diabetsiz) Gündəlik doza Müalicəyə 10: başlamaq lazımdı empaqliflozinlə 10 mq dozaya müsbət cavab reaksiyası göstərən və əlavə qlikemik nəzarətə ehtiyacı olan xəstələrdə doza 25 mq-a qədərə artırıla bilə 10 mq dozada empaqliflozinlə başlamaq lazımdır.
Empaqliflozin tabletlərini qəbul edən xəstələrdə 10 mq doza ilə müalicə davam etdirilməlidi 10 mq dozada empaqliflozinlə başlamaq lazımdı tabletlərini qəbul edən xəstələrdə 10 mq doza ilə müalicə davam etdirilməlidi tövsiyə olunmu olunan gündəlik doza 10 mq empaqliflozin İstifadəsi üzrə təcrübə məhdud olduğu üçün, empagliflozin tövsiyə olunmur a "
Anamnezdə empaqliflozinə və ya QLİKONEM 25-in tərkibindəki köməkçi maddələrdən hər hansı birinə qarşı hiperhəssaslıq reaksiyaları.
Empaqliflozinin hamilə qadınlarda istifadəsinə dair məlumatlar yoxdu üzərində aparılan tədqiqatlar göstərir ki, empaqliflozin hamiləliyin son dövrlərində çox az miqdarda ciftdən keçir, lakin embrionun erkən inkişafına birbaşa və ya dolayı zərərli təsir göstərmi baxmayaraq, heyvanlar üzərində tədqiqatlar postnatal inkişafa
Empagliflozin tabletləri nəqliyyat vasitələri və digər potensial təhlükəli mexanizmlərin idarəetmə qabiliyyətinə zəif təsir göstəri sulfonilsidikcövhəri və/və ya insulinlə kombinasiyada istifadə olunduqda, xəstələrə nəqliyyat vasitələri və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarə edərkən hipoqlikemiya riskinə görə diqqətli olmaları tövsiyə olunur.
Şəkərli diabet tip 2 Şəkərli diabet tip 2 müalicəsi üçün həm monoterapiya, həm də digər preparatlara əlavə kimi empaqliflozinin tövsiyə olunan gündəlik dozası 10 mq-dı bir dəfə 10 mq dozada empaqliflozinə qarşı cavab reaksiyası yaxşı olan, eGFR ≥60 ml/dǝq/1.73 m' olan və qlikemiyaya daha ciddi nəzarət tələb olunan xəstələrdə doza gündə bir dəfə 25 mq-a qədər artırıla bilə gündəlik doza 25 mq-dı çatışmazlığı Empaqliflozinin tövsiyə olunan gündəlik dozası 10 mq-dı göstərişlər Empagliflozin sulfonilsidikcövhəri və ya insulinlə birlikdə istifadə olunduqda, hipoqlikemiya riskini azaltmaq üçün sulfonilsidikcövhəri və insulin kiçik dozalarda təyin olunmalıdı qəbulu unudularsa, xəstənin yadına düşdüyü ən qısa müddətdə qəbul edilməlidir; buna baxmayaraq, eyni gündə ikiqat doza qəbul edilməməlidir.
Böyrək çatışmazlığı Şəkərli diabet tip 2 xəstələrində empaqliflozinin qlikemik effektivliyi böyrəklərin funksiyasından asılıdı xəstəliklərinin riskini azaltmaq məqsədilə eGFR 60 ml/dəq/1.73 m2-dən az olan xəstələrə, standart terapiyaya əlavə şəklində, gündə bir dəfə 10 mq empaqliflozin təyin olunmalıdır (bax Cədvəl 1). Orta dərəcəli böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə empagliflozinin qlikemik effektivliyinin azaldığını, ağır dərəcəli böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə isə effektivliyinin olmamasının ehtimal olunduğunu nəzərə alaraq, qlikemik nəzarətə ehtiyac olduğu üçün digər antihiperqlikemik dərman vasitəsi əlavə olunmalıdı və ya CrCl (Creatinine Clearance - kreatinin klirensi) göstəricilərinə əsasən dozanın korreksiyası üçün tövsiyələrə Cədvəl 1-də baxı 1: Dozanın korreksiyası üçün tövsiyələr*
Farmakodinamikası Empaqliflozin geriyə dönən, yüksək potensiala malik (IC50 1.3 nmol) və seçiciliyə malik SGLT2 inhibitorudu qlükozanı periferik toxumalara daşıyan digər vacib daşıyıcıları inhibə etmir və qlükozanın bağırsaqlardan absorbsiyasına cavabdehlik daşıyan mühüm daşıyıcı olan SGLT1 ilə müqayisədə, SGLT2-ə qarşı 5000 dəfə çox seçicidi 2 böyrəklərdə ekspressiya olunur, digər toxumalarda isə ekspressiyası azdır və ya heç yoxdur. O, üstünlük təşkil edən daşıyıcı kimi, qlükozanın yumaqcıq filtratından geriyə qan dövranına reabsorbsiyasına cavabdehdi diabet tip 2 və hiperqlikemiyalı xəstələrdə daha çox miqdarda qlükoza filtrasiya və reabsorbsiya olunu böyrəklərdən qlükozanın reabsorbsiyasını azaldaraq, qlikemik nəzarəti yaxşılaşdırır. Bu qlükuretik təsirlə böyrəklərlə xaric olunan qlükozanın miqdarı qanda qlükozanın konsentrasiyasından və GFR (Glomerular Filtration Rate - qlomerulyar filtrasiya dərəcəsi) göstəricisindən asılıdı diabet tip 2 və hiperqlikemiyası olan xəstələrdə SGLT2-nin inhibə edilməsi sidikdə qlükozanın artıq ifrazına səbəb olu əlavə, empaqliflozinin təyini natriumun da xaric olunmasını artırır və osmotik diurez, həmçinin damardaxili həcmin azalması ilə nəticələnir.
Şəkərli diabet tip 2 olan xəstələrdə sidiklə qlükozanın xaric olunması empaqliflozinin ilk dozasından dərhal sonra artır və dozalar arası 24 saatlıq intervalda da davam edi sidiklə xaric olunmasının artımı müalicə dövründə 4-cü həftənin sonuna qədər saxlanır, 25 mq empaqliflozin üçün xaric olunan qlükozanın orta miqdarı 78 q/sutka olu sidiklə xaric olunmasının artması şəkərli diabet tip 2 olan xəstələrdə dərhal plazmadakı qlükozanın səviyyəsinin azalmasına səbəb olu həm aclıq, həm də toxluq şəkərinin miqdarını yaxşılaşdırı təsir mexanizmi beta hüceyrələrinin funksiyasından və insulinin metabolizmindən asılı deyil, bu isə hipoqlikemiya riskinin az olmasında rol oynayı Model Qiymətləndirməsi-ẞ (HOMA-ẞ) daxil olmaqla, beta hüceyrələrinin funksiyasının əvəzləyici markerlərinin yaxşılaşması qeydə alınmışdı əlavə, qlükozanın sidiklə xaric olunması kalori itkisinə təkan verir, bu isə bədəndə yağların azalmasına və bədən çəkisinin azalmasına səbəb olu qəbulu zamanı müşahidə olunan qlükozuriya yüngül diurezlə müşayiət oluna bilər ki, bu da qan təzyiqinin davamlı və orta dərəcədə azalmasına səbəb ola bilə həmçinin natriumun reabsorbsiyasını azaldır və natriumun distal borucuqlara çatdırılmasını artırır. Bu, aşağıda göstərilən bəzi fizioloji funksiyalara təsir edə bilər, lakin bunlarla məhdudlaşmır: borucuq-yumaqcıq əks ǝəlaqəsinin artması və yumaqcıqdaxili təzyiqin azalması, ürəyin yüklənmə-önü, həm də yüklənmə-sonu işinin azalması, simpatik aktivliyin zəifləməsi, sol mədəciyin divarında gərginliyin azalması, buna sübut olaraq, NT-proBNP (N-Terminal pro-Brain Natriuretic Peptide - N- terminal pro-beyin natriuretik peptid) göstəriciləri azalır, ürəyin remodelləşməsinə, dolma təzyiqinə və diastolik funksiyaya müsbət təsir edi Sorulması Empaqliflozinin farmakokinetikası şəkərli diabet tip 2 olan xəstələrdə və sağlam könüllülərdə geniş tədqiq olunmuşdu qəbul edildikdən sonra, empaqliflozin sürətlə sorularaq, plazmada ən yüksək konsentrasiyasına dozanın qəbulundan 1,5 saat sonra çatı sonra, plazmada konsentrasiyası sürətli paylanma fazası və nisbətən ləng terminal fazadan ibarət iki fazalı şəkildə aşağı düşü bir dəfə 25 mq empaqliflozinin qəbulundan sonra tarazlıq vəziyyətində plazmada orta AUC və Cx göstəricisi 1870 nmo /1 və 259 nmol/l id sistem təsiri dozaya mütənasib olaraq artı tək doza və tarazlıq vəziyyətində farmakokinetik parametrləri oxşar idi, bu isə vaxta görə xətti farmakokinetikanın olduğunu göstəri könüllülər və şəkərli diabet tip 2 olan xəstələrdə empaqliflozinin farmakokinetikasında klinik əhəmiyyətə malik fərq müşahidə olunmamışdır.
25 mq empaqliflozinin yağlı və kalorili qidadan sonra qəbulu təsirinin az miqdarda azalmasına səbəb olmuşdur: acqarına qəbul ilə müqayisədə, AUC təqribən 16%, Cmax isə 37% azalmışdı qəbulunun empaqliflozinin farmakokinetikasına təsiri klinik cəhətdən mühüm hesab olunmur və empaqliflozin qida ilə və ya acqarına qəbul edilə bilə Əhali üzrə farmakokinetik analizə əsaslanaraq, tarazlıq vəziyyətində paylanma həcmi 73.8 1-di ["C]-empaqliflozinin sağlam könüllülərdə qəbulundan sonra, eritrositlərdə paylanması təqribən 37%, plazma zülalları ilə birləşməsi isə 86% id İnsan plazmasında empaqliflozinin əsas metabolitləri aşkar olunmamışdır, əsas yayılmış metabolitləri 3 qlükuronid birləşmələridir (2-, 3-, və 6-O-qlükuronid). Hər metabolitin sistem təsiri ümumi dərman vasitəsinin təsirinin 10%-dən azını təşkil edi insanlarda əsas metabolizm yolu UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 və UGT1A9 uridin 5'-difosfo- qlükuronosiltransferazaların vasitəsilə qlükuronlaşmadır.
Xaric olması Əhali üzrə farmakokinetik analizə əsaslanaraq, empaqliflozinin terminal yarımparçalanma dövrü 12,4 saatdır, oral klirensi isə 10.6 V/saatdı oral klirensi üçün iştirakçılar arasında və qalıq fərqlər müvafiq olaraq 39.1% və 35.8% id bir dəfə dozanın qəbulundan sonra, plazmada tarazlıq konsentrasiyası beşinci dozadan sonra müşahidə olunu vəziyyətində yarımparçalanma dövrünə əsaslanaraq, plazmada AUC göstəricisi ilə müqayisədə 22%-ə qədər toplanması müşahidə olunmuşdu [C]-empaqliflozin məhlulunun sağlam könüllülərdə istifadəsindən sonra, dərman vasitəsilə birləşmiş radioaktiv maddə nəcislə (41%) və ya sidiklə (54%) xaric olunmuşdu xaric olunan radioaktiv maddənin əksər hissəsi və sidiklə xaric olunan maddənin təqribən yarısı dəyişməmiş dərman vasitəsi şəklində xaric olunmuşdu qruplar Böyrək çatışmazlığı - <90 ml/dəq/1.73 m2) olan və böyrək xəstəliyinin son Yüngül, orta və ya ağır dərəcəli böyrək çatışmazlığı (eGFR <30 mərhələsində olan xəstələrdə böyrək funksiyası normal olan şəxslərlə müqayisədə, empaqliflozinin AUC göstəricisi müvafiq olaraq təxminən 18%, 20%, 66% vǝ 48% artı funksiyası normal olan xəstələrlə müqayisədə, empaqliflozinin plazmada ən yüksək səviyyəsi orta dərəcəli böyrək çatışmazlığı və böyrək xəstəliyinin son mərhələsi olan xəstələrlə oxşar id və ağır dərəcəli böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə empaqliflozinin plazmada pik konsentrasiyası böyrək funksiyası normal olan xəstələrlə müqayisədə 20% daha yüksək id üzrə farmakokinetik analiz göstərmişdir ki, eGFR azaldıqca empaqliflozinin oral klirensi azalır və preparatın təsiri artı çatışmazlığı Yüngül, orta və ağır dərəcəli qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə qaraciyər funksiyası normal olan xəstələrlə müqayisədə, empaqliflozinin AUC göstəricisi təqribən 23%, 47% vǝ 75%, Cx is 4%, 23% və 48% artı Kütləsi İndeksi Bədən kütləsi indeksi əhali üzrə farmakokinetik analizə əsasən empaqliflozinin farmakokinetikasına klinik əhəmiyyətə malik təsir göstərməmişdir.
Bu analizdə bədən kütləsi indeksi 25 kq/m2 olan xəstələrlə müqayisədə, bədən kütləsi indeksi 30, 35 və 45 kq/m2 olan xəstələrdə AUC müvafiq olaraq 82%, 10.4% və 17.3% daha az id üzrə farmakokinetik analiz göstərmişdir ki, xəstənin cinsi empaqliflozinin farmakokinetikasına klinik əhəmiyyətli təsir göstərməmişdi üzrə farmakokinetik analizə əsasən, xəstənin yaşı empaqliflozinin farmakokinetikasına heç bir klinik təsir göstərməmişdi qrup Şəkərli diabet tip 2 olan ≥10 vǝ <18 yaşlı uşaqlarda və yeniyetmələrdə empaqliflozinin (5 mq, 10 mq və 25 mq) müşahidə olunan farmakodinamik və farmakokinetik cavab reaksiyaları böyüklərdə olan reaksiyalarla oxşar idi.
Ketoasidoz Empaqliflozin də daxil olmaqla, SGLT2 inhibitorları ilə müalicə alan şəkərli diabet tip 2 xəstələrdə nadir hallarda həyat üçün təhlükəli və ya ölümə səbəb olan ketoasidoz halları qeydə alınmışdı sıra hallarda bu vəziyyətin simptomları atipik olurdu, qanda qlükozanın səviyyəsi orta dərəcədə artaraq, 14 mmol/l-dən (250 mq/dl) aşağı olurd daha yüksək dozalarının qəbulu zamanı ketoasidozun yaranma ehtimalının daha çox olub-olmaması məlum deyi , qusma, anoreksiya, qarında ağrı, həddindən artıq susuzluq, nəfəsalmanın çətinləşməsi, huşun pozulması, qeyri-adi zəiflik və ya yuxululuq kimi qeyri-spesifik simptomlar yaranarsa, ketoasidoz riski nəzərə alınmalıdır. Bu simptomlar baş verərsə, qanda qlükozanın miqdarından asılı olmayaraq, xəstələr dərhal ketoasidoza görə müayinə olunmalıdı şübhə olarsa və ya diaqnoz təsdiqlənərsə, empaqliflozinlə müalicə dərhal dayandırılmalıdır.
Ciddi cərrahi əməliyyat və kəskin xəstəliyə görə hospitalizasiya olan xəstələrdə müalicə dayandırılmalıdır. Bu xəstələrdə ketonlara nəzarət tövsiyə olunu səviyyəsinin sidikdə deyil, qanda yoxlanmasına üstünlük verili miqdarı normallaşdıqdan və xəstənin vəziyyəti stabilləşdikdən sonra, empaqliflozinlə müalicə bərpa edilə bilə müalicəyə başlamamışdan əvvəl, xəstənin anamnezində ketoasidoza səbəb ola biləcək faktorlar nəzərə alınmalıdı riski yüksək olan xəstələr, məsələn, beta-hüceyrələrin funksiyası aşağı olan xəstələr (C-peptid aşağı olan şəkərli diabet tip 2 olan, yaxud anamnezində latent autoimmun diabet (LADA) olan xəstələr və ya anamnezində pankreatit olan xəstələr), qida qəbulunda məhdudiyyətə və ya ağır dehidratasiyaya səbəb olan xəstəlikləri olan xəstələr, insulin dozası azaldılmış, yaxud kəskin xəstəlik, cərrahi əməliyyat və ya alkoqol istifadəsi səbəbi ilə insulinə tələbatı artan xəstələrdə SGLT2 inhibitorları ehtiyatla istifadə olunmalıdır.
SGLT2 inhibitorları ilə müalicə alan dövrdə ketoasidoz yaranan xəstələrdə digər risk faktorları aşkarlanana qədər və aradan götürülməyənə qədər SGLT2 inhibitorlarının yenidən istifadəsi tövsiyə olunmu tabletləri şəkərli diabet tip 1 olan xəstələrdə istifadə olunmamalıdı çatışmazlığı Şəkərli diabet tip 2 göstərişi üçün, eGFR 60 ml/dǝq/1.73 m2-dən aşağı və ya CrCl <60 ml/dəq olan xəstələrdə empaqliflozinin gündəlik dozası 10 mq ilə məhdudlaşı 30 ml/dəq/1.73 m2-dən aşağı və ya CrCl 30 ml/dəq-dən az olan xəstələrdə empaqliflozin tövsiyə olunmu çatışmazlığı göstərişi üçün, empaqliflozin tabletləri eGFR<20 ml/dəq/1.73 m2 olan xəstələrdə tövsiyə olunmur.
Empagliflozin böyrək xəstəliyinin son mərhələsində olan və dializdə olan xəstələrdə istifadə olunmamalıdır. Bu xəstələrdə istifadəsi üçün məlumatlar yetərli deyi funksiyasına nəzarət Böyrək funksiyasının qiymətləndirilməsi aşağıdakı hallarda tövsiyə olunur: Empaqliflozinlə müalicəyə başlamamışdan əvvəl və ya müalicə ərzində müntəzəm olaraq, ən az ildə bir dəf funksiyasına mənfi təsir göstərə biləcək hər hansı bir preparatla yanaşı müalicəyə başladıqd azalması riski SGLT2 inhibitorlarının təsir mexanizminə əsasən, qlükozuriya ilə müşayiət olunan osmotik diurez qan təzyiqinin cüzi azalmasına səbəb ola bilə görə də, empaqliflozinlə induksiya olunan qan təzyiqinin düşməsi riskli olan xəstələr, məsələn, ürək-damar xəstəliyi olan, anamnezində hipotoniya olan, antihipertenziv preparatlarla müalicə alan xəstələr və ya 75 və daha yuxarı yaşlı xəstələrdə ehtiyatlı olmaq tövsiyə olunu itkisinə səbəb ola biləcək hallarda (məsələn, mədə-bağırsaq xəstəlikləri) empaqliflozin alan xəstələrdə elektrolitlərin və maye həcminin diqqətli müayinəsi (məsələn, fiziki müayinə, qan təzyiqinin ölçülməsi, hematokritin təyini də daxil olmaqla laborator analizlər) tövsiyə olunu itkisi bərpa edilənə qədər empaqliflozinlə müalicənin müvəqqəti olaraq dayandırılması nəzərə alınmalıdır.
Yaşlılar Empagliflozinin sidiklə qlükozanın xaric olunmasına təsiri osmotik diurezə səbəb olur, bu isə maye həcminin vəziyyətinə təsir edə bilər. 75 və daha yuxarı yaşda xəstələrdə maye itkisi riski daha yüksəkdi alan xəstələrlə müqayisədə, empaqliflozinlə müalicə alan belə xəstələrin çox hissəsində maye itkisi ilə bağlı əlavə təsirlər müşahidə olunu görə də, maye itkisinə səbəb ola biləcək digər yanaşı preparatların istifadəsi zamanı (diuretiklər, ACF inhibitorları) qəbul edilən mayenin miqdarına xüsusi diqqət yetirmək lazımdı yollarının ağırlaşmış infeksiyaları Empaqliflozinlə müalicə alan xəstələrdə sidik yollarının pielonefrit və urosepsis kimi ağırlaşmış infeksiyaları qeydə alınmışdı yollarının ağırlaşmış infeksiyaları olan xəstələrdə empaqliflozinlə müalicə müvəqqəti olaraq dayandırılmalıdı nahiyəsinin nekrozlaşan fassiiti (Furnye qanqrenası) SGLT2 inhibitorları qəbul edən şəkərli diabetli həm kişi, həm də qadın xəstələrdə nekrozlaşdırıcı fassiit (həmçinin Furnye qanqrenası kimi tanınan) halları qeydə alınmışdır. Bu, nadir rast gəlinən, lakin həyat üçün təhlükəli olan və təcili cərrahi müdaxilə və antibiotiklərlə müalicə tələb edən vəziyyətdir.
Xəstələrə qızdırma və zəifliklə birlikdə, genital və aralıq nahiyəsində ağrı, həssaslıq, qızartı və şişkinlik yarandığı halda həkimə müraciət etmələri tövsiyə olunu lazımdır ki, nekrozlaşan fassiitdən əvvəl sidik-cinsiyyət yollarının infeksiyaları və ya aralıq nahiyəsinin absesi əmələ gələ bilə qanqrenasına şübhə olarsa, empaqliflozin tabletlərinin qəbulu dayandırılmalıdır və təxirəsalınmaz müalicə (antibiotiklər və cərrahi təmizləmə) başlanmalıdı zədələnməsi Empaqliflozinin istifadəsi ilə bağlı qaraciyər zədələnməsi halları qeydə alınmışdı artması Empaqliflozinlə müalicə zamanı hematokritin artması müşahidə olunmuşdu böyrək xəstəliyi Albuminuriya ilə müşayiət olunan və olunmayan xronik böyrək xəstəliyi (eGFR >30 ml/dəq/1.73 m2) olan xəstələrdə diabetin müalicəsi üçün empaqliflozin istifadə olunurd olan xəstələrdə empaqliflozinlə müalicə daha faydalı ola bilə laborator müayinəsi Qlikemik nəzarət üçün 1,5-AG analizi tövsiyə olunmur, belə ki, 1,5-AG müayinəsi SGLT2 inhibitorlarını qəbul edən xəstələrdə etibarlı üsul deyi nəzarət üçün digər üsullar tövsiyə olunur.
Laktoza Tabletlərin tərkibində laktoza vardı qarşı dözümsüzlük, ümumi laktaza çatışmazlığı və ya qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası kimi nadir irsi xəstəlikləri olan xəstələrdə bu dərman vasitəsi istifadə olunmamalıdı baxın
Diuretiklər Empagliflozin tiazid və ilgǝk diuretiklərinin diuretik təsirini artırır, dehidratasiya və hipotoniya riskini artıra bilə UGT fermentlərinin və OAT3 inhibitoru olan probenesidlə birlikdə təyini empaqliflozinin plazmada ən yüksək konsentrasiyasının (C) 26%, konsentrasiya-vaxt əyrisinin altındakı sahənin (AUC) 53% artmasına səbəb olu induksiyasının (məsələn, rifampisin və ya fenitoinlə induksiya) empaqliflozinə təsiri tədqiq edilməmişdi fermentlərinin induktorları ilə yanaşı müalicə, effektivliyi azalda bildiyi üçün tövsiyə olunmu bu UGT fermentlərinin induktorlarının yanaşı istifadəsi tələb olunursa, empaqliflozin tabletlərinə qarşı cavab reaksiyasını araşdırmaq üçün qlikemik nəzarət tələb olunu 3 və OATP1B1/1B3 daşıyıcılarının in vitro inhibitoru olan gemfibrozillə aparılan qarşılıqlı təsiri öyrənən tədqiqat göstərmişdir ki, yanaşı istifadə empaqliflozinin C göstəricisini 15%, AUC göstəricisini isə 59% artırır.
Bu dəyişikliklər klinik əhəmiyyət kəsb etmi yanaşı istifadəsi zamanı OATP1B1/1B3 daşıyıcılarının inhibə edilməsi empaqliflozinin Cmax göstəricisinin 75%, AUC göstəricisinin isə 35% artmasına səbəb olur. Bu dəyişikliklər klinik əhəmiyyətə malik deyi təsiri P-gp (P-glycoprotein - P-qlikoprotein) inhibitoru olan verapamil ilə və ya verapamilsiz eyni idi, bu isə göstərir ki, P-gp inhibə edilməsi empaqliflozinə klinik əhəmiyyətli təsir göstərmir.
Empagliflozinin farmakokinetikası metformin, qlimepirid, pioqlitazon, sitaqliptin, linaqliptin, varfarin, verapamil, ramipril, simvastatin, torasemid və hidroxlorotiazid ilə yanaşı istifadəsi zamanı dəyişmi digər dərman vasitələrinə təsiri Empaqliflozin litiumun böyrəklərlə xaric olunmasını artıra bilər və qanda litiumun səviyyəsinin azalmasına səbəb ola bilə təyin olunduqdan sonra və dozası dəyişdirildikdən sonra litiumun zərdabdakı səviyyəsi daha tez-tez yoxlanmalıdı litiumun konsentrasiyasına nəzarət etmək üçün xəstələrə litium təyin edən həkimə müraciət etmələri tövsiyə olunu CYP450 izoformalarını inhibə, induksiya və ya inaktivasiya etmi UGTIAI, UGT1A3, UGT1A8, UGTIA9 və ya UGT2B7-ni inhibə etmi CYP450 vǝ UGT izoformalarının bir çoxu və bu fermentlərin yanaşı təyin edilən substratları ilə qarşılıqlı təsirin yaranma ehtimalı azdı terapevtik dozada P-gp-ni inhibə etmi P-gp substratları olan aktiv substansiyalar ilə qarşılıqlı təsirə keçmə ehtimalı azdı substratı olan diqoksinlə yanaşı istifadəsi diqoksinin Cx göstəricisinin 14% və AUC göstəricisinin 6% artmasına səbəb olur. Bu dəyişikliklər klinik əhəmiyyət kəsb etmir.
Empaqliflozin in vitro şəraitdə plazmada klinik əhəmiyyətə malik konsentrasiyada OAT3, OATP1B1 və OATP1B3 kimi daşıyıcıları inhibə etmi görə də bu daşıyıcılarla qarşılıqlı təsirin yaranma ehtimalı yoxdu metformin, qlimepirid, pioqlitazon, sitaqliptin, linaqliptin, simvastatin, varfarin, ramipril, diqoksin, diuretiklər və oral kontraseptivlərin farmakokinetikasına klinik cəhətdən əhəmiyyətli təsir göstərmi mexanizmini nəzərə alaraq, empaqliflozin tabletləri qəbul edən xəstələrdə sidikdə qlükoza aşkarlana bilər. 1,5-anhidroqlüsitol (1,5-AG) müayinəsi ilə qarşılıqlı təsiri
n olduğunu nümayiş etdirmişdi tədbiri olaraq, hamiləlik zamanı empaqliflozin tabletlərindən istifadə etmək tövsiyə olunmu Empaqliflozinin insanlarda ana südünə keçib-keçməməsi ilə bağlı məlumatlar yoxdu üzərində aparılan tədqiqatlardan alınan məlumatlar empaqliflozinin ana südünə keçdiyini göstərmişdi /körpələr üçün riski istisna etmək olma tabletləri laktasiya dövründə istifadə olunmamalıdı Empagliflozin tabletlərinin insanlarda fertilliyə təsirini öyrənən tədqiqatlar aparılmamışdır. b Şəkərli diabet tip 2 və ürək-damar xəstəlikləri olan xəstələ diabet tip 2 olan və ya olmayan xəstələrdə ürək çatışmazlığının müalicəsini 10 mq dozada empaqliflozinlə başlamaq və ya eGFR 20 ml/dǝq/1.73 m2-a, yaxud CrCl 20 ml/dəq-yə düşənə qədər davam etdirmək olar.
Empagliflozin böyrək xəstəliyinin terminal mərhələsində olan xəstələrdə və ya dializdə olan xəstələrdə istifadə olunmamalıdır. Bu xəstələrdə istifadəsi ilə bağlı məlumatlar yetərli qədər deyi çatışmazlığı Qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə dozanın korreksiyasına ehtiyac yoxdu təsiri ağır dərəcəli qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə artı dərəcəli qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə istifadəsi ilə bağlı təcrübə məhdud olduğu üçün bu qrup xəstələrdə istifadəsi tövsiyə olunmu xəstələr Empagliflozin tabletlərini plasebo nəzarətli tədqiqatlarda qəbul edən xəstələrdə qeydə alınan, orqan sistem sinfinə və MedDRA (Medical Dictionary for Regulatory Activities - tənzimləyici fəaliyyətlər üçün tibb lüğəti) terminlər təsnifatına əsasən sıralanan aşağıdakı cədvəldə göstərilmişdir: çox tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100-da <1/10-a qədər), bəzən (≥1/1,000-dən <1/100-ə qədər), nadir (≥1/10,000-dən <1/1,000-ə qədər) və ya çox nadir (<1/10,000) və naməlum (mövcud məlumatlara görə rastgəlmə tezliyini müəyyən etmək mümkün deyil).
Orqan sistem sinfi tez-tez (MedDRA) Tez-tez Nadir Çox nadir İnfeksiyalar və invaziyalar Vaginal moniliaz, vulvovaginit, balanit və digər genital infeksiyalara Sidik yollarının infeksiyaları vo urosepsis (pielonefrit daxil Araliq nahiyəsinin nekrozlaşan fassiiti (Furnye qanqrenası)* Metabolizm va qidalanma pozulmaları Damar pozulmaları Mədə-bağırsaq sisteminin pozulmaları Dəri və dərialtı toxumanın pozulmaları Böyrək və sidik yollarının pozulmaları Müayinələr Hipoqlikemiya (sulfonilsidikcövhəri və ya insulinlə birlikdə istifadə olunduqda)* Maye həcminin azalması olmaqla) Susuzluq Qəbizlik Diabetik ketoasidoz* Dəri və dərialtı toxumanın ὄντο Angioödem Eritema Dizuriya pozulmaları Sidik ifrazının artması Zərdabda lipidlərin artması Qanda kreatininin artması/Yumaqcıq filtrasiyasının azalması Haematokritin artması' Tubulointerstisial nefrit a Əlavə məlumat üçün aşağıdakı bölmələrə baxın. *
AZ − AZN
