Bitib
Stokda olanda mənə xəbər verin.lər:1 örtüklü tabletin tərkibində 50 mq sitagliptin (fosfat monohidrat şəklində) 500 mq, 850 mq və ya 1000 mq metformin hidroxlorid vardı maddələr: mikrokristallik sellüloza, polivinilpirrolidon (povidon), natrium stearil Örtük: lərin farmakokinetik xüsusiyyətlərini əks etdiri fosfat Absorbsiyası Sağlam könüllü şəxslər 100 mq dozanı peroral qəbul etdikdən sonra, sitaqliptin sürətlə absorbsiya olunur, qan plazmasında maksimal qatılığa (mediana Tmax) dozanın qəbulundan 1-4 saat sonra nail olunur, qan plazmasında sitagliptinin orta AUC göstəricisi 8,52 mkmo, Cmax 950 nmol təşkil edi mütləq biomənimsənilməsi təxminən 87%-di tərkibində yağların miqdarı yüksək olan qəbul etmək ola ilə eyni vaxtda qəbul edilməsi preparatın farmakokinetikasına təsir göstərmədiyindən, sitagliptini qida qəbulundan asılı olmayaraq Qan plazmasında sitagliptinin AUC göstəricisi dozaya mütənasib olaraq artı ve C24s göstəriciləri üçün dozaya mütənasiblik zəif artmışdır). müəyyən edilməmişdir (Cmax dozaya mütənasibliyə nisbətən daha güclü, C24s göstəricisi isə dozaya mütənasibliyə nisbətən daha Paylanması8 semealulen Sitagliptini sağlam könüllü şəxslərə 100 mq dozada birdəfəlik venadaxilinə yeritdikdən sonra tarazlıq vəziyyətində orta paylanma həcmi təxminən 198 litr təşkil etmişdi qanın plazma zülalları ilə geridönən birləşən fraksiyası aşağıdır (38%). Metabolizmi Sitagliptin sidiklə əsasən dəyişilməmiş şəkildə xaric edilir, metabolizmi isə əhəmiyyətsiz dərəcədədi təxminən 79%-i sidiklə dəyişilməmiş şəkildə xaric edilir.
14C-nişanlanmış sitagliptinin peroral qəbulundan sonra radioaktiv preparatın təxminən 16%-i sitagliptinin metabolitləri şəklində xaric edilmişdir. 6 metabolitin iz səviyyələri aşkar edilmiş və onlar, gözlənildiyi kimi, sitagliptinin plazma DPP-4 (4-cü tip dipeptidilpeptidaza) inhibitor aktivliyində iştirak etmir. In vitro tədqiqatlarda müəyyən edilmişdir ki, sitaqliptinin məhdudlaşmış metabolizminə cavabdehlik daşıyan əsas ferment CYP2C8 iştirakı ilə CYP3A4-dür. In vitro məlumatlar göstərir ki, sitagliptin CYP izofermentləri CYP3A4, 2C8, 2C9, 2D6, 1A2, 2C19 və ya 2B6 -nın inhibitoru deyil və CYP3A4 vǝ CYP1A2-nin induktoru deyil.
Xaric olması 14C-nişanlanmış sitagliptinin peroral qəbulundan sonra sağlam könüllü şəxslərdə radioaktiv preparatın təxminən 100%-i preparatın qəbulundan sonra 1 həftə ərzində nəcislə (13%) və sidiklə (87%) xaric edilmişdi 100 mq dozada peroral qəbul etdikdən sonra yarımxaric olmanın görünən son dövrü t1⁄2 təxminən 12,4 saat təşkil edi dəfələrlə yeridildikdə yalnız minimal miqdarda toplanı klirensi təxminən 350 ml/dəqiqə təşkil edi xaric olması böyrəklərlə əsasən aktiv kanal sekresiyası mexanizm ilə həyata keçirili insanın 3-cü tip üzvi anionlarının (hÜAT-3) daşıyıcıları üçün substrat rolunu oynayır (sonuncu sitagliptinin böyrəklərlə xaric olma prosesinə cəlb oluna bilər). Sitagliptinin daşınmasında hÜAT-3-ün klinik əhəmiyyəti müəyyən edilməmişdi həm də p-qlikoproteinin substratıdır (p-qlikoprotein də sitagliptinin böyrəklərlə xaric edilməsi prosesində iştirak edə bilər). Lakin p-qlikoproteinin inhibitoru olan siklosporin sitagliptinin böyrək klirensini aşağı salmamışdı daşıyıcıların ÜDS2 və ya ÜAT1 və ya PEPT1/T2 üçün substrat rolunu oynamır.
În vitro, sitagliptin qan plazmasında terapevtik əhəmiyyətli qatılıqlarda ÜAT3 (IC50-160 mkM) və ya qlikoprotein (250 mkmol-a qədər) vasitəsilə baş verən daşınmanı inhibə etmi tədqiqatda sitagliptinin qan plazmasında diqoksinin qatılığına zəif təsiri aşkar olunmuş və bu, sitagliptinin p-qlikoprotein üçün zəif inhibitor ola bilməsini göstərir.am Xəstələrdə xarakteristikaları lərdən hər biri üçün (sitagliptin və metformin) ayrıca həyata keçirilmişdir Eyni zamanda istifadə tövsiyə olunmur Alkoqol Alkoqol intoksikasiyası laktoasidozun inkişaf riskinin yüksəlməsi ilə assosiasiya olunur, xüsusilə aclıq, tam dəyərli qidalanmama və ya qarciyər funksiyasının pozulması hallarında.
2-ci tip şəkərli diabetli xəstələr üçü metforminlə maksimal dözülən dozada monoterapiya fonunda adekvat nəzarətin əldə edilmədiyi xəstələrdə qlikemiyaya nəzarəti yaxşılaşdırmaq üçün pəhrizə və fiziki gərginlik rejiminə əlavə kimi, həmçinin artıq sitagliptin və metformin kombinasiyası ilə müalicə alan xəstələrə göstərişdi sulfanilsidikcövhəri törəmələrilə kombinasiyada (üç preparatın kombinasiyası) maksimal dözülən dozada metforminlə və sulfanilsidikcövhəri preparatları ilə terapiya zamanı adekvat nəzarətin əldə edilmədiyi xəstələrdə pəhrizə və fiziki gərginlik rejiminə Əlavə kimi göstərişdi proliferator peroksidlə (PPAR-y) (məsələn, tiazolidindionla) aktivləşdirilmiş qamma- reseptorların aqonistləri ilə kombinasiyada (üç preparatın kombinasiyası) metforminin maksimal dözülən dozası ve PPAR-y aqonisti ilə terapiya zamanı adekvat nəzarətin əldə edilmədiyi xəstələrdə pəhrizə və fiziki gərginlik rejiminə əlavə kimi göstərişdir.
Yanumet həmçinin insulinlə kombinasiyada (üç preparatın kombinasiyası) insulinle stabil dozada və metforminlə qlikemiyaya adekvat nəzarətin təmin edilmədiyi xəstələrdə qlikemiyaya nəzarəti yaxşılaşdırmaq üçün pəhrizə və fiziki gərginlik rejiminə əlavə kimi göstərişdir.
Tesiredici maddələrə və ya köməkçi maddələrdən istənilən birinə qarşı hiperhəssaslıq; kəskin metabolik asidozun hər bir növü (məsələn, laktoasidoz, diabetik ketoasidoz); diabetik komaönü; böyrək funksiyalarının ağır dərəcəli pozğunluqları (YFS< 30 ml/dəqiqə); böyrək funksiyalarına təsir göstərə bilən kəskin vəziyyətlər, məsələn, dehidratasiya, ağır infeksiya, şok, yodtərkibli kontrast maddələrin damardaxilinə yeridilməsi; toxuma hipoksiyasına gətirib çıxara bilən kəskin və xroniki xəstəliklər, məsələn, ürək və ya respirator çatışmazlıq, yaxın zamanlarda keçirilmiş miokard infarktı, şok; qaraciyər funksiyalarının pozulması; həmçinin: kəskin alkoqol intoksikasiyası, alkoqolizm; laktasiya dövrü. » bö ) Hipoqlikemiya Yanumet preparatını sulfanilsidikcövhərilə və ya insulinle kombinasiyada qəbul edən xəstələrdə hipoqlikemiyanın əmələ gəlmə riski yarana bilə görə də sulfanilsidikcövhəri preparatlarının və ya insulinin dozasını aşağı salmaq lazım gələ bilə reaksiyaları Marketinqdənsonrakı dövrdə sitagliptinlə müalicə alan xəstələrdə ciddi hiperhəssaslıq reaksiyaları haqqında məlumatlar alınmışdır. Bu reaksiyalara anafilaksiya, angionevrotik ödem və dərinin eksfoliativ vəziyyəti, o cümlədən Stivens-Conson sindromu daxildir. Bu reaksiyalar sitaqliptinlə müalicənin başlanmasından sonra ilk 3 ay ərzində, bəzi hallarda isə - birinci dozanın qəbulundan sonra əmələ gəlmişdi reaksiyasından şübhələndikdə Yanumet preparatından istifadəni dayandırmaq, reaksiyanın digər mümkün olan səbəblərini qiymətləndirmək və diabet zamanı alternativ müalicə təyin etmək lazımdır.
Bullyoz pemfiqoid Postmarketinq dövründə sitagliptin daxil olmaqla DPP4 inhibitorları ilə müalicə alan pasiyentlərdə bullyoz pemfiqoid barədə məlumat verilmişdi bullyoz pemfiqoidə şübhə olarsa, Yanumet preparatının istifadəsini dayandırmaq lazımdı ebsen Ümumi, onurğa beyni və ya epidural anesteziya altında keçirilən cərrahi əməliyyat zamanı Yanumet preparatının istifadəsini dayandırmaq lazımdı cərrahi əməliyyatın aparılmasından və ya peroral qidalanmanın bərpa olunmasından ən azı 48 saat sonra (böyrək funksiyasının stabil olması şərti ilə) bərpa etmək ola kontrast maddələrdən istifadə Yodtərkibli kontrast preparatların damardaxili yeridilməsi metforminin toplanması və laktoasidozun inkişaf riskinin yüksəlməsi 28-00 ilə müşayiət olunan kontrast-induksiyalaşmış nefropatiyaya gətirib çıxara bilə prosedurların keçirilməsi zamanı Yanumet preparatını ləğv etmək və ən azı 48 saatdan sonra bərpa etmək lazımdır (böyrək funksiyasının stabilolması şərti ilə) («< » və «
Hamilə qadınlarda sitagliptindən istifadə edilmə haqqında müvafiq məlumatlar yoxdu üzərində aparılan tədqiqatlar sitagliptini yüksək dozalarda yeritdikdə reproduktiv toksikliyin olduğunu göstərmişdi sayda məlumatlar göstərir ki, hamilə qadınlarda metformindən istifadə anadangəlmə qüsurların inkişaf riskinin yüksəlməsi ilə müşayiət olunmu üzərində aparılan tədqiqatlar zamanı metformin yeridildikdə hamiləliyə, embrional ve fetal inkişafa, doğuşlara və ya postnatal inkişafa münasibətdə mənfi effektlər aşkar edilməmişdi Yanumet preparatından istifadə edilməməlidi qadın hamilə qalmağı planlaşdırırsa və ya hamilə qalmışsa, Yanumet preparatı ilə müalicəni dayandırmaq və imkan daxilində tez insulin təyin etmək lazımdır Yanumet preparatının tərkibinə daxil olan
öyrənilməmişdi qaydası Yanumet preparatını gündə 2 dəfə, MBT-də əlavə reaksiyaların əmələ gəlmə riskini (metforminin qəbulu ilə bağlıdır) azaltmaq məqsədilə yemək vaxtı qəbul etmək lazımdı b:000 YANUMET örtüklü tabletlər
Yanumet preparatı avtonealivvat vositalarini va disse ranmor proparal avionally you can exam rem qapiyyə test gosteri avtonəqliyyat mu vasitələrini idarə edən və mexanizmlərlə işləyən zaman nəzərə almaq lazımdır ki, sitagliptindən istifadə zamanı başgicəllənmə və yuxululuğun əmələ gəlməsi haqqında məlumat verilmişdi başqa, əgər Yanumet preparatı sulfanilsidikcövhərilə və ya insulinlə kombinasiyada qəbul edilərsə, xəstələri hipoqlikemiyanın əmələ gəlmə riski haqqında xəbərdar etmək lazımdır.
Dozalar Yanumet preparatı ilə antihiperqlikemik müalicə zamanı dozanı sitagliptinin maksimal tövsiyə olunan 100 mq dozasından artıq qəbul etməməklə müalicənin cari sxemi, xəstədə effektivliyi və dözümlülükdən asılı olaraq fərdi şəkildə seçmək lazımdı Böyrək funksiyası normal olan böyük pasiyentlər (YFS>90 ml/dəq). obelineviasqruto tith Metforminlə monoterapiya zamanı maksimal dözülən dozada adekvat nəzarətin əldə edilmədiyi xəstələr üçün Metforminlə monoterapiya zamanı adekvat nəzarətin əldə olunmadığı xəstələr üçün Yanumet preparatının başlanğıc tövsiyə olunan dozası sitagliptinin gündə 2 dəfə 50 mq dozasını (ümumi gündəlik doza 100 mq) plyus metforminin cari dozasını təmin etməlidi və metformin eyni vaxtda qəbul edən xəstələr üçün soutal st Sitagliptin və metformin monopreparat şəkilində qəbuldan keçid zamanı Yanumet preparatının başlanğıc dozası sitagliptin və birl metforminin qəbul edilmiş dozalarına ekvivalent olmalıdı preparatla - maksimal dözülen dozada metforminlə və sulfanilsidikcövhərilə kombinasiya olunmuş terapiya zamanı adekvat nəzarətin əldə olunmadığı xəstələr üçün Yanumet preparatının dozası sitagliptinin gündə 2 dəfə 50 mq dozasını (ümumi gündəlik doza 100 mq) və metforminin artıq qəbul edilən dozasına müvafiq gələn dozanı təmin etməlidi Yanumet sulfanilsidikcövhərilə kombinasiyada qəbul edilərsə, hipoqlikemiyanın əmələ gəlmə riskini aşağı salmaq üçün sulfanilsidikcövhəri preparatlarını daha aşağı dozada qəbul etmək lazımdı preparatla - maksimal dözülen dozada metforminlə və PPAR-y aqonisti ile kombinasiya olunmuş terapiya zamanı adekvat nəzarətin əldə olunmadığı xəstələr üçün) izsm Yanumet preparatının dozası sitagliptinin gündə 2 dəfə 50 mq dozasını (ümumi gündəlik doza 100 mq) və metforminin artıq qəbul edilən dozasına müvafiq gələn dozanı təmin etməlidir.
İki preparatla - insulinle ve maksimal dözülən dozada metforminlə kombinasiya olunmuş terapiya zamanı adekvat nəzarətin əldə olunmadığı xəstələr üçün Yanumet preparatının dozası sitaqliptinin gündə 2 dəfə 50 mq dozasını (ümumi gündəlik doza 100 mq) və metforminin artıq qəbul edilən dozasına müvafiq gələn dozasını təmin etməlidi preparatını insulinlə kombinasiyada qəbul etdikdə hipoqlikemiyanın inkişaf riskini azaltmaq məqsədilə insulinin dozasını aşağı salmaq lazım gələ bilə müxtəlif dozalarını təmin etmək məqsədilə Yanumet preparatı 50 mq sitagliptin və 500 mq və ya 850 mq ve ya 1 000 mq metformin hidroxlorid dozalarda buraxılır.
Təhlükəsizlik profilinin xarakteristikası Yanumet (tabletlər) preparatı üçün terapevtik klinik tədqiqat aparılmamışdır, lakin, preparatın sitagliptin + metformin eyni vaxtda İstifadəsi ilə bioekvivalentliy və hiperhəssaslıq reaksiyaları daxil olmaqla, ciddi əlavə reaksiyalar barədə məlumat verilmişdi ilə (13,8%) və insulinin (10,9%) birlikdə istifadəsi zamanı hipoqlikemiya barədə məlumat verilmişdi ve metformin Əlavə reaksiyaların cədvəli Əlavə reaksiyalar aşağıda MedDRA-nın təsnifatına görə orqan sistemləri və başvermə tezliyinə əsasən göstərilmişdir (Cədvəl 1). Başvermə tezliyi aşağıdakı kimi təsnif edilir: çox tez-tez (≥ 1/10); tez-tez (≥ 1/100-dən < 1/10-ə qədər); bəzən (≥ 1/1 000-dən <1/100-ə qədər); nadir (≥ 1/10 000-dən < 1/1 000-ə qədər); çox nadir (<1/10 000) və məlum deyil (mövcud məlumatlara əsasən başvermə tezliyini müəyyən etmək olmur).
n profili böyüklərdə müşahidə edilən profillə müqayisə olunan olmuşdur. 10 yaşdan aşağı olan uşaqlarda Yanumet preparatının istifadəsi öyrənilməmişdir
Bəzi dərman vasitələri (məsələn, SOG-1-in selektiv inhibitorları, ACF-in inhibitorları, angiotenzin II reseptorlarının antagonistləri daxil olmaqla QSİƏP-lər və diuretiklər, xüsusilə ilgǝk diuretikləri) böyrək funksiyasına mənfi təsir göstərə bilər ki, bu da laktoasidozun inkişaf riskinin yüksəlməsinə səbəb ola bilə preparatların metforminlə birlikdə istifadəsinin əvvəlində və istifadə müddətində böyrək funksiyasına ciddi nəzarət etmək lazımdı (sistem və yerli istifadə üçün), beta-2-aqonistlər və diuretiklər özünəməxsus hiperqlikemik aktivliyə malikdi qanda qlükozanın səviyyəsinə daha tez-tez nəzarət etməli olduğu barədə məlumat verilməlidir, xüsusilə belə preparatlarla müalicənin əvvəlind lazım gələrsə, eyni zamanda digər preparatlardla müalicənin gedişində və onların ləğv edilməsi zamanı antihiperqlikemik preparatların dozasına düzəliş etmək lazımdı inhibitorları qanda qlükozanın səviyyəsini aşağı sala bilə lazım gələrsə, eyni zamanda digər preparatlardla müalicənin gedişində və onların ləğv edilməsi zamanı antihiperqlikemik preparatların dozasına düzəliş etmək lazımdı preparatların sitagliptinə təsiri olaxs In vitro tədqiqatlar göstərmişdir ki, CYP2C8-in iştirakı ilə sitagliptinin məhdud metabolizminə məsul olan əsas ferment CYP3A4-dü funksiyası normal olan pasiyentlərdə CYP3A4 vasitesile baş verən metabolizm də daxil olmaqla, metabolizm sitagliptinin klirensində cüzi rol oynayı funksiyasının pozulmasının ağır formalarında və ya böyrək xəstəliklərinin terminal mərhələsində metabolizm daha əhəmiyyətli rol oynaya bilər. Bu səbəbdən CYP3A4-ün güclü inhibitorları (məsələn, ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, klaritromisin) böyrək funksiyasının pozulmasının ağır formalarında və ya böyrək xəstəliklərinin terminal mərhələsində sitagliptinin farmakokinetikasına təsir göstərə bilə funksiasının pozulması zamanı CYP3A4-ün güclü inhibitorlarının təsiri klinik tədqiqatda öyrənilməmişdi ebla ni Digoksin: Sitagliptin qan plazmasında diqoksinin qatılığına az dərəcədə təsir göstərir.
10 gün ərzində hər gün 0,25 mq diqoksinin 100 mq sitagliptinlə eyni vaxtda qəbul edilməsindən sonra, qan plazmasında diqoksinin AUC göstəricisi orta hesabla 11%, qan plazmasında Cmax isə orta hesabla 18% artmışdı dozasında düzəlişlər etməyə ehtiyac yoxdu sitagliptin və diqoksinin eyni vaxtda qəbul edilməsi zamanı diqoksinin toksiklik riski olan xəstələr üzərində müşahidə aparmaq lazımdı preparatını 1-ci tip şəkərli diabetli xəstələrə təyin etmək lazım deyil, həmçinin diabetik ketoasidozun müalicəsində qəbul etmək olma
Farmakodinamikası Yanumet bir-birini tamamlayan təsir mexanizminə malik olan iki hipoqlikemik preparatın kombinasiyasından ibarət olub, 2-ci tip şəkər diabeti olan xəstələrdə qlikemiyaya nəzarəti yaxşılaşdırmaq üçün nəzərdə tutulmuşdur: sitagliptin fosfat, dipeptidilpeptidaza 4 (DPP- inhibitorunu və metformin hidroxloridi - biquanidlər sinfinin nümayəndəsin fosfat -2-ci tip şəkərli diabetin müalicəsində peroral istifadə olunan dipeptidilpeptidaza 4 fermentinin aktiv, güclü, yüks dərəcədə seçici inhibitorudu 4 inhibitorları - inkretinlərin gücləndiriciləri kimi təsir göstərən preparatlar sinfidi DPP-4 fermentini inhibə etməklə iki aktiv inkretin hormonlarının qlükaqona bənzər peptid I (QBPI) və qlükozadan asılı insulinotro polipeptidin (QIP) səviyyəsini artırı qlükoza hemostazının fizioloji tənzimlənməsində iştirak edən endogen sistemin bir hissəsidi qlükozanın qatılıqları normal və ya yüksək olduqda QBPI və QIP insulinin sintezini və onun mədəaltı vəzinin beta-hüceyrələrind çıxmasını artırı həmçinin mədəaltı vəzinin alfa-hüceyrələri vasitəsilə qlükaqonun sekresiyasını zəiflədərək, qaraciyər vasitəsilə qlükozanın əmələ gəlməsini aşağı salı qlükozanın səviyyəsi aşağı olarsa, insulinin çıxması güclənmir və qlükaqonun sekresiyas aradan qalxmı DPP-4 fermentinin güclü və yüksək dərəcədə seçici inhibitorudur və terapevtik qatılıqlarda yaxın qohu olan DPP-8 ve ya DPP-9 fermentlərini inhibə etmi QBP-I analoqlarından, insulinden, sulfanilsidikcövhərindən və ya meqlitinidlərdən, biquanidlərdən, proliferator peroksid vasitəsilə aktivləşən reseptor antagonistlərindən (PPARY), alfa-qlikozidaza və ya amilin analoqlarından kimyəvi quruluşuna və farmakoloji təsirinə görə fərqləni könüllü şəxslərin iştirakı ilə aparılan iki həftəlik tədqiqat zamanı yalnız sitagliptindən istifadə edildikdə aktiv QBP-1-in qatıl yalnız metformin qəbul edildikdə isə aktiv və ümumi QBP-1-in qatılıqları bərabər dərəcədə artmışdı və metforminin ey vaxtda qəbul edilməsi aktiv QBP-1-in qatılığına additiv təsir göstəri deyil, sitagliptin aktiv QIP-in qatılığını artırı, sitagliptin hem monoterapiya kimi, həm də kombinasiyada qəbul edildikdə hipoglikemik nəzarəti yaxşılaşdırı tədqiqatlarda sitagliptin monoterapiya kimi A1c hemoqlobinin (HbA1c), həmçinin acqarına və ya qida qəbulundan sonra qlükozar səviyyəsini əhəmiyyətli dərəcədə aşağı salmaqla, qlikemik nəzarəti yaxşılaşdırmışdı plazmasında qlükozanın səviyyəsinin acqarına azalması 3-cü həftə müşahidə edilmişdir (qanda qlükozanın səviyyəsinin acqarına müəyyən edildiyi müddətin birinci nöqtəsi) Sitagliptinlə müalicə alan xəstələrdə hipoqlikemiyanın əmələ gəlməsinin müşahidə edilən tezliyi plasebo ilə analoji olmuşdur.
Be kütləsi sitagliptinlə müalicə zamanı başlanğıc göstərici ilə müqayisədə yüksəlməmişdi funksiyalarının nisbətə surroqat markerlərinin, o cümlədən HOMA-B (homeostaz- B-nin qiymətləndirilməsi modeli), proinsulinin insuline nisbəti və nümunələri tez-tez götürülməsi zamanı qidanın tolerantlığı testinde beta-hüceyrələrin reaktivlik göstəricisinin yaxşılaşması müşahidə edilmişdi hidroxlorid Metformin qan plazmasında qlükozanın həm bazal səviyyəsini, həm də yeməkdən sonrakı səviyyəsini aşağı salan antihiperqlike təsirli biquaniddi insulinin sekresiyasını stimullaşdırmır və buna görə də hipoqlikemiyanın əmələ gəlməsinə gətirib çıxarmı üç mexanizm vasitəsilə təsir göstərir: qlükoneogenezi və qlikogenolizi inhibə edərək qaraciyərdə qlükozanın əmələ gəlməsini aşağı salmaqla; Əzələ toxumasında insulina darsi hassaslığı orta daraanda afinlandi edilməsini və utilizasiyasını yaxşılaşdırmaqla; ཕ ཕཔད ཆ་དཔ ྤūISTTuTTIISSl yoiu ine, pEIIIefIK tOxu་lalarga qiuKoZanln zebt bağırsaqda qlükozanın absorbsiyasını yavaşıtması yolu il qlikogen-sintazaya təsir göstərməklə hüceyrələrin daxilində qlikogenin sintezini stimullaşdırı qlükozanın membran daşıyıcılarının spesifik tiplərinin (GLUT-1 və GLUT-4) daşınma qabiliyyətini gücləndiri insanda, preparatın qlikemiyaya təsirindən asılı olmayaraq, lipidlərin metabolizminə müsbət təsir göstəri olunan orta və uzunmüddətli klinik tədqiqatlarda terapevtik dozalardan istifadə etdikdə müəyyən olunmuşdur ki, metformin ümumi xolesterinin, ASLP xolesterinin ve triqliseridlərin səviyyələrini aşağı salı Yanumet fpm 03 Sağlam könüllü şəxslərin iştirakı ilə bioekvivalentliyin tədqiqi göstərmişdir ki, kombinəolunmuş Yanumet preparatı (sitagliptin/metformin hidroxlorid), eyni vaxtda sitagliptin fosfat və metformin hidroxloridin ayrıca tablet şəklində qəbul edilməsinə ekvivalentdi məlumatlar Yanumet preparatının tərkibinə daxil olan
» bö ) Əvvəllər nəzarət olunan 2-ci tip şəkərli diabetli xəstələrdə klinik statusun dəyişilməsi Əvvəllər Yanumet preparatından istifadə zamanı yaxşı nəzarət olunan 2-ci tip şəkərli diabetli xəstələrdə laborator göstəricilərdə patoloji dəyişikliklər və ya klinik xəstəlik (xüsusilə də qeyri-müəyyən və çətin aşkar olunan) baş verdikdə xəstələri ketoasidoz və laktoasidoz əlamətlərinə görə dərhal müayinə etmək lazımdı qan zərdabında elektrolitlərin və ketonların, qanda qlükozanın və əgər göstərişdirsə, qanın pH-nı, laktatı, piruvatı və metforminin səviyyəsinin təyin edilməsi daxil edilməlidi istənilən formada asidoz əmələ gələrsə, Yanumet preparatından istifadəni dərhal dayandırmaq və müvafiq korreksiyaedici terapiya aparmaq lazımdı vaxtda sitagliptinin çoxdəfəlik dozalarının (gündə 2 dəfə 50 mq) və metforminin (gündə 2 dəfə 1000 mq) qəbul edilməsi 2-ci tip şəkərli diabetli xəstələrdə həm sitagliptinin, həm də metforminin farmakokinetikasına əhəmiyyətli dərəcədə təsir göstərməmişdi preparatların Yanumet preparatı ilə farmakokinetik qarşılıqlı təsiri tədqiq olunmamışdır; lakin bu cür tədqiqatlar Yanumet preparatının tərkibinə daxil olan Metforminin xaric olmasında iştirak edən ümumi böyrək tubulyar neqledici sistem ilə (məsələn, üzvi kationların/bir çox dərman vasitələrinin və ranolazin, vandetanib, dolutegravir və simetidin kimi toksik maddələrindaşıyıcısı-2) qarşılıqlı təsirdə ola bilən preparatları ilə eyni zamanda istifadə metforminin sistem ekspozisiyasının və laktoasidozun inkişaf riskinin yüksəlməsinə səbəb ola bilə istifadənin üstünlüyünü və riskini nəzərdən keçirmək lazımdı preparatların birlikdə istifadəsi zamanı tez-tez qlikemik nəzarət həyata keçirmək, tövsiyə olunan dozalanma çərçivəsində dozaya düzəliş etmək və ya diabet zamanı müalicəni dəyişdirmək lazımdır.be dnasri pie In vitro və aşağıda göstərilən klinik məlumatlar diger preparatlarla birlikdə istifadə zamanı klinik əhəmiyyətli qarşılıqlı təsirlərin başvermə riskinin aşağı olduğunu göstərir. In vitro neqlolunmanın tədqiqi göstərdi ki, sitagliptin p-qlikoproteinin və üzvi ion daşıyıcısı-3-ün (ÜİD-3) substratıdı dolayı nəqledicisi ÜID-3 in vitro probenesid vasitəsilə tormozlanmışdır, baxmayaraq ki, klinik əhəmiyyətli qarşılıqlı təsirlərin başvermə riskinin aşağı olduğu hesab edili 3 inhibitorlarının eyni zamanda istifadesi in vivo öyrənilməmişdi , p-qlikoproteinin güclü inhibitorunun, sitagliptinin farmakokinetikasına təsirini qiymətləndirmək üçün tədqiqat aparılmışdı 100 mq birdəfəlik dozada peroral və siklosporinin 600 mq birdəfəlik dozada peroral eyni vaxtda qəbul etdikdə, sitagliptinin AUC ve Cmax göstəriciləri müvafiq olaraq təxminən 29% və 68% artmışdır.
Bu dəyişikliklərə sitagliptinin farmakokinetikasında klinik əhəmiyyətli hal kimi baxılmı böyrək klirensi əhəmiyyətli dərəcədə dəyişilməmişdi görə də p-qlikoproteinin diger inhibitorları ilə əhəmiyyətli dərəcədə qarşılıqlı təsirin baş verməsi gözlənilmi digər preparatlara təsiri In vitro məlumatlar göstərir ki, sitagliptin CYP450 izofermentlərini nə inhibə edir, nə də induksiyalaşdırı tədqiqatlarda sitagliptin metforminin, qliburidin, simvastatinin, roziqlitazonun, varfarinin və ya peroral kontraseptivlərin farmakokinetikasına əhəmiyyətli təsir göstərməmişdir ki, bu da in vivo CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 substratları ilə və üzvi kationların daşıyıcıları ilə qarşılıqlı təsirə az meyilli olduğunu nümayiş etdiri in vivo p-qlikoproteinin zəif inhibitoru ola bilər.
AZ − AZN
