Bitib
Stokda olanda mənə xəbər verin.1 tabletin tərkibində 5 mq vinposetin vardır Köməkçi maddələr: maqnezium stearat, susuz kolloidal silisium dioksid, talk, qarğıdalı nişastası, laktoza monohidra Forte 1 tabletin tərkibində 10 mq vinposetin vardı maddələr: maqnezium stearat, susuz kolloidal silisium dioksid, talk, qarğıdalı nişastası, laktoza monohidrat. yə və ya köməkçi maddələrdən hər hansı birinə qarşı yüksək həssaslıq Preparatın
Nevrologiya Beyin qan dövranının müxtəlif formalı pozuntuları: insult keçirdikdən sonrakı vəziyyət, vertebrobazilyar çatışmazlıq, damar demensiyası, baş beyinin damarlarının aterosklerozu, posttravmatik və hipertonik ensefalopatiy beyinin qanla təchizatının pozulması ilə əlaqədar psixi və nevroloji pozuntuların təzahürünün azaldılması üçü Gözün və torlu qişanın damar təbəqəsinin xroniki damar xəstəliklər Qocalıqla bağlı perseptiv tipli ağır eşitmənin, Menyer xəstəliyinin və qulaqlarda küy.
ndə siçovullara peroral yeridilməsi, mq/m2-də bədən səthinin sahəsindən asılı olaraq, klinik əhəmiyyətli təsiri zamanı qüsur inkişafı daxil olmaqla, embrio- və fetotoksikliyə səbəb olmuşdu metabolik cəhətdən daha çox insanlardakında olduğuna yaxın olmuşdur, siçovullarda embrional-fetal letallıq dozanın 15 dəfə aşılması zamanı baş vermişdir (sutkda 20 mq/kq/sutka ilə müqayisədə 300 mq/kq/sutka) Bəzi hallarda vinposetinin yüksək dozalarda istifadəsi zamanı plasentar qanaxma və düşük qeyd edilmişdir, əsasən plasentar qan dövranının artması nəticəsind dişilərdə vinposetinin toksik effekti daha çox preparatın venadaxili yeridilməsi zamanı baş vermişdi və postnatal toksikliyin qiymətləndirilməsi üzrə aparılan tədqiqatlarda sonrakı nəsildə toksik effektlər qeyd edilməmişdi Bir neçə üsullarla ki, vinposetin mutagen təsirə malik deyi İkiillik klinik tədqiqatlara əsasən vinposetin kanserogen tesir malik deyi də eitbarlı kontrasepsiya üsulundan istifadə etməyən doğmaq qabiliyyəti olan qadınlarda preparatın Vinposetin plasentar baryerdən keçir, lakin bu zaman preparatın konsentrasiyası plasentada və dölün qanında hamilə qadının qanına nisbətən az olu üzərində aparılan tədqiqatlar siçovullarda qüsur inkişafı daxil olmaqla, reproduktiv toksiklik nümayiş etdirmişdi preparatın yüksək dozaları ilə aparılan tədqiqatlarda bəzi hallarda plasentadan qanaxma və hamiləliyin spontan kəsilməsi baş vermişdir, bunun plasentar qan təchizatının güclənməsi nəticəsində baş verməsi ehtimal edilir.
0,25%-i nüfuz edi ana südünə nüfuz edi izotopun istifadəsilə preklinik tədqiqatlarda ana südünün radioaktivliyi yetkin heyvanın qanına nisbətən 10 dəfə artıq olmuşdu bir dozasının qəbulundan sonra 1 saat ərzində ana südünə preparatın qəbul edilən dozasının
vinposetinin istifadəsi əks göstərişdi ana südünə keçməsi və preparatın südəmər uşaqlar üçün təhlükəsizliyi üzrə klinik müşahidələrin kifayət qədər sayı olmadığı üçün
Vinposetinin nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə hər hansı təsirinə dair məlumat yoxdur.
Qaraciyər və böyrək xəstəlikləri olan pasiyentlər üçün heç bir xüsusi doza seçimi tələb edilmi adi dozası sutkada 3 dəfə 5-10 mq təşkil edir (sutkada 15-30 mq). Tabletləri yeməkdən sonra qəbul etmək vacibdi Kavinton və Kavinton Forte preparatının
Farmakodinamikası Vinposetin kompleks təsir mexanizminə malik olan birləşmədir və həmin birləşmə baş beyin metabolizminə və baş beynin qanla təchizatına müsbət təsir göstərir, eləcə də qanın reoloji xüsusiyyətlərin neyroprotektiv effektə malikdir: aminturşularının törətdikləri sitotoksik reaksiyaların zərərli təsirinin zəiflədi potensialdan asılı Nat və Ca2+ kanallarını, eləcə də, NMDA və AMPA reseptorları blokada edi neyroprotektiv effektini gücləndiri baş beyinin metabolizmi stimullaşdırır: baş beyin toxuması tərəfindən qlükozanın və O2-nin tutulmasını artırır və həmin maddələrin mənimsənilməsini stimullaşdırı baş beynin hipoksiyaya qarşı davamlılığını artırır; baş beynin müstəsna enerji mənbəyi olan qlükozanın hematoensefalik baryerdən nəqlolunmasını sürətləndirir; qlükoza metabolizmini enerji baxımından daha əlverişli aerob yola istiqamətləndirir; Ca2+-kalmodulindən asılı ferment olan sQMF-fosfodiesteraza (FDE) fermentini selektiv inhibə edir; baş beyində sAMF-in və sQMF-in səviyyəsinin artırı beyində ATF-in konsentrasiyasını və ATF/AMF nisbətini yüksəldir; baş beyində noradrenalinin və serotoninin mübadiləsini gücləndirir; qalxan noradrenergik sistemi stimullaşdırır; antioksidant təsir göstərir; bütün bu effektlərin nəticəsində vinposetin serebroprotektor təsir göstəri baş beyində mikrosirkulyasiyanı yaxşılaşdırır: trombositlərin aqreqasiyasını inhibə edir; qanın patoloji yüksək özlülüyünü aşağı toxumalarda onun nəqlolunmasını yaxşılaşdırı; eritrositlərin deformasiyaya meylliliyini yüksəldir və onlarla adenozinin tutulmasını inhibə edir; O2-nin eritrositlərə qarşı azaldılması yolu ilə Vinposetin baş beyində qan axınını selektiv gücləndirir: ürək atımının serebral fraksiyasını artırır; sistem qan dövranına (arterial təzyiqə, ürək atımına, nəbzin tezliyinə, ümumi periferik damar müqavimətinə) təsir göstərmədən, serebral damar müqavimətini azaldır; "oğurlanma effektinin" yaranmasına səbəb olmu başqa preparatın istifadəsi zamanı aşağı perfuziyalı zədələnmiş (lakin hələlik nekroza məruz qalmamış) işemiya sahələrində qan təchizatını yaxşılaşdırır ("əks oğurlanma effekti"). Farmakokinetikası Sorulması Sürətlə sorulur və daxilə qəbulundan 1saat sonra qanda preparatın konsentrasiyası maksimuma çatı başlıca olaraq, həzm traktının Paylanması proksimal şöbəsində baş veri divarından sorulan zaman metabolizmə uğramı peroral istifadəsi ilə siçovullar üzərində aparılan tədqiqatlarda radioaktiv nişanlanmış vinposetinin ən yüksək konsentrasiyası qaraciyərdə və mədə-bağırsaq traktında aşkar edilmişdi maksimal konsentrasiyası istifadəsindən 2-4 saat sonra qeyd edili beyində radioaktiv nişanlanmış preparatın konsentrasiyası onun qanda qeyd olunan konsentrasiyasından yüksək olmamışdı orqanizmində vinposetin gan zülalları ilə 66% birləşir, daxilə qəbulu zamanı mütləq biomənimsənilməsi 7%-di həcmi 246.7+88.5 litrdir ki, bu da toxumalarla əhəmiyyətli dərəcədə birləşməsinə işarədi klirensi 66,7 l/saatdır, qaraciyərin plazma həcmini aşır (50 l/saat) və vinposetinin qaraciyərdən xaric metabolizmini sübut edir.
Biotransformasiyası Vinposetinin əsas metaboliti apovinkamin turşusudur (AVT) ki, bunun da insanlarda payı 25-30% təşkil edi qəbulundan sonra AVT-nin "konsentrasiya-vaxt" əyrisi altındakı sahə, venadaxili yeridilməsindən sonrakı göstəricidən 2 dəfə çoxdur ki, bu da AVT-nin vinposetinin presistem metabolizmi zamanı yaranmasına işarədi digər metabolitləri: hidroksivinposetin, hidroksi-AVT, dihidroksi-AVT-qlisinat və onların qlükuronla və/və ya sulfatlarla konyuqatlar edilmiş növlərdə vinposetinin dəyişilməmiş şəkildə xaric olan miqdarı preparatın qəbul edilən dozasının, yalnız bir neçə faizini təşkil edi əsas və əhəmiyyətli xüsusiyyəti qaraciyər və ya böyrək xəstəlikləri olan pasiyentlərdə preparatın metabolizmi əsasında və kumulyasiyanın (toplanması) olmaması ilə əlaqəli preparatın dozasının xüsusi seçilməsinin zəruriliyinin olmamasıdı olması Preparati 5 mq və 10 mq dozalarda peroral yolla təkrar qəbulu zamanı vinposetinin kinetikası xətti xarakter daşıyır; qan plazmasında tarazlıq konsentrasiyaları müvafiq olaraq 1,2±0,27 ng/ml və 2,1±0,33 ng/ml təşkil edi yarımxaricolma dövrü 4,83±1,29 saatdı nişanlanmış preparatın istifadəsilə aparılan tədqiqatlarda aşkar edilmilşdir ki, əsas xaricolma yolu 60:40% nisbətində sidiklə və nəcislədi və itlərdə radioaktiv nişanın ən çox miqdarı öddə aşkar edilmişdir, lakin əhəmiyyətli enterohepatik sirkulyasiya qeyd edilməmişdi turşusu böyrəklər vasitəsilə sadə yumaqcıq filtrasiyası yolu ilə xaric olunur, bu maddənin yarımxaricolma dövrü vinposetinin dozasından və istifadə qaydasından asılı olaraq dəyişi vəziyyətlərdə (məsələn, müəyyən yaş dövründə, yanaşı xəstəliklər olduqda) farmakokinetik xüsusiyyətlərinin dəyişməsi Vinposetinin istifadəsi əsasən, dərman preparatlarının kinetikasının dəyişiklikləri, məsələn, sorulmanın zəifləməsi, paylanmanın və metabolizmin digər istiqamətlənməsi və preparatın xaric olmasının ləngiməsi müşahidə olunan yaşlı pasiyentlərin müalicəsi üçün göstərişdir və bu səbəbdən, məhz həmin yaş qrupunda, xüsusilə, uzun müddət ərzində istifadə edildikdə, preparatın kinetikasının qiymətləndirilməsi istiqamətində tədqiqatlar aparılmalıdır. Bu tədqiqatların nəticəsi göstərmişdir ki, vinposetinin yaşlı pasiyentlərdə kinetikası vinposetinin gənc pasiyentlərin kinetikasından əhəmiyyətli dərəcədə fərqlənmir və bundan başqa preparatın akkumulyasiyası qeyd olunmu və ya böyrək funksiyalarının pozuntusu olduqda, preparatın adi dozalarının istifadəsi mümkündür, belə ki, vinposetin belə pasiyentlərin orqanizmində toplanmır və bu da preparatın uzun müddət istifadəsinə imkan verir.
QT intervalının uzanması sindromunun olması və QT intervalının uzanmasına səbəb olan preparatların qəbulu zamanı EKQ-nın müntəzəm yoxlanması tələb edili Kavinton tabletinin tərkibində 140 mq, Kavinton Forte preparatında ise 83 mq laktoza vardı qarşı dözümsüzlüyü, ümumi laktaza çatışmazlığı və ya qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası ilə əlaqədar olan nadir irsi xəstəlikləri olan pasiyentlər bu dərman vasitəsindən istifadə etməməlidirlə məlumatlar preparatın farmakoloji təhlükəsizliyinin, çoxsaylı istifadə zamanı toksikliyinin, genotoksikliyinin və kanserogen potensialının toksik təsirinin qiymətləndirilməsi üzrə standart tədqiqatların nəticələrinə əsasən insan orqanizminə zədələyici təsirinin olmadığını göstərmişdi Kəskin toksiklik Preparatın kəskin toksikliyinin öyrənilməsi üzrə tədqiqatlar siçanlar, siçovullar və itlər üzərində aparılmışdı peroral orta letal dozanı (LD50) müəyyən etmək mümkün olmamışdır, belə ki, heyvanlarda preparatın bədən çəkisinə 400 mq/kq dozada yeridilməsindən sonra qusma qeyd edilmişdi toksiklik Siçovullara 14 gün müddətində venadaxili yeridilmə zamanı preparatın bədən çəkisinə 8 mq/kq dozaya qədər istifadəsi, itlərdə 28 gün müddətində preparatın bədən çəkisinə 5 mq/kq dozanı aşmayan venadaxili yeridilməsi toksiklik simptomlarla müşayiət edilməmişdi yüksək dozaların yeridilməsi zamanı ağızsuyunun axması, ürək yığılmaları və tənəffüsün tezliyinin artması təzahür etmişdi preparatın 28 gün ərzində bədən çəkisinə 25 mq/kq dozada peroral qəbulunu yaxşı keçirmişlər.
Xroniki toksiklik Bir ildən artıq müddət ərzində istifadə zamanı xronik toksikliyin qiymətləndirilməsi üzrə aparılan tədqiqatların gedişində nə klinik məlumatlar, nə də laborator müayinələrin nəticələri patoloji kənaraçıxmalar aşkar edilməmişdi funksiyaya təsirin qiymətləndirilməsinin tədqiqatı Bu tədqiqatların nəticələrinə görə vinposetin erkək və dişi heyvanlarda fertilliyə təsir göstərməmişdi Yararlılıq müddəti Xüsusi göstəriş yoxdu istifadə edilməmiş preparat və ya onun qablaşdırması yerli normativ tələblərə uyğun utilizasiya olunmalıdır. 5 il.
Klinik tədqiqatlarda vinposetinin kloranolol və pindolol kimi beta-blokatorlarla, eləcə də klopamidon, qlibenklamidin, diqoksinin, asenokumarol və ya hidroxlorotiazidin istifadəsi zamanı onların arasında heç bir qarşılıqlı təsir aşkar edilməmişdi hallarda vinposetinlə alfa-metildopanın istifadəsi zamanı müəyyən əlavə təsirlər müşahidə olunmuşdur, bu səbəbə görə bu kombinasiyanın istifadəsi fonunda arterial təzyiqə müntəzəm nəzarət etmək vacibdi ki, klinik tədqiqatların məlumatları qarşılıqlı təsiri təsdiq etməmişdir, vinposetinin mərkəzi sinir sisteminə təsir edən dərman vasitələrilə eyni vaxtda istifadəsi zamanı ehtiyatlı olmaq məsləhət görülür, eləcə də yanaşı antiaritmik və antikoaqulyant terapiya zamani. на ноздат baş verən pozuntular Laborator və instrumental tədqiqatların nəticələri Arterial təzyiqin enməsi Zəiflik İstilik hissi Arterial təzyiqin yükslməsi Qanda triqliseridlərin səviyyəsinin artması Elektrokardioqramda ST seqmentinin depressiyası Eozinofillərin miqarının azalması/artması "Qaraciyər" fermentlərinin aktivliyinin dəyişməsi Hipotermiya Leykositlərin miqdarının azalması/artması Eritrositlərin sayının azalması Trombin vaxtının qısalması Bədən çəkisinin artması
məlumat verməlidirlə vasitəsinin qeydiyyatından sonra şübhəli əlavə təsirlər barədə məlumatın verilməsi böyük əhəmiyyət kəsb edir. Bu, dərman vasitəsinin fayda/risk nisbətinin monitorinqinin davam etdirilməsinə imkan veri işçiləri istənilən şübhəli əlavə təsir barədə məlumat toplayan milli sistemə n inkişafı ilə müşayiət olunmur Kavinton 25 tablet, PBX/alüminium blisterdə. 2 blister içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılı Forte 15 tablet, PVX/alüminium blisterdə.
2 və ya 6 blister, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılı və Kavinton Forte təhlükəsiz preparatlardır ki, bu da, preparatın on minlərlə pasiyent üzərində istifadəsinin qiymətləndirilməsinə dair IVAX aparılmış tədqiqatlar zamanı alınmış məlumatlar əsasında sübut edilmişdir və nümayiş etdirilmişdir ki, yaranan əlavə təsirlərdən heç biri bir çox görə aşağıdakı cədvəldə "Tez-tez" tezlik kateqoriyası daxil deyi n "Tez-tez (>1/100)" kateqoriyasına, daha doğrusu daha çox baş verən əlavə təsirlər 1%-dən az qeyd edilmişdir. Bu səbəbə Orqan sistemləri sinfi (MedDRA) Qanda və limfotik sistemdə baş verən pozuntular İmmun sistemdə baş verən pozuntular (≥1/1000 - <1/100) Metaboliozmdə və qidalanmada Hiperxolesterinemi-ya baş verən pozuntular Psixi pozuntular Sinir sistemində Başağrı baş verən pozuntular Nadir hallarda (≥1/10 000-<1/1000) Leykopeniya Trombositonemiya İştahın azalması Anoreksiya Şəkərli diabet Yuxusuzluq Yuxunun pozulması Narahatlıq Baçgicəllənmə Disgevziya Çox nadir hallarda (<1/10 000) Anemiya Eritrositlərin aqqlyutinasiyası Hiperhəssaslıq reaksiyaları Eyforiya Depressiya Tremor Qıcolma Stupor Hemiparez Görmə orqanında baş verən pozuntular Eşitmə orqanında və labirintdə Vertigo baş verən pozuntular Ürəkdə baş verən pozuntular Yuxululuq Amneziya Görmə siniri məməciyinin ödemi Konyunktivanın hiperemiyası Hiperakuziya Hipoakuziya Qulaqlarda küy Işemiya/miokard infarkti Aritmiya Stenokardiya Qulaqcıq fibrilyasiyası Bradikardiya Qan damarlarında baş verən pozuntular Hipotenziya Mədə-bağırsaq sistemində baş verən pozuntular Qarın nahiyəsində diskomfort Ağızda quruluq Ürəkbulanma Taxikardiya Ekstrasistoliya Ürəkdöyünmə hissiyyatı Hipertenziya Qanaxını Aterial təzyiqin dəyişməsi Tromboflebit Epiqastriyada ağrı Disfagiya Qəbizlik Stomatit Diareya Dəri və dərialtı toxumalarda baş verən pozuntular Ümumi və yeridilmə nahiyəsində Dispepsiya Qusma Eritema Hiperhidroz Dəri qaşınması Asteniya Dermatit Sinədə diskomfort
AZ − AZN
