Bitib
Stokda olanda mənə xəbər verin.1 ampulda (2 ml) 40,0 mq var drotaverin hidroxlorid vardı maddələr: natrium-metabisulfit, etanol 96%, inyeksiya üçün s və ya köməkçi maddələrindən hər hansı birinə qarşı yüksək həssaslıq •Natrium-disulfite qarşı yüksək həssaslıq
Drotaverin, fosfodiesteraza (FDE) fermentinin tormozlanması səbəbilə saya əzələlərə güclü spazmolitik təsir göstərən izoxinolin törəməsidi fermenti SAMF-nin (siklik Adenozin monofosfatin) AMF-yə (Adenozin monofosfata) hidroliz olunması üçün lazımdı fermentinin tormozlanması SAMF-nin konsentrasiyasının artmasına səbəb olur ki, bu da aşağıdakı kaskad reaksiyasını işə salır: SAMF-nin yüksək konsentrasiyası Miozində yüngül zəncirli Kinazanın (MYZK) SAMF-dən asılı fosforlaşmasını aktivləşdiri fosforlaşması onun Kalsium (Ca2+)-kalmodulin kompleksinə olan affinliyin azalmasına gətirib çıxarır, nəticədə MYZK-nin təsirsizləşdirilmi əzələlərin rahatlamasını dəstəkləyi həmçinin Ca2+-nin hüceyrədənkənar sahəyə və sarkoplazmatik retikuluma daşınmasını stimullaşdırmaqla Ca2+-nin Sitozol konsentrasiyasına təsir göstəri SAMF vasitəsilə Ca2+ konsentrasiyasını azaldıcı təsiri Drotaverinin Ca2+ üzərində antagonist təsirini izah edir. In vitro - Drotaverin FDE-3 ve FDE-5 izofermentlərini tormozlamadan, FDE-4 izofermentini yavaşıdı görə də, Drotaverinin effektivliyi toxumalarda FDE-4 konsentrasiyasından asılıdır ki, onun da tərkibi müxtəlif toxumalarda dəyişi 4 saya əzələlərin yığılma fəaliyyətinin qarşısını almaq üçün ən vacib olandır və buna görə də, FDE-4-ün selektiv tormozlanması hiperkinetik diskineziyaların və mədə-bağırsaq traktının spastik vəziyyəti ilə müşayiət olunan müxtəlif xəstəliklərin müalicəsi üçün faydalı ola bilə və damarların saya əzələlərində s-AMF-nin hidrolizi əsasən FDE-3 izofermentinin köməyi ilə baş verir ki, bu da yüksək spazmolitik fəaliyyət zamanı Drotaverinin ürəyə və qan damarlarına ciddi yan təsirlərinin, eləcə də ürək- damar sisteminə aşkar təsirlərinin olmadığını izah edi hem neyrogen, həm də əzələ mənşəli saya əzələ spazmlarına qarşı təsirlidi innervasiyanın növündən asılı olmayaraq, Drotaverin mədə-bağırsaq traktının, öd yollarının və sidik-cinsiyyət sisteminin saya əzələlərinə bosaldıcı təsir göstərir. öd yollarının xəstəlikləri ilə əlaqəli saya əzələlərin spazmları: xolesistolitiaz, xolangiolitiaz, xolesistit, perixolesistit, xolangit, papillit.
sidik yollarının saya əzələlərinin spazmları: nefrolitiaz, uretrolitiaz, pielit, sistit, sidik kisəsinin tenezmlər terapiya kimi (tablet forması istifadə edilə bilmədikdə) ⚫ mədə-bağırsaq mənşəli saya əzələlərin spazmları zamanı: mədə və onikibarmaq bağırsağın xorası, qastrit, ürək və pilorusun spazmları, enterit, kolit. ⚫ ginekoloji xəstəliklər zamanı: dismenoreya
• Dərmanın
ndə Drotaverinin ne de embriotoksik təsir no teratogen, göstərməmişdi baxmayaraq, hamilə qadınlara drotaverin təyin edilərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır və o, yalnız ana üçün potensial fayda döl üçün potensial riskdən yüksək olduğu hallarda tətbiq edilməlidir ndə No-spaR preparatının inyeksiya formasını təyin etmək olmaz klinik Preparat doğuş zamanı istifadə edilməməlidir atonik qanaxmaların (doğuş sonrası meydanagəlmə riski var). Lazımi məlumatların olmaması səbəbilə preparati laktasiya dövründə təyin etmək tövsiyə olunmur.
klinik • Ağır xroniki ürək çatışmazlığ südvermə dövr olmaq tədqiqatlarda öyrənilməmişdir). lazımdır. • Arterial hipotenziya zamanı (kollaps təhlükəsi,
Müalicə dövründə nəqliyyat vasitələrinin idarə edilməsi və yüksək konsentrasiya və sürətli psixomotor reaksiya tələb edən digər potensial təhlükəli fəaliyyətlərlə məşğul olmaqdan çəkinmək lazımdır.
Böyüklər Gündəlik orta doza əzələdaxili yeridilmə üçün 40-240 mq Drotaverin hidroxlorid təşkil edir (gündə 1-3 dozaya bölünür). Kəskin kolika (böyrək və ya öd daşında) zamanı venadaxili 40-80 mq (yeridilmə müddəti təxminən 30 saniyə).
Farmakodinamikası İnsanlarda Drotaverin demək olar ki, tamamilə O-dezetilləşmə yolu ilə metabolizə olunu metabolitləri qlükuron turşusu ilə tez birləşirlə metabolit 4'-dezetildrotaverindir, bundan başqa, 6-dezetildrotaverin və 4'-dezetildrotaveraldin də müəyyən edilmişdi Drotaverinin farmakokinetikasını qiymətləndirmək üçün ikikameralı riyazi model istifadə edilmişdi radioaktivliyinin yekun yarımxaricolma dövrü 16 saat təşkil etmişdi dövrü 8-10 saatdır. 72 saat ərzində 50%-dən çoxu böyrəklər (əsasən metabolitlər şəklində) və təxminən 30%-i bağırsaqlar vasitəsilə olmaqla, bədəndən demək olar ki, tamamilə xaric edili Drotaverin sidikdə aşkar edilmir.
• Ağır qara ciyər və ya böyrək çatışmazlığı. ⚫ Uşaqlar (Drotaverinin • Hamilə qadınlarda ("Hamiləlik və körpəyə südvermə (laktasiya) dövrü❞ bölməsinə baxın) Preparatın tərkibində disulfit mövcuddur və bu da həssas şəxslərdə, xüsusən də astma və ya allergik xəstəlikləri olan şəxslərdə anafilaktik simptomlar və bronxospazm daxil olmaqla, allergik tipli reaksiyalara səbəb ola bilə qarşı yüksək həssaslıq olarsa, preparatın parenteral istifadəsindən çəkinmək lazımdır ("Əks- göstərişlər" bölməsinə baxın). Arterial təzyiqi aşağı olan xəstələrdə Drotaverin vena daxilinə tətbiq edilərkən, kollaps riski səbəbilə xəstə üfüqi vəziyyətdə olmalıdır
Levodopa ilə Papaverin kimi fosfodiesteraza inhibitorları Levodopanın parkinson əleyhinə təsirini azaldı , gərilmə və titrəmə arta bilə Levodopa ilə eyni vaxtda təyin Papaverin, Bendazol və digər spazmolitiklərlə (m-xolinolitiklər daxil olmaqla) Drotaverin Papaverinin, Bendazolun o cümlədən və digər spazmolitiklərin, m-xolinoblokatorların spazmolitik təsirini artırı , Xinidin ve Trisiklik Prokainamid ilə Trisiklik antidepressantların, iddit Xinidinin ve Morfinin spazmogen aktivliyini azaldı ilə Fenobarbital Drotaverinin spazmolitik təsirini gücləndirir.
Aşağıda klinik tədqiqatlar zamanı müşahidə edilən, orqan sistemləri üzrə qruplaşdırılmış mənfi reaksiyalar başvermə tezliyi ilə göstərilir: çox tez-tez baş verən hallar (≥10%), tez-tez baş verən hallar (≥1% və <10%); bəzən baş verən hallar (20,1 və <1%); nadir baş verən hallar (20,01% vǝ <0,1%) və çox nadir baş verən hallar, cümlədən ayrıca bildirilən hallar (<0,01%), naməlum başvermə tezliyi (mövcud məlumatlara əsasən başvermə tezliyi müəyyən edilə bilməz). Ürək-damar sistemi Nadir hallarda: ürək döyüntüsünün artması, qan təzyiqinin azalmas sistemi Nadir hallarda: baş ağrısı, vertigo, yuxusuzlu başvermə tezliyi: başgicəllənmə.
Mədə-bağırsaq traktı Nadir hallarda: ürəkbulanma, qəbizli sistemi Nadir hallarda: allergik reaksiyalar (angionevrotik ödem, övrə, səpgi, qaşınma) ("Əks- göstərişlər" bölməsinə baxın). Naməlum başvermə tezliyi: dərmanın istifadəsi zamanı ölümcül və ölümcül olmayan anafilaktik şok halının meydana gəldiyi bildirilmişdi reaksiyalar Nadir hallarda: inyeksiya inyeksiya nahiyəsində reaksiyalar.
AZ − AZN
